Кутивейт

Кутивейт (МНН флутиказона пропионат) – глюкокортикостероид для наружного использования. При местном использовании (на кожных покровах и слизистых обладает выраженным антиэкссудативным, антиаллергическим и противовоспалительным эффектом. Не всасывается в кровоток системного уровня, поэтому его подавляющее воздействие на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему незначительно и возможно лишь при длительном применении в субмаксимальных и предельных дозах. Активный ингредиент лекарственного средства обладает высокой скоростью метаболического (печеночного) клиренса, характеризующегося инактивацией действующего вещества препарата в печени и быстро покидает организм. Биодоступность активного ингредиента Кутивейта при местном использовании крайне низкая по причине его незначительного проникновения через кожу, а также ввиду значительных метаболических трансформаций в печени (т.н. «эффект первого прохождения»). Действующее вещество препарата не кумулирует в тканях и не взаимодействует с кожным пигментом меланином. Преобладающий путь его метаболических превращений – гидролитический распад. Метаболит флутиказона пропионата практически не обладает фармакологической активностью. Часть Кутивейта, которая всасывается через кожу в кровь, быстро инактивируется, в связи с чем препарат не обладает системными нежелательными побочными реакциями. Кутивейт назначают при экзематозных поражениях кожи, диффузных нейродермитах, себорее, дерматитах, вызванных аллергенами или раздражающими веществами, псориазе, нейродерматитах (включая зудящий лихеноидный дерматит), красном лишае, эритематозе, эксфолиативном дерматите (в комбинированной терапии как вспомогательное средство на фоне приема системных глюкокортикостероидов), укусах насекомых. Крем и мазь Кутивейта используют с целью уменьшения вероятности рецидивирования при стойком нейродермите, если отмечался выраженный терапевтический ответ при лечении заболевания в острой фазе. В педиатрической практике препарат используется, начиная с 1 года (крем), 6 месяцев (мазь).

Кутивейт не применяется при индивидуальной непереносимости, розацеа, акне, дерматите в области рта, вирусных и грибковых дерматологических инфекциях, зуде в области ануса и промежности. Разовая доза определяется визуально: это должен быть тонкий слой мази или крема, нанесенный на пораженные участки кожных покровов. Кратность применения – 1-2 раза в день. Продолжительность медикаментозного курса – 14 дней. После достижения выраженного терапевтического ответа в остром периоде кратность использования препарата снижают до 2 раз в неделю без применения герметичной повязки. Лекарственное средство продолжают наносить на все ранее пораженные участки кожных покровов или на те области, где высока вероятность рецидивирования заболевания. При проявлении симптомов индивидуальной непереносимости (жжение и зуд в области нанесения) фармакотерапию следует прервать. Лекарственное средство может вызывать истончение кожных покровов, полосовидную атрофодермию, увеличение просвета поверхностных капилляров, уменьшение пигментации кожи, гипертрихоз (избыточный рост волос). При использовании препарата под окклюзионную повязку или использовании на складках кожи повышается риск вторичного инфицирования. При продолжительном использовании лекарственного средства в максимальных и субмаксимальных дозах (в особенности – на больших площадях кожных покровов) возможно проникновение действующего вещества препарата в системный кровоток с развитием признаков гиперкортицизма. Риск нежелательных побочных явлений повышается при использовании герметичных повязок (у детей такой повязкой может быть памперс или пеленка). При фармакотерапии инфекционно-воспалительных заболеваний, локализованных в области век, необходимо проявлять особую осторожность и не допускать попадания лекарственного средства в глаза чтобы предупредить развитие глаукомы. Кутивейт целесообразно использовать совместно с косметическими средствами, повышающими эластичность кожи и снимающими раздражение.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При наружном применении биодоступность флутиказона пропионата очень низкая вследствие его ограниченного всасывания через кожу, а также в связи с интенсивным метаболизмом при "первом прохождении" через печень.

Препарат, поступивший в системный кровоток после нанесения на кожу, быстро инактивируется. Поэтому системное воздействие флутиказона пропионата минимально.

Метаболизм и выведение

Основной путь метаболизма - это гидролиз до карбоновой кислоты; метаболит обладает очень слабой глюкокортикоидной активностью. Флутиказона пропионат не накапливается в тканях и не связывается с меланином.

Флутиказона пропионат имеет высокий метаболический клиренс и быстро выводится из организма.

Крем для наружного применения белого или почти белого цвета, однородный, мягкий.

