Номигрен

Номигрен – комбинированное лекарственное средство, которое применяется при лечении мигренозных головных болей. Из всех заболеваний и патологических состояний самым часто встречающимся среди населения земного шара безальтернативно является головная боль. Мигрень – приступообразная и, как правило, односторонняя головная боль, сопровождающаяся вертиго, фотофобией и позывами к рвоте. Продолжительность мигренозного приступа варьирует в диапазоне от одной минуты до часа и более мучительной боли, зарождающейся в передней части головы и отдающей в лицо и шею, глаз, ухо. В своем развитии мигрень претерпевает две фазы: сужения черепных артерий (продромальный период) и их расширение. Болевой синдром развивается в ответ на ишемию и начавшийся воспалительный процесс. Развитие мигрени неразрывно связано с усиленным выделением в ответ на действие триггерных факторов норэпинефрина, гистамина, серотонина, кининов, простагландинов и медленно реагирующей анафилаксической субстанции. Столь пестрый «коктейль» биологически активных веществ приводит к последовательному развитию вазоконстрикции и вазодилатации, повышении проницаемости стенок церебральных сосудов, местной ишемии. В роли провоцирующих мигрень факторов могут выступать некоторые пищевые продукты (твердый сыр, кофе, красное вино, копчености), стрессы, депрессивные состояния, тяжелые физические нагрузки, резкая смена погоды, гормональный дисбаланс, артериальная гипертензия, ЛОР-патология и т.д. На сегодняшний день в арсенале клиницистов имеются препараты, акцентировано воздействующие на ключевые звенья зарождения и развития мигрени и отдельных её проявлений. Примером такого лекарственного средства является Номигрен. Терапевтическое действие препарата определяется совокупностью фармакологических эффектов входящих в его состав активных ингредиентов. Камилофин увеличивает просвет церебральных сосудов. Он купирует спазм мозговых сосудов на начальном этапе развития депрессии – в фазе вазоконстрикции, которую сменяет фаза вазодилатации.

На этой фазе на авансцену выходит другой активный компонент препарата – эрготамин, который стимулирует гладкомышечные волокна интра- и экстракраниальных сосудов, вызывая уменьшение их просвета. Одновременно с этим стимулируется кровообращение в капиллярном русле, уменьшается вазогенный отек головного мозга, снижается чувствительность к боли. Мигренозные проявления зачастую сопровождаются расстройствами со стороны гастроинтестинального тракта и ухудшением всасывания лекарственных средств в тонкой кишке, что снижает их биодоступность, а, следовательно – и эффективность. Входящий в состав Номигрена кофеин стимулирует абсорбцию эрготамина из ЖКТ, повышая тем самым его терапевтическую эффективность. Пропифеназон – НПВС с центральным обезболивающим действием. Он инактивирует фермент ЦОГ, который выступает в роли катализатора в реакциях образования провоспалительных веществ – арахидоновой кислоты, простагландинов, простациклинов и медиаторов агрегации и дегрануляции тромбоцитов тромбоксанов. В дополнение к этому пропифеназон взаимодействует с центрами болевой чувствительности гипоталамуса, препятствуя распространению болевых импульсов к большим полушариям. Обезболивающий эффект пропифеназона связывают также с его способностью активизировать производств эндорфинов. Меклоксамин блокирует рецепторы гистамина, оказывает мягкое успокаивающее действие, подавляет рвотные позывы. Он влияет на обменные процессы с участием серотонина и гистамина, угнетая выброс этих веществ в мозговую ткань, в результате чего стенки церебральных сосудов становятся менее проницаемы. Номигрен в количестве 1 таблетки принимают при первых признаках болевого синдрома. Через полчаса следует выпить вторую таблетку. Совокупная дневная доза не должна выходить за рамки 4 таблеток, недельная – 10.

Комбинированный препарат. Оказывает противомигренозное, спазмолитическое и анальгезирующее действие.

Эрготамин - алкалоид спорыньи; является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-HT_1A-1D-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени.

Пропифеназон обладает анальгезирующим действием.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект. Также кофеин оказывает тонизирующее действие на мозговые сосуды.

Камилофин оказывает спазмолитическое действие, устраняя начальный вазоспазм в продромальной фазе приступа мигрени.

