Дорзопт

Дорзопт (дорзоламид) – местное лекарственное средство для лечения глаукомы. Подавляет активность карбоангидразы – фермента, способствующего образованию внутриглазной жидкости. При закапывании капель Дорзопт нормализуется давление жидкости внутри глаза. Повышенное внутриглазное давление – ключевой фактор риска развития глаукомы и изменения полей зрения. Дорзоламид проникает внутрь глазного яблока главным образом через роговицу. В системный кровоток практически не всасывается. При продолжительном использовании аккумулируется в эритроцитах. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками. После прекращения приема скорость выведения резко замедляется и может составлять около 4 месяцев. Дорзопт противопоказан при индивидуальной непереносимости дорзоламида или любого вспомогательного компонента (в т.ч. гидроксиэтилцеллюлозы, маннитола, бензалкония хлорида), хронической недостаточности функции почек, метаболический ацидоз с нормальным количеством неопределяемых анионов, беременность и период лактации, прием таблетированных ингибиторов карбоангидразы. В педиатрической практике препарат не применяется. При сахарном диабете, заболеваниях почек и роговой оболочки глаза Дорзопт применяют с особой осторожностью. Разовая доза – 1 капля. Кратность применения – трижды в день, а в сочетании с бета-адреноблокаторами – дважды в день. Если медикаментозный курс многосоставной и включает другие офтальмологические лекарственные средства, то интервал между их применением должен быть более 10 минут.

Дорзопт обладает благоприятным профилем безопасности и хорошо переносится пациентами. В редких случаях возможно жжение, покалывание, ощущение бегающих мурашек, повышенное слезотечение, воспаление конъюнктивальной оболочки. Учитывая тот факт, что препарат лишь в незначительной степени проникает в системный кровоток, вероятность системных побочных эффектов (тошнота, горький привкус во рту, головная боль, астенические явления и т.д.) минимальна. В качестве одного из вспомогательных компонентов в состав препарата введен консервант бензалкония хлорид. Он может аккумулироваться в контактных линзах, вызывая впоследствии раздражение глаз и выступая в роли токсина. Поэтому Дорзопт закапывают только при отсутствии контактных линз, причем надевают линзы не сразу, а как минимум через 15 минут после закапывания. Во время медикаментозного курса следует периодически контролировать уровень калия и электролитов, проводя исследование крови пациента. У пожилых пациентов чувствительность к препарату может повышаться, что требует коррекции дозы. Во время фармакотерапии следует соблюдать осторожность при занятии деятельностью, требующей внимания и быстроты реакции, в т.ч. вождении автомобиля и работе на потенциально опасных механизмах. Совместный прием Дорзопта с ацетилсалициловой кислотой в больших количествах может спровоцировать токсические реакции.

Противоглаукомный препарат, местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Фармакокинетика

Всасывание

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении накапливается в эритроцитах.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с Т_1/2 около 4 мес.

Капли глазные 2% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: гиэтеллоза - 1 мг, маннитол - 20 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4 мг, натрия гидроксид - 2.4 мг, бензалкония хлорид - 0.1 мг, вода очищенная - до 1 мл.

5 мл - флаконы полимерные с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы полимерные с пробкой-капельницей (3) - пачки картонные.

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза/сут. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 капле 2 раза/сут. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.

Передозировка

Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.

Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.

При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.

Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.

Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.

• открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
• псевдоэксфолиативная глаукома;
• офтальмогипертензия.

• хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• гиперхлоремический ацидоз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие. Препарат применяют только после снятия контактных линз. Устанавливать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.

Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.

У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.