Аксоне

Аксоне (цефтриаксон) – антибиотик цефалоспоринового ряда широкого терапевтического диапазона. Обладает бактерицидным (вызывает гибель микроорганизмов) действие за счет угнетения синтеза оболочки бактериальной клетки. Действует на стафилококки (в т.ч. пенициллинпродуцирующие штаммы), стрептококки, ацинетобактеры, гемофильную палочку, клебсиеллы, соракселлы, морганеллы, гонококки, протей, серратии, псевдомонады, бактероиды, клостридии, пептострептококки, цитробактеры, провиденции, сальмонеллы, шигеллы. Не действует на метициллинустойчивые стафилококки, резистентные к цефалоспоринам (включая фекальные энтерококки). Подтверждена высокая эффективность Аксоне при тяжело протекающих внегоспитальных и госпитальных инфекциях, включая менингит. При однократном введении эффективен в лечении острого воспаления среднего уха и гонореи. В фармакоэкономических исследованиях показал себя более эффективным, чем цефотаксим. Биодоступность Аксоне составляет 100%. Показан при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами-возбудителями, включая воспаление брюшины, желчных протоков, легких (в т.ч. с образованием ограниченных полостей с гнойным содержимым), острое гнойное воспаление желчного пузыря, сопровождающееся скоплением значительного количества гноя в полости желчного пузыря, гнойный плеврит, инфекции костной и суставной ткани, гонорею, воспаление почечных канальцев, бактериальное воспаление внутренней оболочки сердца, бактериально обсемененные раны и ожоги, сифилис, тиф, сальмонеллез. Аксоне применяется только в стационарных условиях. При продолжительных медикаментозных курсах необходимо периодически контролировать показатели периферической крови, проводить оценку состояния функций печени и почек.

Физическая и химическая стабильность приготовленного раствора Аксоне сохраняется в течение 6 часов при условии его хранения при комнатной температуре. Препарат проявляет синергизм с антибиотиками аминогликозидного ряда. Во время медикаментозного курса необходимо полностью отказаться от этанолсодержащих продуктов, т.к. в противном случае возможна гиперемия лица, спазмы в эпигастральной области, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, одышка, головные боли. Совместное использование Аксоне с нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, подавляющими процесс склеивания тромбоцитов, повышает риск кровотечений. Петлевые диуретики мочегонные средства, основное воздействие которых происходит в петле Генле) и другие препараты, способные оказывать токсическое воздействие на почки, при одновременном приеме с Аксоне с большей долей вероятности могут вызвать нефротоксические проявления. С растворами других антибиотиков препарат проявляет фармацевтическую несовместимость. При назначении препарата пациентам, страдающим артериальной гипертензией, необходимо организовать регулярный мониторинг артериального давления с контролем содержания натрия в крови. Аксоне противопоказан в случае индивидуальной непереносимости цефтриаксона и других антибактериальных препаратов цефалоспоринового ряда. В доклинических испытаниях препарат не демонстрировал тератогенных и эмбриотоксических эффектов. Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы лекарственного средства. Аксоне потенцирует эффекты антикоагулянтов.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.