Ибертан

Ибертан (действующее вещество ирбесартан) — антигипертензивное лекарственное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. В результате выраженного антагонизма к вышеуказанным рецепторам, препарат подавляет биологические эффекты ангиотензина II, включая вазоконстрикцию, стимуляцию выброса альдостерона и симпатическую активацию. Все это приводит к снижению артериального давления, что имеет большое значение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. В ряду последних лидирующие позиции принадлежат артериальной гипертензии, на долю которой приходится почти 6% в общей структуре смертности. Артериальная гипертензия распространяет свое вредоносное влияние на сердце, головной мозг, почки. Ее характерными проявлениями являются сердечная недостаточность, инфаркты и инсульты, расслаивающая аневризма (разрыв) аорты, заболевания почек. К сожалению, несмотря на все усилия клинических фармакологов и кардиологов, эффективный контроль артериального давления обеспечен лишь у части пациентов. Считается, что среди пациентов, принимающих те или иные антигипертензивные препараты, стабильная нормализация артериального давления достигается лишь в одном из пяти случаев. Одним из непреложных условий достижения целевого уровня артериального давления является строгое соблюдение пациентами всех указаний лечащего врача и их приверженность к медикаментозной терапии. Побочные эффекты диуретиков, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, антагонистов кальция могут снижать приверженность пациентов к лечению и, как следствие, общую эффективность фармакотерапии. В результате скрининга около 3 млн врачебных назначений антигипертензивных препаратов показал, что только 26% пациентов, начавших принимать ингибиторы АПФ, продолжали их прием на пятом году лечения, а для бета-адреноблокаторов, диуретиков и антагонистов кальция этот показатель был еще ниже. В этой связи одной из важнейших задач антигипертензивной медикаментозной терапии является обеспечение точного выполнения пациентами назначений врача, что достигается выбором лечения с максимально благоприятным соотношением эффективность/переносимость.

Одним из наиболее перспективных препаратов в данном направлении является препарат ибертан (ирбесартан). Он характеризуется высокой степенью избирательности в отношении рецепторов ангиотензина II подтипа AТ1, а его профиль эффективности и безопасности обеспечивает сохранение приверженности пациентов к лечению в течение всего запланированного медикаментозного курса. Эффективность ибертана увеличивается по мере повышения принимаемой дозы, а риск развития побочных эффектов при этом не увеличивается и остается на уровне плацебо. Ибертан снижает артериальное давление, блокируя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) на уровне рецепторов ангиотензина II. Это выгодно отличает препарат от ингибиторов АПФ. Хотя высокие дозы последних и подавляют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, существуют и иные пути такой трансформации. Блокада ангиотензиновых рецепторов, в отличие от ингибирования АПФ, полностью аннигилирует физиологические эффекты ангиотезина II на рецепторном уровне. Еще одно важное отличие между препаратами этих классов состоит в том, что ингибиторы АПФ, благодаря идентичности АПФ и киназы II, блокируют ее, способствуя тем самым накоплению брадикинина. Это имеет важное значение в развитии целого ряда побочных эффектов, включая сухой кашель и ангионевротический отек. Для блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) данные негативные реакции не столь характерны. Следует отметить, что ибертан (ирбесартан) имеет преимущество перед другими сартанами, которое заключается в наиболее основательной доказательной базе.

Ибертан выпускается в таблетках. Начальная доза препарата составляет 150 мг с возможностью дальнейшего двукратного увеличения. Кратность приема — 1 раз в сутки. Возможно назначение и более низкой стартовой дозы (например, если пациент принимает диуретики или находится на гемодиализе).

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.

Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы - около 96%. V_d - 53-93 л. C_ss достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

После приема внутрь¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T_1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Начальная доза - 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или диарея, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.

Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сут, предпочтительно в одно и то же время суток.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: недомогание, слабость.

Артериальная гипертензия.

Нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.