Аллапинин

Аллапинин (действующее вещество лаппаконитина гидробромид) — антиаритмическое лекарственное средство, используемое в кардиологической практике с 1989 года. За последнюю четверть века он прочно застолбил за собой место одного из важнейших препаратов для лечения нарушений сердечного ритма, неизменно входя в список ЖВЛС. Активное вещество препарата — лаппаконитина гидробромид — соль алкалоида, получаемого из аконита северного и аконита белоустого. Сразу стоит оговориться, что лаппаконитина гидробромид не имеет ничего общего с содержащимся в этом же растении сильным нейротропным ядом аконитином: эти вещества имеют противоположные механизмы действия. Лаппаконитина гидробромид блокирует быстрые натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов, т.е. обладает фармакологическими «повадками» типичного антиаритмического средства класса IC. Аконитин же, в свою очередь, усиливает ток ионов натрия, в связи с чем его можно рассматривать в качестве антагониста лаппаконитина. Область применения аллапинина распространяется на широкий круг нарушений сердечного ритма. В первую очередь следует остановиться на желудочковых аритмиях. При данных нарушениях ритма сердца источник патологической импульсации локализуется в миокарде и проводящей системе желудочков (пучке Гиса). Различают доброкачественные, потенциально опасные и злокачественные желудочковые аритмии. При доброкачественных желудочковых аритмиях аллапинин оказывается эффективен в 74% случаев. При этом у половины пациентов наблюдается небольшое головокружение, позволяющее, впрочем, продолжать фармакотерапевтический курс. При использовании «на длинной дистанции» антиаритмическая активность препарата практически не снижается, и, что немаловажно, не развиваются отсроченные во времени побочные эффекты. Потенциально опасные желудочковые аритмии сопряжены с органическими заболеваниями сердца.

Как показали клинические исследования, применение аллапинина (равно как и всех антиаритмических препаратов класса I) у данной категории пациентов противопоказано. Не блещет результатами аллапинин и в отношении злокачественных аритмий, «срабатывая» лишь у 30% пациентов. А вот при желудочковых тахикардиях эффективность препарата достаточно высока и составляет 60% при отсутствии каких бы то ни было аритмогенных эффектов. В частности, препарат хорошо справляется с наджелудочковыми тахикардиями, предупреждая возникновение приступов у 72% пациентов. Аллапинин является действенным средством и для лечения мерцательных аритмий, однако в этом случае его назначают с определенными ограничениями, связанными с неблагоприятным влиянием антиаритмических препаратов класса I на прогноз пациентов с органическими заболеваниями сердца. При резистентных формах аритмий аллапинин можно комбинировать с другими лекарственными средствами. Так, совместный прием препарата с бета-адреноблокаторами потенцирует его антиаритмическое действие и устраняет спровоцированную им же синусовую тахикардию. Выбор конкретных доз при подобном фармакологическом сочетании осуществляется в индивидуальном порядке для каждого пациента. Выбор бета-адреноблокатора производится среди препаратов, не обладающих собственной симпатомиметической активностью.

Аллапинин выпускается в таблетированной форме. По общим рекомендациям следует назначать по 25 мг каждые 8 часов, а при отсутствии выраженного терапевтического эффекта — через каждые 6 часов. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 50 мг, не выходя за рамки оговоренного суточного максимума в 300 мг. Определение длительности лечения и режима дозирования препарата — исключительная прерогатива человека в белом халате.

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин^® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь V_d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T_1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T_1/2. При хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

• наджелудочковая экстрасистолия;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Аллапинин^® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин^® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин^®.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).