Буденофальк

Буденофальк (будесонид) – глюкокортикостероид для использования в виде ингаляций при лечении бронхиальной астмы и перорально – для лечения язвенного колита. Подавляет развитие воспалительных и аллергических реакций, препятствует выходу экссудата в межтканевое пространство, увеличивает просвет бронхов. Терапевтический эффект обусловлен способностью угнетать выделение провоспалительных и проалергических медиаторов, а также снижать чувствительность респираторного тракта к их воздействию. В ходе медикаментозного курса улучшается дыхательная функция, уменьшается интенсивность и частота эпизодов кашля, удушья, одышки. Действие препарата достигает своего пика через 1-2 недели после начала фармакотерапии. Механизм действия препарата, способствующий индукции ремиссии язвенного колита, до конца не ясен. Лекарственное средство угнетает многие звенья воспалительного процесса, включая производство информационных молекул цитокинов, активацию полиморфноядерных лейкоцитов, эритоцитов и других клеток воспалительного инфильтрата, экспрессию молекул клеточной адгезии на клетках эндотелия и эпителия. Буденофальк в меньшей степени, чем преднизолон, угнетает активность дуги гипоталамус/гипофиз/надпочечники и не столь выражено воздействует на маркеры воспаления. При введении в дыхательные пути в конечные ветви бронхиального дерева попадает около 30-35% дозы, еще 25-30% проникает в гастроинтестинальный тракт. Пиковая концентрация действующего вещества в крови отмечается спустя 1,5-2 часа после приема. Период полужизни препарата варьируется в диапазоне от 2 до 3 часов. Будесонид подвергается интенсивным метаболическим трансформациям при первом прохождении через печень.

Метаболические производные препарата обладают низкой фармакологической активностью. Определение схемы приема препарата, включая режим дозирования – исключительная прерогатива врача. Типичные побочные эффекты для Буденофалька, равно как и для других ингаляционных глюкокортикостероидов: раздражение внутренней оболочки рото- и носоглотки, молочница. В крайне редких случаях при продолжительном приеме препарата в субмаксимальных и максимальных дозах возможны системные побочные эффекты: аллергическая экзантема, стероидная угревая сыпь, контактный дерматит, глаукома, депрессия, язвенно-эрозивные поражения 12-перстной кишки, отечность, артериальная гипертензия, уязвимость к инфекциям. Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости активного компонента, инфекционных заболеваниях кишечника (только пероральная форма). Таблетированный Буденофальк не применяют в период беременности и грудного вскармливания. В педиатрической практике (у пациентов старше 7 лет) используется только ингаляционная форма лекарственного средства. У лиц, страдающих туберкулезом или ветрянкой, Буденофальк в виде ингаляций используют с особой осторожностью. Ингаляционный Буденофальк не используют при остром удушье, вызванном бронхиальной астмой. Замена таблетированных глюкокортикостероидов на Буденофальк в виде ингаляций проводится постепенно. Применение перорального Буденофалька требует строгого контроля у лиц, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, сахарным диабетом, гипертонией, болезнями гастроинтестинального тракта, со сниженной минеральной плотностью костей, глаукомой, катарактой, психическими расстройствами (в т.ч. у ближайших родственников).

Препарат для лечения болезни Крона. Будесонид является негалогеновым ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противоотечное действие. Действие препарата обусловлено уменьшением выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределением и подавлением миграции воспалительных клеток, ингибированием воспалительных реакций и мембраностабилизирующим действием.

Индукция некоторых протеинов (например, макрокортина) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А₂, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и простагландинов. Т.к. процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.

По сравнению с классическими ГКС будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро всасывается в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости.

Метаболизм

Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при "первом прохождении" и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул - круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

Вспомогательные вещества: сахарная крупка - 300 мг, лактозы моногидрат - 12 мг, повидон К25 - 0.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудрагит L) - 18.3 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:2) (эудрагит S) - 18.3 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] (сополимер аммониометакрилата (тип B), эудрагит RS) - 3 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.2:1] (сополимер аммониометакрилата (тип A), эудрагит RL) - 2.1 мг, триэтилцитрат - 4.2 мг, тальк - 44.7 мг.

Состав оболочки капсулы (корпус): желатин - 38.076 мг, вода - 6.612 мг, титана диоксид 0.912 мг.
Состав оболочки капсулы (крышечка): желатин - 25.384 мг, вода - 4.408 мг, титана диоксид 0.608 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг (1 капс.) 3 раза/сут (утром, в полдень и вечером).

Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое (микросферы) с достаточным количеством жидкости. Эффективность Буденофалька при этом не уменьшается.

Курс лечения составляет обычно 8 недель. Как правило, полный эффект наступает через 2-4 недели.

Нельзя резко прекращать прием Буденофалька, необходимо постепенно уменьшать дозы.

Передозировка

При одновременном применении с Буденофальком действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

При одновременном применении Буденофалька с салуретиками возможно усиление гипокалиемии.

Ингибиторы изоферментов системы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин) могут усиливать действие Буденофалька.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.

Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Поэтому указанные препараты и Буденофальк следует принимать, по крайней мере, с интервалом 2 ч.

Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности.

Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для ГКС, при применении Буденофалька значительно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Тем не менее, нельзя полностью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для ГКС.

Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимозы, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз бедренной кости и головки плечевой кости.

Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.

Со стороны ЦНС: депрессия, эйфория, раздражительность.

Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).

Со стороны иммунной системы: влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний).

При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

• легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки.

• инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции);
• тяжелые нарушения функции печени;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, остеопорозе, пептической язве, глаукоме, катаракте, отягощенном семейном анамнезе по сахарному диабету или глаукоме.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.

До настоящего времени неизвестно, выделяется ли будесонид с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС.