Ондансетрон

Ондансетрон — противорвотный лекарственный препарат. Применяется для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных, главным образом, химиотерапией цитостатиками или лучевой терапией ионизирующей радиацией, а также возникающих после проведения хирургических вмешательств. Противорвотное действие данного лекарственного средства связано с его способностью конкурентно высокоселективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы, причем как центральные (триггерные хеморецепторы и рецепторы рвотного центра), так и периферические. Считается, что индуцирование тошноты и рвоты при химио- или лучевой терапии связано со стимуляцией чувствительных волокон вагуса серотонином, секретируемым энтерохромаффинными клетками (т.н. «клетки Кульчицкого») слизистой оболочки пищеварительного тракта. Ондансетрон не дает серотонину связываться с 5-HT3-рецепторами, предупреждая тем самым развитие рвотного рефлекса. При длительном использовании препарат подавляет желудочно-кишечную перистальтику и замедляет продвижение пищевого комка по кишечнику. Ондансетрон (его таблетированная форма) хорошо абсорбируется в ЖКТ, но следует учитывать некоторое снижение активности препарата в результате т.н. эффекта первого прохождения через печень. Если у пациента в анамнезе присутствуют умеренные или серьезные патологии печени, то это налагает определенные ограничения на применение ондансетрона (в таких случаях используемая доза препарата не должна превышать 8 мг).

Учитывая способность ондансетрона маскировать развивающуюся кишечную непроходимость, осторожность при его использовании становится особенно актуальной при проведении операций на брюшной полости.

Ондансетрон выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и суппозитории (выпуск последней лекарственной формы освоен единственным российским заводом — «Альтфарм»). Таблетки и раствор можно применять у детей, начиная с двухлетнего возраста. А вот суппозитории не предназначены для применения у детей. Для взрослых доза ондансетрона при использовании его для снижения рвотного потенциала цитостатической терапии, как правило, варьируется в диапазоне от 8 до 32 мг в сутки. Детям от двух лет и старше ондансетрон обычно назначают разово в виде внутривенного раствора перед проведением курса химиотерапии с последующим переходом на таблетируемую форму в дозе 4 мг каждые 12 часов. После завершения курса химиотерапии следует продолжать прием препарата еще в течение 5 дней. Для профилактики рвоты после хирургических вмешательств взрослые принимают по 4 мг внутривенно или внутримышечно в начале наркоза или 16 мг внутрь за 1 час перед операцией. Детям в данных случаях ондансетрон вводится только в виде раствора.

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные с перегородками.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные со вставкой.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (100) - коробки картонные с перегородками.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные с перегородками (117) - коробки картонные.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные с перегородками.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные со вставкой.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (100) - коробки картонные с перегородками.
4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные с перегородками (117) - коробки картонные.

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T_1/2 ондансетрона.

Со стороны ЦНС: головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.