Мендилекс

Мендилекс (бипериден) холиноблокирующий препарат центрального действия, с умеренно выраженным периферическим действием. В результате селективной блокады холинергических рецепторов, бипериден приводит к ослаблению признаков паркинсонизма (акатизии, мышечной ригидности, акинезии, дискинетическому дрожанию, окулогирному кризу).

Фармакокинетика

Бипериден быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, однако его биодоступность составляет 30%, что свидетельствует об экстенсивном метаболизме при «первом прохождении» через печень.

Связывание с белками плазмы составляет 93%, V_d 24±4.1 л/кг. Метаболизм биперидена полностью не изучен, однако известно, что он включен в процесс гидроксилирования.

T_1/2 биперидена из плазмы составляет около 20 ч, поэтому концентрацию препарата в плазме (0.1-0.2 нг/мл) можно определить и через 48 ч после его приема. Выводится почками и желудочно-кишечным трактом.

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 2 мг, лактозы моногидрат 65 мг, целлюлоза микрокристаллическая 131 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Внутрь. При болезни Паркинсона и паркинсонизме, начальная доза составляет 2 мг в сут., разделенная на два приема. Дозу постепенно увеличивают до достижения оптимальной суточной дозы, которая для большинства пациентов составляет 3-12 мг (разделенных на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Обычно взрослым при экстрапирамидных нарушениях, вызванных лекарственными средствами (в частности нейролептиками), назначают по 2 мг, 1-3 раза в сут. Необходимо избегать внезапного прекращения лечения из-за высокой вероятности появления абстиненции.

Передозировка

Симптомы передозировки схожи с симптомами возникающими при отравлении атропином: мидриаз, сухость кожи, гиперемия лица, сухость во рту и верхних дыхательных путей, повышенная температура тела, тахикардия, аритмии сердца, ослабление перистальтики кишечника, задержка мочи, делирий, дезориентация, анксиозность, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, агрессивность и судороги. При тяжелом отравлении возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца, летальный исход.

Оказание помощи: промывание желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется назначить физостигмин, в качестве специфического антагониста в дозе 1 мг в/м или путем медленного в/в вливания. Данную дозу можно повторять через каждые 20 мин, но общее количество не должно превышать 4 мг в сут. Так как физостигмин быстро метаболизируется, иногда необходимо дополнительное вливание физостигмина через каждые 1-2 ч. Для детей и пожилых пациентов рекомендуется введение половины стандартной дозы. Пациент должен находиться под контролем врача не менее 8-12 ч после последнего появления симптомов.

Усиливает действие М-холиноблокаторов, антигистаминных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, ослабляет действие метоклопрамида. Несовместим с этанолом.

Леводопа увеличивает М-холиноблокирующее действие, хинидин повышает риск развития дискинезий.

В основном побочные действия развиваются в результате антихолинергического действия препарата. Чаще всего наблюдаются сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, представляющие собой дозозависимые побочные действия. Редко запор, диспепсия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревога, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, эйфория, дезориентация во времени и пространстве, двигательное возбуждение, каталепсия, задержка мочи, тахикардия, снижение артериального давления, лекарственная зависимость, аллергические реакции (кожная сыпь).

Синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), в том числе начальные стадии болезни Паркинсона (монотерапия).

Экстрапирамидные нарушения (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония и локальные формы дистонии, в том числе пароксизмальных дискинезии, гиперкинез хореи, различные формы тиков, миоклонии и гиперкинез, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия), вызванные лекарственными средствами (в частности нейролептиками).

Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, кишечная непроходимость, обструкция мочевыводящих путей, паралитическая непроходимость кишечника или кишечная атония, гастроэзофагеальный рефлюкс, неспецифический язвенный колит, токсический мегаколон, острое кровотечение.

С осторожностью. Пожилым пациентам и пациентам, страдающим гипертрофией предстательной железы, тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, илеостомией/колостомией, эпилепсией. Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение во время беременности возможно в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Препарат выделяется с грудным молоком и у ребенка возможно развитие антихолинэргических эффектов.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Применение биперидена может вызвать нервно-мышечную блокаду, с последующей мышечной слабостью и параличем.

В период лечения бипериденом не следует употреблять алкоголь.

У восприимчивых пациентов наблюдаются спутанность сознания, эйфория, двигательное возбуждение при назначении антихолинергического лекарственного средства в рекомендуемых терапевтических дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, в силу чего пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психических и двигательных реакций.