Отзывы врачей об урсодексе
Формы выпуска
Дозировка | Фасовка | Хранение | Продажа | Срок годности | |
---|---|---|---|---|---|
150 мг
300 мг
| 10; 50; 100 | 24 |
Инструкция по применению урсодекса
Фармакология
Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие. В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA - human leucocyte antigens - антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Урсодезоксихолевая кислота всасывается из тощей кишки за счет пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Концентрация в плазме при приеме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин – 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л, 3.7 ммоль/л соответственно.
Распределение урсодезоксихолевой кислоты характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
В результате пресистемной элиминации урсодезоксихолевой кислоты образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% от всей введенной дозы урсодезоксихолевой кислоты выводится с желчью.
Оставшаяся часть невсосавшейся фракции урсодезоксихолевой кислоты попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - ядро белого цвета.
1 таб. | |
урсодезоксихолевая кислота | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза - 43.5 мг, крахмал - 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 13 мг, натрия лаурилсульфат - 3 мг, магния стеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, тальк очищенный - 6.4 мг, повидон К-30 - 10 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза Е5 - 4.8 мг, макрогол-6000 - 0.95 мг, титана диоксид - 0.48 мг, железа оксид желтый - 0.08 мг, железа оксид красный - 0.09 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь, вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза Урсодекса составляет 10 мг/кг. Курс лечения – 6-12 мес.
Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
При билиарном рефлюкс-гастрите доза составляет 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: средняя суточная доза - 10-15 мг/кг.
Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием препарата в виде суспензии.
Передозировка
Случаи передозировки урсодезоксихолевой кислоты не известны.
Взаимодействие
Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий и ионообменные смолы, поскольку эти препараты могут нарушать всасывание урсодезоксихолевой кислоты.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или гестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.
Урсодекс может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, тошнота, абдоминальная боль; при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Показания
- первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит.
Противопоказания
- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
- панкреатит;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение Урсодекса противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность, цирроз печени.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточностьПрименение у детей
Противопоказание: дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);Особые указания
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ,ГГТ, концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Аналоги урсодекса
Аналоги по применению
- для желчного пузыря - 26 лекарств
- для печени - 57 лекарств
- желчегонные - 21 лекарство
105 врачей рекомендуют 1 врач не рекомендуют | |
44 врача рекомендуют 1 врач не рекомендуют | |
11 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
11 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
10 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
13 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
5 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
3 врача рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
3 врача рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
2 врача рекомендуют 0 врачей не рекомендуют | |
5 врачей рекомендуют 0 врачей не рекомендуют |