Бетоптик С

Бетоптик С (активный компонент – бетаксолол) – избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов, который используют в лечении глаукомы. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Мембраностабилизирующий (местный обезболивающий) эффект не проявляет. При инстилляции в конъюнктивальный мешок снижает давление жидкости внутри камеры глаза в связи с подавлением продукции водянистой влаги. Наступление антигипертензивного действия отмечается спустя полчаса после инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок. Пик действия лекарственного средства приходится на 2-3 час. Однократное закапывание препарата регулирует отфальмотонус на протяжении 12 часов. В сравнении с другими блокаторами бета-адренорецепторов Бетоптик С не подавляет активность кровообращения в глазном (втором черепномозговом) нерве. Использование лекарственного средства не вызывает сужение зрачка, спазм цилиарной мышцы (ложную близорукость), куриную слепоту (резкое ухудшение зрения в условиях пониженной освещенности), пелену перед глазами (в отличие от парасимпатомиметиков). Разовая доза лекарственного средства – 1-2 капли, кратность применения – дважды в день. У отдельных пациентов нормализация давления внутри камеры глаза достигается за несколько недель, в связи с чем контроль за этим показателем необходимо осуществлять в течение первого месяца фармакотерапии. При отсутствии выраженного терапевтического ответа при применении препарата в рамках монотерапии необходимо переводить пациента на комбинированное лечение. Перед использованием флакон с лекарственным средством рекомендуется энергично встряхивать. Возможные нежелательные побочные реакции, связанные с применением Бетоптика С: транзиторное ощущение дискомфорта в глазах непосредственно после использования, затуманивания зрения, точечное воспаление роговой оболочки глаза, десенсибилизация роговицы, повышенное слезоотделение, фотофобия, дегидратация глаза, гиперемия глаза, разный размер зрачков правого и левого глаза, временное снижение остроты зрения, трудности с засыпанием.

Бетоптик С не назначают при брадикардии, вызванной сбоем в работе синусового узла, предсердно-желудочковой блокаде 2 и 3 степени, крайней степени левожелудочковой недостаточности, выраженном декомпенсированном нарушении функции миокарда, индивидуальной непереносимости активного или любого вспомогательного компонента. При беременности и лактации препарат назначают только по строгим показаниям. В педиатрической практике Бетоптик С не используют в связи с недостаточностью клинических данных об эффективности и безопасности лекарственного средства у данной возрастной категории пациентов. У лиц с сахарным диабетом препарат, равно как и другие блокаторы бета-адренорецепторов, может скрывать признаки острой гипогликемии. У лиц с гиперфункцией щитовидной железы препарат может скрывать признаки тиреотоксикоза. Блокаторы бета-адренорецепторов могут вызывать развитие симптомов, характерных для миастении – аутоиммунного нервно-мышечного заболевания, характеризующегося патологически быстрой утомляемостью скелетных мышц (расстройство зрения, состоящее в раздвоении видимых предметов, аномально низкое положение века по отношению к глазному яблоку, общую слабость). Перед планируемым хирургическим вмешательством необходимо постепенно прекратить прием препарата за двое суток до проведения общей анестезии во избежание снижения чувствительности сердечной мышцы к симпатической стимуляции. При инстилляции препарата в конъюнктивальный мешок не исключено всасывание действующего вещества в системный кровоток с развитием системных нежелательных побочных реакций, включая респираторные (бронхоспазм) и сердечно-сосудистые расстройства. Препарат практически не влияет на величину артериального давления и частоту сердечных сокращений. В состав лекарственного средства входят вспомогательные вещества, способные аккумулироваться в контактных линзах и вызывать повреждение глазных тканей, в связи с чем перед применением лекарственного средства контактные линзы следует снимать.

Противоглаукомный препарат. Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местно-анестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Наступление гипотензивного действия наблюдается через 30 мин после закапывания, максимальный эффект развивается через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Бетаксолол (по сравнению с другими бета-адреноблокаторами) не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве.

Применение Бетоптика С не приводит к возникновению миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта "пелены" перед глазами (в отличие от миотиков).

Фармакокинетика

Капли глазные 0.25% в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннитол, карбомер 974Р, полистиренсульфоновая кислота, борная кислота, динатрия эдетат, N-лауроилсаркозин, хлористоводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная.

5 мл - флакон-капельницы пластиковые Drop Tainer (1) с дозатором - пачки картонные.
5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) с дозатором - пачки картонные.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

При недостаточной клинической эффективности монотерапии следует назначать комбинированную терапию.

Перед употреблением флакон следует встряхнуть.

Передозировка

При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.

При одновременном применении препарата Бетоптик С и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта (поэтому пациенты, получающие данную комбинацию препаратов, должны находиться под медицинским наблюдением).

При применении Бетоптика C в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться снижение АД и брадикардия.

Со стороны органа зрения: часто - кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания; в отдельных случаях - затуманивание зрения, точечный кератит, снижение чувствительности роговицы, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, светобоязнь, зуд, сухость глаз, покраснение глаз, анизокория, воспаление, боль, снижение остроты зрения.

Со стороны ЦНС: бессонница, депрессивные неврозы.

Препарат применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами при:

• открытоугольной глаукоме;
• глазной гипертензии.

• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• выраженная сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, феохромоцитоме, синдроме Рейно.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта применения препарата Бетоптик С при беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызывать усиление симптоматики.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).

С осторожностью следует назначать бета-адреноблокаторы пациентам с выраженными нарушениями функции дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату..

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить бета-адреноблокаторы за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время проведения общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции.

Пациенты, у которых применяются бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.

При закапывании в глаза бета-адреноблокаторы могут всасываться в системный кровоток. При этом могут отмечаться такие же побочные эффекты, как и при системном применении. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

Бетоптик С практически не оказывает влияния на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с AV-блокадой или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств.

Глазные капли Бетоптик С содержат консерванты, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

При использовании препарата следует избегать касания пипетки с какой-либо поверхностью во избежание микробного загрязнения.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта применения препарата Бетоптик С у детей нет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если после применения капель у пациентов временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.