Долак

Лекарственное средство долак (МНН — кеторолак) — индийский нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий всем спектром фармакологических эффектов, свойственных данной группе препаратов, как-то: обезболивающий, противовоспалительный, антипиретический и антиагрегационный. Применяется долак при болевых синдромах различного генеза: от травматической и ревматической до послеоперационной боли. Но главной сферой применения данного НПВС является все же ревматология.

Устранение боли во все времена являлось одной из наиболее важных и трудноразрешимых задач медицины. Неверно избранная тактика обезболивания может привести к увеличению периода выздоровления, повышению расходов на лечение, ухудшению прогноза, развитию сердечно-сосудистых осложнений. Для купирования боли в медицинской практике применяют несколько классов препаратов: НПВС, центральные и «простые» обезболивающие, а также еще довольно широкий спектр фармакогрупп, представители которых обладают опосредованным анальгетическим эффектом. НПВС являются общепризнанными лидерами в области симптоматического лечения заболеваний, так или иначе связанных с болевым синдромом. Уникальность данного класса препаратов состоит в «ядерном» сочетании противовоспалительных, антипиретических и противотромботических свойств, которого нет ни у каких-либо других лекарственных средств. Ведущий механизм действия НПВС является одновременно и благом, и их, образно говоря, проклятьем, определяющим вероятность развития побочных эффектов. Эти препараты подавляют активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ), участвующего в синтезе медиаторов боли и воспаления простагландинов.

ЦОГ представлена двумя изоформами: ЦОГ-1 является постоянным «резидентом» большинства тканей, а ЦОГ-2 начинает массово синтезироваться при наличии воспаления. Таким образом, подавив активность ЦОГ-2, можно остановить и обезболить воспалительный процесс, что НПВС с успехом и делают. Побочные же эффекты этих препаратов развиваются при подавлении определяющей структуру многих тканей ЦОГ-1. Поэтому, селективные НПВС, которые избирательно ингибируют ЦОГ-2, несут в себе меньший токсический потенциал.

Долак — неселективный ингибитор ЦОГ. Его обезболивающее действие начинает ощущаться спустя полчаса от начала приема, достигает пика через 1-2 часа и постепенно затухает к 4-6 часу. Бонусом к противовоспалительному и обезболивающему действию долака является его антиагрегантный эффект (препарат подавляет склеивание тромбоцитов), который также может быть использован с пользой для пациента. По силе влияния на боль долак превосходит «препарат-убийцу» анальгин (ввиду мощного токсического действия он запрещен в большинстве развитых стран) и вполне сопоставим с опиоидами. Что же касается легендарного НПВС диклофенака, то долак превосходит его по силе обезболивания в 5 раз, а по мощности противовоспалительного действия — в два. Вместе с тем, ввиду своей неселективности, долак может вызывать определенные побочные реакции, что должно быть обязательно учтено при назначении данного препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T_1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T_1/2 увеличивается.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

10 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.