Дапсон-фатол

Фармакокинетика

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие концентрации создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. T_max - от 2 до 6 ч. При применении в разовых дозах 50 и 100 мг C_max составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - "быстрым" или "медленным", при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для разлома на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат (растительный).

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
500 шт. - контейнеры полипропиленовые (100) - коробки картонные.
1000 шт. - контейнеры полипропиленовые (48) - коробки картонные.

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.

Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, гепатит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: головная боль.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.