Меклоксамин оказывает антихолинергическое, антигистаминное, умеренно седативное и противорвотное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь эрготамин в небольшой степени всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень. Основные метаболиты выводятся через кишечник с желчью. Около 4% выводится почками в неизмененном виде. Выведение эрготамина носит двухфазный характер. T_1/2 в конечной фазе - 21 ч.

После приема внутрь около 25% пропифеназона подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. V_d составляет 0.4 л/кг, C_max в плазме крови достигается в течение 30-40 мин, максимальный эффект - через 90 мин. Т_1/2 - 2.1-2.4 ч, выводится почками.

Кофеин хорошо всасывается в кишечнике (в т.ч. толстом). T_1/2 составляет около 5 ч. Около 10% выводится почками в неизмененном виде.

T_1/2 меклоксамина и камилофина - 1.5-2 ч, выводятся почками.

Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, тальк, магния стеарат, желатин, кремния диоксид коллоидный, винная кислота, краситель железа оксид красный, титана диоксид, макрогол 6000, полиакрилат дисперсия, полисорбат 80, кармеллоза натрия.

10 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
20 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Номигрен^® следует принимать в самом начале приступа.

Для первого приема рекомендуемая доза составляет 1-2 таб. (запивая водой). Если через 30 мин улучшения состояния не наступает, следует принять еще 1-2 таб.

Максимальная суточная доза не более 4 таб., максимальная доза в течение 1 недели - не более 10 таб.

Препарат не рекомендуется применять длительно. В случаях, требующих длительного лечения, после 7 дней применения делают перерыв на 3-4 дня.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, шум в ушах, боль и цианоз нижних конечностей (с понижением или полным отсутствием пульсации на периферических артериях), повышение или снижение АД, тахикардия, сонливость, ступор, судороги, тревожность.

Лечение: промывание желудка, если прошло не более 4 ч после приема препарата, прием активированного угля, при необходимости - проведение симптоматической терапии.

Амантадин, хинидин и трициклические антидепрессанты потенцируют действие препарата.

Номигрен^® усиливает эффект этанола и седативных средств.

Альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин усиливают сосудосуживающее действие препарата.

Нельзя назначать одновременно с сосудосуживающими средствами, т.к. это может привести к опасной для жизни артериальной гипертензии.

При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) возможно повышение концентрации эрготамина в плазме крови.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, повышенная возбудимость; при длительном применении возможно развитие привыкания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная тахикардия, изменения на ЭКГ, повышение АД, боли в области
сердца, брадикардия, боли в мышцах, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связано с повышением тонуса периферических сосудов).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко — диарея.

Прочие: слабость в ногах; редко - периферические отеки, кожный зуд.

• острые приступы мигрени (в т.ч. сопровождающиеся аурой);
• мигренеподобные головные боли сосудистого генеза.

• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия);
• облитерирующие заболевания периферических сосудов;
• глаукома;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• тиреотоксикоз;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• сепсис;
• беременность;
• период лактации;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (т.к. препарат содержит лактозу);
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях сна, тревожных расстройствах (агорафобия, панические расстройства), мегаколоне, пациентам пожилого возраста, при одновременном приеме ГКС, а также при мигрени, сопровождающейся очаговыми неврологическими нарушениями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Номигрен^® противопоказано при беременности (вследствие его эффекта стимулирования матки).

Не рекомендуется применение препарата в период лактации, так как эрготамин и кофеин проникают в грудное молоко в достаточных количествах (существует риск развития эрготизма у ребенка). При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Особые указания

Не применять препарат с целью профилактики приступа мигрени!

Пациентам, принимающим Номигрен^®, необходимо периодически контролировать картину крови.

При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз, чтобы избежать развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов - потеря чувствительности, парестезии, ощущение "покалывания" в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушения со стороны ЦНС - головокружение, ступор, кома, судороги.

При появлении таких симптомов, как онемение кончиков пальцев кистей или стоп, боли в области сердца, ускорение или замедление ЧСС, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Номигрен^® может влиять на психофизические способности пациента, особенно при одновременном приеме с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС. Нельзя управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами на протяжении 2-3 ч после приема препарата Номигрен^®.