Гепазолон

Гепазолон — комбинированный противогеморроидальный препарат для местного применения, обладающий противовоспалительным, антитромботическим и веносклерозирующим действием. В состав этого лекарственного средства входят три активных вещества, определяющих его фармакологическое действие: это гепарин, преднизолон и лидокаин. Чтобы у читателя сложилось целостное понимание о том, что же все-таки представляет собой гепазолон, имеет смысл последовательно рассказать о каждом из его компонентов.

Гепарин предупреждает образование тромбов, препятствует свертыванию крови в геморроидальных узлах, устраняет отечность, способствует соединительнотканной регенерации, ускоряет процесс заживления и снижает вероятность рецидивирования заболевания. Подавляет реакции, вызывающие свертывание крови и образующие фибриновый сгусток. В дозировке, в которой он входит в состав гепазолона, гепарин вместе с антитромбином III плазмы крови препятствует тромбозу, блокируя фактор Ха и ингибируя переход протромбина в тромбин. «Выключая из игры» фибрин-стабилизирующий фактор, гепарин препятствует образованию стабильного фибринового тромба. И последним штрихом в «личном деле» гепарина будет упоминание о его противовоспалительном действии, что также немаловажно при геморроях: препарат благотворно влияет на сосудистый эндотелий и нейтрализует отечность.

Преднизолон — синтетический глюкокортикостероид средней длительности действия. Уменьшает синтез, выделение и активность биологически активных веществ-медиаторов воспаления (включая простагландин, гистамин, кинин и лизосомальные ферменты). Препятствует миграции клеток к воспалительному очагу, уменьшает просвет и повышенную проницаемость кровеносных сосудов в месте воспаления. Благодаря своему сосудосуживающему действию уменьшает экссудацию (выход жидкости с белками и лейкоцитами через сосудистые стенки в ткани и полости организма).

Угнетает активность участников аллергических реакций: макрофагов, цитокинов и клеток-мишеней. Оберегает клетки-мишени от «кровожадных» макрофагов и сенсибилизированных Т-лимфоцитов. Обладает противовоспалительным и антиаллергическим эффектом, уменьшает воспаление и связанные с ним неприятные ощущения в аноректальной области в виде боли, жжения, зуда, чувства повышенной влажности ввиду развившихся экзематозных изменений.

Лидокаин — местное анестезирующее средство, действие которого связано с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что, в свою очередь, препятствует зарождению импульсов в окончаниях чувствительных (афферентных) нейронов и проведению импульсов боли по нервным волокнам. Гепарин, преднизолон и лидокаин вместе потенцируют и дополняют действие друг друга, что способствует достижению наилучшего эффекта. Гепарин и преднизолон быстро и в полном объеме всасываются после введения в прямую кишку, на несколько часов проникают в кишечную стенку, затем попадают в печень и выводятся через почки. С абсорбцией и выведением лидокаина организм также не имеет никаких проблем.

Гепазолон выпускается в виде ректальных суппозиториев. При внутреннем геморрое суппозиторий следует вводить в прямую кишку 1-2 раза в день. При наружном геморрое суппозиторий вводится в анальное отверстие не полностью: для того, чтобы он не «провалился» в прямую кишку, анус необходимо придерживать марлевой салфеткой в течение 2-3 минут — пока суппозиторий не растает. Длительность лечения составляет в среднем 1 неделю. По мере необходимости врач может продлить лечебный курс до 2-ух недель.

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов. Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.

Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противо-экссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.

Фармакокинетика

Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. T_1/2 гепарина составляет 1-1.5 ч, преднизолона - 18-36 ч.

При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 ч.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью - его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.

Курс лечения - 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.

При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, браднкардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.

Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.

• наружный и внутренний геморрой, в т.ч. острый;
• тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области;
• свищи;
• экзема;
• зуд в области ануса, вызванный воспалением;
• анальные трещины;
• подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне;
• в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.

• вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляцнонной системы с предрасположенностью к кровотечениям;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей