Отзывы врачей об анастрозоле
Формы выпуска
Дозировка | Фасовка | Хранение | Продажа | Срок годности | |
---|---|---|---|---|---|
1 мг
| 14; 28; 30; 60 | 24 |
Инструкция по применению анастрозола
Фармакология
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на разрезе таблетки белого цвета.
1 таб. | |
анастрозол | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 16 мг, лактоза безводная - 16 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел (РН 102)) - 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав оболочки: опадрай белый (04F58804) - 3 мг(гипромеллоза 2910 - 1.875 мг, титана диоксид - 0.75 мг, макрогол 6000 - 0.875 мг).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - коробки картонные.
60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - коробки картонные.
Дозировка
Взаимодействие
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Показания
Противопоказания
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.Особые указания
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Аналоги анастрозола
Аналоги по применению
- противоопухолевые - 292 лекарства
4 врача рекомендуют 0 врачей не рекомендуют |