Эреспал

Эреспал (МНН фенспирид) – противовоспалительное и бронхорасширяющее средство от Les Laboratoires Servier (Франция), используемое для лечения заболеваний верхних и нижних отделов респираторного тракта. Острыми респираторными заболеваниями (ОРЗ) ежегодно страдают миллионы людей любого возраста и пола. Наиболее действенным способом лечения инфекционно-воспалительных заболеваний респираторного тракта является этиотропная терапия, предполагающая воздействие не на симптомы, а непосредственно на причину заболевания, т.е. на его возбудителя. Однако в большинстве случаев это не представляется возможным ввиду отсутствия объективной информации о возбудителе, в связи с чем на первый план выходит принцип воздействия на патогенетические механизмы заболевания. Какой бы ни была этиология ОРЗ – бактериальной, вирусной, токсической, аллергической – общим знаменателем во всех этих случаях является воспалительный процесс. Поэтому в качестве препаратов первой линии для пациентов данного профиля выбирают противовоспалительные средства. Воспаление слизистой оболочки верхних и нижних отделов респираторного тракта сопровождается обильным образованием слизи, отечностью и разрастанием слизистой оболочки, сужением просвета бронхов. Использование симптоматических средств в такой ситуации видится малоэффективным. Учитывая, что в основании этой патогенетический «пирамиды» в любом случае находится воспаление, оптимальным выбором видится средство, которое бы не только способствовало выведению повреждающего агента, но и уменьшало выраженность воспалительной реакции посредством локализации ее очага и торможения синтеза медиаторов воспаления, выступающих в роли катализаторов патологического процесса.

С этой задачей успешно справляется Эреспал, обладающий сродством к морфологическим звеньям дыхательной системы. Этот препарат обладает мощным противовоспалительным эффектом, сравнимым с таковым у глюкокортикостероидов, но при этом, в отличие от последних, не проявляет системных побочных реакций. Эреспал блокирует действие фосфолипазы А2, выступая в роли ингибитора цикла арахидоновой кислоты, что приводит к уменьшению концентрации медиаторов воспаления – простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, а следовательно – снимает отечность, подавляет избыточную секрецию слизи, устраняет спастические явления. Эреспал выступает также в роли антагониста гистамина и альфа-1-адреноблокатора, оказывая антигистаминное действие, которое заключается в разжижении мокроты и облегчении ее эвакуации из дыхательных путей. В дополнение к этому препарат локально снижает возбудимость нервной системы, проявляя тем самым спазмолитический эффект. Иными словами, Эреспал негативно влияет на все основные звенья воспалительного процесса. Препарат выпускается в виде таблеток и сиропа. Он имеет в целом благоприятный профиль безопасности и обладает хорошей переносимостью. Следует учитывать его легкое седативное действие (антигистаминный компонент) при выполнении работ, требующих повышенной психомоторной реактивности.

Противовоспалительная и антибронхоконстрикторная активность фенспирида обусловлена уменьшением продукции ряда биологически активных веществ (цитокинов (особенно ФНОα), производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов), играющих важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма.

Ингибирование фенспиридом метаболизма арахидоновой кислоты потенцируется блокадой гистаминовых H₁-рецепторов, т.к. гистамин стимулирует метаболизм арахидоновой кислоты с образованием простагландинов и лейкотриенов. Фенспирид блокирует α-адренорецепторы, стимуляция которых сопровождается увеличением секреции бронхиальных желез. Таким образом, фенспирид уменьшает действие ряда факторов, которые способствуют гиперсекреции провоспалительных факторов, развитию воспаления и обструкции бронхов.

Фенспирид также оказывает спазмолитическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь C_max достигается через 6 ч.

Выведение

T_1/2 - 12 ч. Выводится преимущественно почками.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 104.5 мг, гипромеллоза - 100 мг, повидон-K30 - 12.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.5 мг, магния стеарат - 2.2 мг.

Состав оболочки: титана диоксид - 0.841 мг, глицерол - 0.263 мг, гипромеллоза - 4.37 мг, макрогол 6000 - 0.263 мг, магния стеарат - 0.263 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Взрослым препарат назначают по 80 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 240 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Передозировка

При передозировке препарата (отмечены случаи передозировки при приеме препарата в дозе более 2320 мг) пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Симптомы: сонливость или возбуждение, тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

Лечение: промывание желудка, мониторинг ЭКГ, поддержание жизненно важных функций организма.

Специальных исследований по взаимодействию фенспирида с другими лекарственными средствами не проводилось.

Из-за возможного седативного эффекта при приеме блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов не рекомендуется применение препарата Эреспал^® в сочетании с лекарственными средствами, обладающими седативным действием, или совместно с алкоголем.

Наиболее частые побочные реакции на препарат Эреспал^® наблюдаются со стороны пищеварительной системы.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - умеренная тахикардия, выраженность которой уменьшается при снижении дозы препарата; неустановленной частоты* - ощущение сердцебиения и снижение АД, возможно связанные с тахикардией.

Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства, тошнота, боль в эпигастрии; неустановленной частоты* - диарея, рвота.

Со стороны ЦНС: редко - сонливость; неустановленной частоты* - головокружение.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: редко - эритема, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная пигментная эритема; неустановленной частоты* - кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства: неустановленной частоты* - астения, повышенная утомляемость.

* Данные пострегистрационного применения.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости сообщать врачу о любых, в т.ч. не упомянутых выше нежелательных реакциях, а также об изменении лабораторных показателей на фоне терапии препаратом Эреспал^®.

Заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей:

• ринофарингит и ларингит;
• трахеобронхит;
• бронхит (на фоне хронической дыхательной недостаточности или без нее);
• бронхиальная астма (в составе комплексной терапии);
• респираторные явления (кашель, осиплость голоса, першение в горле) при кори, коклюше, гриппе;
• инфекционные заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем, когда показана стандартная антибиотикотерапия.

Отит и синусит различной этиологии.

• детский и подростковый возраст до 18 лет (для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует использовать Эреспал^® сироп);
• повышенная чувствительность к активному веществу и/или какому-либо из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Эреспал^® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Терапия фенспиридом не является основанием для прерывания наступившей беременности.

Не следует применять Эреспал^® во время грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о проникновении фенспирида в грудное молоко.

Применение у детей

Особые указания

Для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет следует использовать Эреспал^® сироп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата Эреспал^® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата Эреспал^®, особенно в начале терапии или при сочетании с приемом алкоголя, и должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при выполнении работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.