Ризендрос

Ингибитор костной резорбции. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Время достижения максимального терапевтического эффекта - 3-6 мес, продолжительность терапевтического действия - 12 мес.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание препарата после приема внутрь относительно быстрое, и составляет приблизительно 1 ч. Средняя биодоступность препарата - 0.63%, снижается при приеме пищи.

Распределение и метаболизм

Связь белками плазмы - 24%. Объем распределения - 6.3 л/кг. Нет данных, подтверждающих системный метаболизм ризедроновой кислоты.

Выведение

Приблизительно половина абсорбированной дозы выводится почками в течение 24 ч. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин и средний общий клиренс составляет 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина.

Неабсорбированная ризедроновая кислота выводится через кишечник в неизмененной форме.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 230.5 мг, кросповидон - 8.0 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 5.57 мг, тальк - 2.388 мг, макрогол 6000 - 0.82 мг, титана диоксид - 1.1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.02 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.102 мг.

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Взрослым препарат назначают в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели. Всасывание ризедроновой кислоты зависит от приема пищи, поэтому для обеспечения адекватного всасывания принимать Ризендрос^®следует не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи, другого лекарственного препарата или напитка (отличного от воды).

В случае пропуска приема препарата необходимо принять его в тот день, когда пациент об этом вспомнил. Затем следует вернуться к приему 1 таблетки 1 раз в неделю в день обычного приема. Не следует принимать 2 таблетки в один и тот же день.

Таблетку следует принимать целиком и не разжевывать, лучше стоя и запивать обычной водой (>120 мл). После приема таблетки больные не должны ложиться в течение 30 мин.

Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D.

Передозировка

Симптомы (потенциально возможны): гипокальциемия.

Лечение: прием молока, назначение антацидов, содержащих магний, кальций или алюминий. При значительной передозировке для удаления неабсорбированного препарата рекомендуется провести промывание желудка.

Лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий, могут снижать абсорбцию препарата.

Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными лекарственными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными препаратами, сердечными гликозидами.

Препарат совместим с препаратами для ЗГТ.

Большая часть нежелательных эффектов, наблюдаемых в ходе клинических исследований, были от легкой до умеренной степени тяжести, и, как правило, не требовали прекращения терапии.

Нежелательные явления перечислены ниже с условным разделением на следующие группы: очень частые (≥ 10%); частые (≥ 1% и <10%); нечастые (≥ 0.1% и <1%); редкие (≥ 0.01% и < 0,1%); очень редкие (< 0.01%).

Со стороны пищеварительной системы:

Частые: запор, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, диарея.

Нечастые: гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода.

Редкие: глоссит, стриктура пищевода.

Со стороны нервной системы:

Частые: головная боль.

Редкие: головокружение, астения, повышенная утомляемость.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Частые: скелетно-мышечные боли.

Редкие: судороги икроножных мышц.

Очень редко: остеонекроз челюсти (после экстракции зуба или воспаления полости рта).

Со стороны органов чувств:

Нечастые: ирит (гиперемия склеры, боль в глазах).

Редкие: амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.

Прочие: инфекции (в том числе мочевыводящих путей), повышение артериального давления.

Неизвестные: частота не может быть установлена исходя из доступных данных:

• выпадение волос;

• реакции аллергического типа: ангионевротический отек, крапивница;

• нарушения со стороны кожи: лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

• анафилактическая реакция;

• серьёзные печёночные нарушения (в большинстве сообщаемых случаев пациенты также получали другие препараты, способные вызвать печёночные нарушения);

• незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфатов.

• лечение установленного постменопаузального остеопороза;
• лечение остеопороза у мужчин при высоком риске переломов.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипокальциемия;
• тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатина менее 30 мл/мин);
• беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• детский возраст до 18 лет;

С осторожностью:

• при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), у больных с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахлазия);
• при невозможности находиться в вертикальном положении, по крайней мере, 30 мин после таблетки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Перед началом терапии препаратом необходимо провести коррекцию гипокальциемии, а также другой патологии, оказывающей влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушения функции паращитовидных желез, дефицит витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный прием.

Применение ряда бисфосфонатов сопровождается эзофагитом и язвенными поражениями пищевода. Поэтому больные должны строго соблюдать инструкции по дозированию и способу применения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Особую значимость рекомендации по приему препарата имеют для пациентов с такими заболеваниями пищевода, как стриктура и ахалазия. Пациентам, которые не в состоянии находиться в течение 30 минут в вертикальном положении после приема препарата, ризедронат натрия необходимо применять с особой осторожностью из-за ограниченного клинического опыта его применения у таких больных.

Сообщалось о случаях остеонекроза челюсти после экстракции зуба и/или локального инфицирования (включая остеомиелит) у онкологических пациентов. До начала лечения бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (например, онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, низкий уровень гигиены полости рта) следует проводить стоматологическое обследование с соответствующим терапевтическим лечением зубов. Во время лечения этим пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Пища, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий) препятствуют всасыванию бисфосфонатов, и их не следует принимать одновременно с ризедронатом натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Ризендрос^® на способность управлять транспортными средствами и занятие видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Но так как препарат в редких случаях может вызывать головокружение, астению и повышенную утомляемость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.