Вспомогательные вещества: парафин жидкий - 40%, изопропилмиристат - 5%, цетостеариловый спирт - 5.25%, кетомакрогол 1000 - 0.75%, пропиленгликоль - 10%, имидомочевина - 0.2%, натрия фосфат - 0.15%, лимонной кислоты моногидрат - 0.05%, вода очищенная - до 100%.

15 г - тубы алюминиевые (1) - коробки картонные.

При лечении острых и хронических дерматозов наносят тонкий слой крема или мази на пораженный участок кожи 1-2 раза/сут. Курс лечения - 2 недели.

Для уменьшения риска развития рецидивов заболевания после достижения терапевтического эффекта в острой фазе частоту применения крема или мази уменьшают: рекомендуется однократно наносить препарат 2 раза в неделю без наложения окклюзионной повязки.

Кутивейт наносят на все ранее пораженные участки кожи или на участки, где можно ожидать проявления рецидива заболевания.

Передозировка

Местные реакции: возможно - жжение и зуд в месте нанесения препарата (при появлении признаков реакции гиперчувствительности применение препарата следует немедленно прекратить), атрофические изменения кожи (истончение, стрии, расширение поверхностных кровеносных сосудов, гипертрихоз, гипопигментация), развитие аллергического контактного дерматита, обострение симптомов дерматоза; иногда - развитие вторичных инфекций, особенно при наложении окклюзионных повязок и при нанесении препарата на область кожных складок.

Системные реакции: при длительном применении препарата в высоких дозах или нанесение его на обширные участки кожи возможна значительная системная абсорбция препарата с развитием симптоматического гиперкортицизма. Это чаще всего наблюдается у детей раннего и младшего возраста, а также при наложении окклюзионных повязок. У детей пеленки и подгузники могут выполнять функцию окклюзионной повязки. Редко применение ГКС (или отмена) для лечения псориаза может провоцировать развитие пустулезной формы заболевания.

Лечение острых и хронических дерматозов:

• экзема;
• атопический дерматит;
• себорейный дерматит;
• контактный дерматит;
• псориаз;
• нейродерматозы, включая простой лишай;
• красный плоский лишай;
• дискоидная красная волчанка;
• эритродермия (в качестве дополнения к системной терапии ГКС);
• укусы насекомых.

Уменьшение риска развития рецидивов при хронической форме атопической экземы, если отмечался терапевтический эффект при лечении острой фазы заболевания.

Кутивейт в форме крема можно назначать детям в возрасте 1 года и старше.

Кутивейт в форме мази можно назначать детям в возрасте 6 месяцев и старше.

• розовые угри;
• обыкновенные угри;
• периоральный дерматит;
• вирусные и грибковые инфекции кожи;
• перианальный и генитальный зуд;
• детский возраст до 1 года (для применения крема);
• детский возраст до 6 месяцев (для применения мази);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Кутивейта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные о выведение флутиказона пропионата с грудным молоком. В период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года (крем), в детском возрасте до 6 месяцев (мазь).

Длительное нанесение мази или крема на обширные участки тела в высоких дозах, особенно у детей раннего и младшего возраста, может привести к подавлению функции коры надпочечников.

Особые указания

Длительное нанесение мази или крема на обширные участки тела в высоких дозах, особенно у детей раннего и младшего возраста, может привести к подавлению функции коры надпочечников.

У детей могут абсорбироваться относительно большие количества ГКС при наружном применении, поэтому дети более подвержены системному воздействию препарата. Рекомендуется применять Кутивейт в минимальных дозах, обеспечивающих терапевтический эффект.

При длительном наружном применении сильнодействующих глюкокортикоидных препаратов атрофические изменения чаще возникают на лице, чем на других участках тела. Это следует иметь в виду при лечении таких заболеваний, как псориаз, дискоидная красная волчанка и тяжелая экзема.

При нанесении Кутивейта на веки необходимо избегать попадания препарата в глаза, поскольку это может вызвать местное раздражение или развитие глаукомы.

С осторожностью следует применять Кутивейт при псориазе, т.к. возможно развитие толерантности, генерализованного пустулезного псориаза, местные или системные токсические эффекты, вызванные нарушением барьерной функции кожи. При лечении псориаза следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При вторичном инфицировании поражений кожи необходимо назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае появления признаков распространения инфекции следует отменить ГКС для наружного применения и назначить антибактериальные препараты для системного применения.

Риск развития бактериальных инфекций повышается в теплых и влажных условиях, которые могут возникать под окклюзионными повязками, поэтому перед наложением новой повязки кожу каждый раз следует тщательно обрабатывать антисептическим раствором.

Применение Кутивейта рекомендуется сочетать со смягчающими косметическими средствами.

Рекомендуется регулярно контролировать состояние пациента в течение всего курса терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.