Мелбек

Мелбек (мелоксикам) – НПВС, обладающий классической «триадой» эффектов для данной группы препаратов: противовоспалительный, анальгетический и антипиретический. Противовоспалительный эффект обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Мелоксикам – селективный НПВС, действующий главным образом на ЦОГ-2, и в значительно меньшей степени – на ЦОГ-1, что предопределяет его безопасность по отношению к слизистой оболочке гастроинтестинального тракта. Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Обладает высокой абсолютной биодоступностью – около 90%. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого не влияет на скорость всасывания активного компонента. Элиминация из организма осуществляется в равной степени вместе с мочой и калом. Период полужизни составляет около 15-20 часов. Заболевания печени и почек на фармакокинетические характеристики мелоксикама существенно не влияют. Мелбек применяется для лечения остеоартроза, болезни Штрюмпелля — Бехтерева — Мари, ревматоидного артрита. Мелбек противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, после проведения коронарного шунтирования, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, эрозивно-язвенных поражениях слизистой ЖКТ, гранулематозном энтерите и других воспалительных заболеваниях кишечника, тяжелых заболеваниях печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания.

В педиатрической практике препарат используют, начиная с 15-летнего возраста. Кратность приема лекарственного средства – 1 раз в день. Оптимальное время приема – во время еды. Самые распространенные побочные эффекты Мелбека: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, повышенное газообразование, диарея), анемия, зуд, кожная сыпь, головная боль, вертиго, периферические отеки. При комбинировании Мелбека с другими НПВС (в т.ч. с аспирином) повышается риск поражений слизистой желудка и 12-перстной кишки. При совместном использовании Мелбека с антигипертензивными препаратами эффективность последних может снижаться. Комбинация Мелбек+диуретики является неблагоприятной по отношению к почкам. Мелбек снижает эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Применение препарата у лиц, имеющих в анамнезе язвенно-эрозивные поражения желудка и 12-перстной кишки, возможно только под постоянным медицинским контролем. Если во время медикаментозного курса развились аллергические реакции, прием препарата необходимо прервать. Мелбек, равно как и другие НПВС, может скрывать признаки инфекционных заболеваний. Лекарственные средства, подавляющие синтез простагландинов, могут оказывать нежелательное воздействие на женскую фертильность, поэтому женщинам, планирующим беременность, Мелбек применять не рекомендуется.

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T_1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания