Клопиксол депо

Клопиксол депо – инъекционный нейролептик тиоксантинового ряда. Редуцирует психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение предположительно за счет инактивации рецепторов к дофамину, в результате чего в цепочку запускаемых реакций включаются и другие нейромедиаторы. Особенно эффективен в лечении пациентов с ажитацией (чрезмерное волнение, возбужденное состояние), повышенным беспокойством, недоброжелательным отношение к окружающим, агрессией. Обладает более продолжительным фармакологическим эффектом, нежели обычный Клопиксол, что обеспечивает непрерывность терапевтического процесса и высокую комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Предупреждает частое рецидивирование заболевания, обусловленное произвольным прекращением пациентами приема таблетированных препаратов. Оптимальная периодичность введения препарата, подтвержденная фармакокинетическими и клиническими исследованиями – каждые 2-4 недели. Пиковый уровень действующего вещества в крови достигается к 5-7 дню после первого введения. Одна инъекция 200 мг препарата в депо-форме в течение двух недель фармакокинетически эквивалентна ежедневному двухнедельному приему 25 мг препарата в пероральной форме. Техника выполнения инъекции: глубокое внутримышечное введение в левый наружный участок ягодицы. Разовая доза и кратность введения определяется индивидуально в зависимости от клинической ситуации. В начале приема препарата возможно проявление экстрапирамидной симптоматики. Для решения проблемы, как правило, достаточно снижение разовой дозы и/или прием противопаркинсонических лекарственных средств.

Последние принимаются исключительно по мере необходимости: их профилактический прием не требуется. При продолжительном лечении в редких случаях может развиться тардивная дискинезия. Проблема решается снижением дозы или прекращением медикаментозной терапии. Еще один побочный эффект, характерный для начала лечения – сонливость. Иные возможные побочные эффекты: гипосаливация, нарушение способности глаза поддерживать четкое видение предметов, находящихся на разных удалениях от глаз, сниженный диурез, запор, учащенное сердцебиение, постуральная гипотензия, головокружение. Препарат может потенцировать седативный эффект этанола, производных барбитуровой кислоты и других лекарственных средств, оказывающих тормозящее действие на ЦНС. Клопиксол депо может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и схожих по механизму действия препаратов. Препарат может нивелировать эффекты леводопы и других адреномиметиков. При продолжительном медикаментозном курсе в субмаксимальных и максимальных дозах пациент должен находиться под тщательным медицинским контролем с периодической оценкой целесообразности снижения дозировки. Клопиксол депо может влиять на скорость реакции, внимание и концентрацию, поэтому на начальном этапе фармакотерапии, когда еще не определена переносимость пациентом лечения, следует соблюдать особую осторожность.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D₁- и D₂-рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T_1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы C_max в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.

V_d составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: триглицериды.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.

Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/сут; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/сут и более.

Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

Зуклопентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.