Фуразолидон

Фуразолидон - противомикробный препарат нитрофуранового ряда с внушительным терапевтическим «стажем»: он был впервые синтезирован еще в 1953 году советскими учеными С. А. Гиллером и Р. Ю. Калнбергом. Его используют для лечения инфекционных заболеваний, возбудителями которых выступают как грамположительные, так и грамотрицательные организмы: трихомонады, кишечные лямблии, сальмонеллы, шигеллы. Неэффективен при инфекциях (в т.ч. гнойных), вызываемых анаэробными микроорганизмами. Резистентность микроорганизмов к действию препарата развивается постепенно, что дает достаточно времени для проведения полноценного терапевтического курса. Фуразолидон вмешивается в процессы тканевого дыхания (биохимические реакции окисления белков, жиров и углеводов) патогенов, ингибируют протекание реакций цикла Кребса, подавляют синтез бактериальных ДНК и РНК, что приводит к деструкции их оболочки и, как следствие - к гибели. Под действием Фуразолидона возбудители инфекции вырабатывают меньшее количество токсических продуктов их жизнедеятельности, что обеспечивает улучшение общего состояния и самочувствия больного еще до полноценной реализации препаратом своего бактериостатического, а в высоких дозах - бактерицидного потенциала. В отличие от целого ряда других антибактериальных препаратов Фуразолидон не подавляет, а стимулирует систему иммунной защиты организма (активизирует комплементарную систему и повышает способность лейкоцитов к фагоцитозу чужеродных агентов). Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте при приеме внутрь. После всасывания терапевтические концентрации создаются в плазме крови и в ликворе. Подвергается быстрому и активному метаболизму микросомальными ферментами печени. Метаболиты препарата - аминопроизводные - фармакологической активностью не обладают.

Элиминация из организма производится, главным образом, почками, небольшая часть препарата выводится через пищеварительный тракт, в котором создаются терапевтические концентрации для эрадикации микроорганизмов-возбудителей кишечных инфекций. Препарат делает организм более восприимчивым к действию этанолсодержащих продуктов. Препараты, создающие в моче щелочную среду, ослабляют действие Фуразолидона, кислую среду - усиливают. Тетрациклин и антибиотики аминогликозидного ряда потенцируют антибактериальные свойства препарата. Учитывая, что Фуразолидон является ингибитором моноаминооксидазы, на всем протяжении терапевтического курса необходимо обращать особое внимание на рацион питания, исключив из него тирамин-содержащие продукты (сливки, сыр, бобовые, крепкий кофе, сельдь в маринаде). Для предупреждения воспалений периферических нервов при продолжительном использовании Фуразолидона в медикаментозный курс следует включать витамины группы В. При передозировках препаратом могут развиваться полиневриты, токсический гепатит, нарушение функций клеток крови и нейронов. В таких случаях рекомендуется промывание желудка, прием антигистаминных лекарственных средств и витаминов группы В. Как уже отмечалось выше, Фуразолидон не рекомендуется сочетать с этанолом, т.к. их совместное использование может провоцировать дисульфирамоподобные реакции. С другой стороны, подобное качество позволяет использовать препарат как вспомогательное средство в лечении алкоголизма. Выпускается в таблетках. Оптимальное время приема - после еды. Продолжительность фармакотерапии определяется характером и тяжестью инфекционного поражения. Не рекомендуется проводить медикаментозные курсы продолжительностью свыше 10 дней. При лечении диареи терапевтический эффект развивается на 2-5 день.

Противомикробное средство, производное нитрофуранов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, Trichomonas spp., Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к фуразолидону Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi.

Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно . Блокирует моноаминооксидазу. Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они нетолько не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы).

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется при пероральном введении. На фоне воспаления мозговых оболочек в ликворе создаются концентрации, равные таковым в плазме. Быстро и интенсивно метаболизируется в основном в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (аминопроизводное). Выводится в основном почками (65%), небольшие оличества обнаруживаются в фекалиях, где достигаются терапевтические концентрации в отношении возбудителей кишечных инфекций.

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) - 1 мг, сахар (сахароза) - 10 мг, твин-80 (полисорбат) - 0.2 мг, лактоза (сахар молочный) - 18.8 мг.

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Внутрь, после еды.

При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях - по 100-150 мг 4 раза/сут (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней .

При лямблиозе: взрослым - по 100 мг 4 раза/сут, детям - 10 мг/кг/сут, распределив суточную дозу на 3-4 приема.

Высшая разовая доза для взрослых - 200 мг; суточная - 800 мг.

Передозировка

Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена ЛС, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия, антигистаминные ЛС, витамины группы В.

Фуразолидон в сочетании с этанолом может привести к развитию дисульфирамоподобных реакций, в связи с чем одновременный их прием не рекомендуется. Антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы, эфедрин, амфетамин, фенилэфрин, тирамин могут вызвать резкое повышение АД.

Снижение аппетита, вплоть до анорексии; тошнота, рвота; аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи . ангионевротический отек).

При длительном применении - неврит.

• дизентерия;
• паратифы;
• лямблиоз;
• пищевые токсикоинфекции.

• беременность, лактация;
• повышенная индивидуальная чувствительность к группе нитрофуранов;
• терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания печени и нервной системы .

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности противопоказано.

С осторожностью пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Применение у детей

Особые указания

Повышает чувствительность к действию этанола.

Лекарственные средства, подщелачивающие мочу, снижают эффект, а подкисляющие - повышают.

Аминогликозиды и тетрациклин усиливают противомикробные свойства.

В ходе лечения должны соблюдаться меры предосторожности, как и при использовании ингибиторов моноаминооксидазы, а именно: исключение из диеты продуктов, содержащих тирамин: сыр, сливки, фасоль, маринованная сельдь, крепкий кофе.

Для профилактики невритов при длительном применении необходимо сочетать с витаминами группы В.