Глаупрост

Глаупрост (действующее вещество - латанапрост) – лекарственное средство, используемое для лечения глаукомы от румынской фармацевтической компании «Ромфарм». Является структурным аналогом простагландина F2α и избирательным агонистом FP-рецепторов. Увеличивает отток водянистой влаги, в первую очередь - по увеосклеральному пути, а также через сеть трабекул. Не оказывает выраженного влияния на гематоофтальмический барьер и образование водянистой влаги. Снижение давления внутриглазной жидкости и стекловидного тела на глазную оболочку начинается через 3-4 часа после закапывания препарата в конъюнктивальный мешок. Наибольшее снижение внутриглазного давления достигается через 8-12 часов. Всего длительность действия разовой дозы глаупроста составляет одни сутки. Латанапрост хорошо всасывается через роговицу, гидролизуясь при этом до своей биологически активной формы. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в водянистой влаге составляет 2 часа от момента введения. Период полувыведения препарата – 17 минут.

Оригинальным препаратом латанопроста является ксалатан от американской фармацевтической компании «Пфайзер», соответственно, глаупрост является его дженериком. Было проведено сравнительное исследование эффективности обоих лекарственных средств в лечении первичной открытоугольной глаукомы. Сравнение результатов использования ксалатана и глаупроста продемонстрировало их в равной степени высокую эффективность в снижении внутриглазного давления, что позволяет рекомендовать глаупрост для широкого применения в лечении пациентов, страдающих глаукомой.

Местная фармакотерапия на сегодняшний день является одним из наиболее перспективных методов лечения глаукомы. Одновременно с этим все большее внимание в терапии этого заболевания уделяется такому направлению, как нейропротекция. Различают прямые и опосредованные нейропротекторы. Если учесть, что необходимым условием проведения нейропротектороной терапии является стойкая нормализация внутриглазного давления, то представляется очевидным, что наиболее эффективным в лечении глаукомы будут препараты, которые наряду со снижением офтальмотонуса проявляет прямой нейропротекторный эффект.

Этими качествами обладает глаупрост, что делает его (равно как и все препараты на основе латанопроста) идеальным средством для лечения глаукомы.

Глаупрост выпускается в форме капель. Способ применения препарата: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в день. Если по каким-то причинам плановый прием глаупроста был пропущен, следующая доза вводится в обычном режиме. Необходимо указать на тот факт, что при длительном применении глаупроста происходит постепенное изменение цвета радужной оболочки за счет увеличения содержания в ней коричневого пигмента. Подобный эффект характерен для лиц со смешанной окраской радужной оболочки (например, серо-коричневой, сине-коричневой, желто-коричневой, зелено-коричневой), что обусловлено увеличением концентрации меланина в стромальных меланоцитах. Как правило, потемнение радужки начинается от зрачка к периферии. При приобретении глазом «радикального» коричневого цвета (иными словами, в случае гиперпигментации радужки) медикаментозный курс прерывают. У лиц с равномерной окраской глаз синего, зеленого, серого и коричневого цветов изменение цвета радужки отмечается крайне редко. Поскольку изменение цвета радужной оболочки может носить необратимый характер, перед началом терапии пациент должен быть предупрежден о возможных побочных эффектах фармакотерапии. У больных, вводивших препарат только в один глаз, может развиться гетерохромия (разная окраска радужки левого и правого глаза). Глаупрост может способствовать различным изменениям ресниц (например, вызывать их удлинение и утолщение, наделять их пышностью и густотой, менять направления роста). Подобные косметические изменения наблюдаются только в период фармакотерапии, после ее окончания они исчезают. Перед введением глаупроста рекомендуется вынимать контактные линзы и вставлять их не ранее чем через 15 минут после закапывания. Это делается во избежание адсорбции контактными линзами бензалкония хлорида, содержащегося в глаупросте. Одновременное использование двух лекарственных средств, являющихся аналогами простагландина, может вызывать парадоксальное увеличение офтальмотонуса. Глаупрост несовместим с препаратами, в состав которых входит тиомерсал.

Противоглаукомный препарат. Является аналогом простагландина F_2α и селективным агонистом FP-рецепторов.

Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, по увеосклеральному пути, а также через трабекулярную сеть. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз до биологически активной формы. Время достижения C_max в водянистой влаге - 2 ч после местного применения.

Метаболизм и выведение

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени.

T_1/2 - 17 мин. Основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью. Выводится почками.

Капли глазные 0.005% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

2.5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
2.5 мл - флакон-капельницы полимерные (3) - пачки картонные.
5 мл - флакон-капельницы полимерные (1) - пачки картонные.
5 мл - флакон-капельницы полимерные (3) - пачки картонные.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза закапывают по 1 капле 1 раз/сут вечером; при пропуске дозы следующую вводят в обычном режиме (т.е. дозу не удваивают).

Передозировка

Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Одновременное закапывание двух аналогов простагландинов может вызвать парадоксальное повышение внутриглазного давления.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал, - происходит преципитация.

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы, конъюнктивит, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит, кератит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманивание зрения.

Дерматологические реакции: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции со стороны век.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.

Прочие: неспецифические боли в груди.

• открытоугольная глаукома;
• повышение внутриглазного давления.

• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного), у пациентов с воспалительной, неоваскулярной или врожденной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Глаупроста при беременности возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. При необходимости назначения Глаупроста в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Применение препарата Глаупрост вызывает постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у пациентов со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. В случае интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают.

У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета может быть необратимым. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 мин после закапывания.

При назначении комбинированной терапии глазные капли различных лекарственных средств следует вводить с интервалом не менее 5 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых после применения глазных капель наблюдается преходящее затуманивание зрения, не рекомендуется вождение транспортных средств или работа с механизмами до его восстановления.