Лекарственное средство используется для лечения психозов, шизофрении и шизоаффективных расстройств, маниакальных расстройств и биполярных расстройств в виде монотерапии или в комбинации.
"Азенапин" является антагонистом серотонина, дофамина, норадреналина и гистамина, в котором "Азенапин" обладает более сильной активностью в отношении рецепторов серотонина, чем дофамин. Седация у пациентов связана с антагонистической активностью "Азенапина" в отношении гистаминовых рецепторов.