Хлоропирамин

Хлоропирамин — противоаллергическое лекарственное средство из группы антигистаминов, производное этилендиамина. Его более популярный аналог — «брэндовый» препарат супрастин, но и под своим непатентованным наименованием, созвучным входящему в его состав фармакологически активному веществу, препарат также можно найти на прилавках отечественных аптек. Хлоропирамину присущи холинолитический, успокаивающий, спазмолитический и снотворный эффекты. Механизм его действия основан на селективной инактивации гистаминовых рецепторов Н1-типа и м-холинорецепторов. Благодаря этому хлоропирамин снижает проницаемость капиллярных стенок (устраняет влияние на них гистамина), смягчает спазмогенный эффект гистамина на гладкомышечный каркас дыхательного и пищеварительного тракта, уменьшает его гипотензивное действие. Препарат предупреждает возникновение и облегчает патогенез аллергических процессов немедленного типа, купирует все острые признаки аллергий, такие как зуд, отечность, воспаление. Обладает седативным эффектом и может вызывать сонливость. Антихолинэргическая и спазмолитическая активность хлоропирамина выражена умеренно. При пероральном приеме препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови действующего вещества достигается спустя 2 часа после приема и сохраняется на уровне, достаточном для оказания должного терапевтического эффекта, в течение 4-6 часов.

При приеме хлорпирамина следует знать, что лекарственные средства, создающие в моче щелочную среду, повышают выраженность как терапевтического, так и побочных эффектов препарата, а средства, закисляющие мочу — наоборот.

При совместном приеме препарата с аналептиками не исключено развитие судорог. Обладая умеренным седативным снотворным эффектом, хлоропирамин усиливает действие наркотических средств и психотропных веществ, местных и общих анестетиков, этилового спирта и алкогольных напитков (в этой связи совмещение последних с приемом хлоропирамина не допускается). Случается, что излишнее рвение к лечению данным препаратом, подкрепленное отсутствием врачебного контроля, приводит к такому неприятному явлению, как передозировка. Ее признаками может быть заторможенность, депрессивное состояние, спутанность сознания, возможно возбуждение и повышение мышечного тонуса вплоть до судорог. В подобной ситуации показано промывание желудка, прием солевых слабительных и активированного угля, при необходимости — прием противосудорожных средств.

Хлоропирамин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки принимаются в ходе приема пищи по 25 мг 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослого составляет 150 мг. Инъекционно вводится 1-2 мл 2% раствора препарата. Дети принимают хлоропирамин 2-3 раза в день в следующих количествах: 6,25 мг (в возрасте до 1 года), 8,33 мг (до 6 лет), 12,5 мг (до 14 лет). При анафилактическом шоке и острых аллергических реакциях препарат вводят внутривенно, а затем переходят на внутримышечные инъекции.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект. Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение первых 1-2 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3-6 ч.

Независимо от пути введения хорошо распределяется в организме, включая ЦНС.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7.9%. Пик связывания отмечен при pH 7.4.

Метаболизируется в печени.

Вводится преимущественно почками в виде метаболитов. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, без или почти без запаха, с крестообразной риской с одной стороны и фасовки с двух сторон.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 130 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг, повидон К25 - 6 мг, магния стеарат - 2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

При приеме внутрь взрослым - по 25 мг 3-4 раза/сут, детям в зависимости от возраста - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для взрослых составляет 150 мг/сут.

При в/м или в/в введении взрослым разовая доза составляет 20-40 мг.

При одновременном применении хлоропирамин потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных средств, транквилизаторов, анальгетиков, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, атропина и симпатолитиков (такая комбинация требует осторожности).

При одновременном применении хлоропирамина и кофеина или фенамина отмечается уменьшение или устранение угнетающего действия хлоропирамина на ЦНС.

Со стороны ЦНС: возможны вялость, сонливость, слабость, легкий тремор, головокружение. У детей возможно некоторое стимулирующее действие на ЦНС, проявляющееся беспокойством, повышенной раздражительностью, бессонницей.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея или запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - понижение АД (чаще у пожилых больных), тахикардия, аритмия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - затрудненное мочеиспускание.

Аллергические заболевания, в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты.

Кожные заболевания, в т.ч. контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы.

Зуд при укусах насекомых.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при недостаточности функции печени.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте до 1 мес.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, при недостаточности функции печени и/или заболеваниях сердца.

С осторожностью применять у детей из-за повышенной чувствительности этой категории больных к антигистаминным средствам.

С особой осторожностью следует применять перорально у пациентов с закрытоугольной глаукомой, задержкой мочи и гипертрофией предстательной железы.

При приеме на ночь хлоропирамин может усиливать симптомы рефлюкс-эзофагита.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения хлоропирамина не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от переносимости лечения.