Моночинкве Ретард

Моночинкве Ретард – периферическое сосудорасширяющее средство, принадлежащее группе нитратов. Влияет главным образом на кровеносные сосуды венозного русла. Обладает противоишемическим действием. Снижает конечно-диастолическое давление, создаваемое наполнением желудочка (за счет увеличения просвета периферических вен) и давление в артерии, выходящей из желудочка (за счет снижения общего сопротивления всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови), снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Увеличивает просвет коронарных артерий, улучшает кровоток в кровеносных сосудах миокарда, в т.ч. в областях, затронутых ишемией, уменьшает объем крови в левом желудочке в конечный момент наполнения (диастолы). Повышает переносимость пациентами, страдающими ишемией, физических нагрузок, вызывает гипотензию малого круга кровообращения. Механизм действия обусловлен способностью препарата стимулировать выработку оксида азота (выраженного эндогенного вазодилататора) и снижения уровня кальций-ионов в клетках гладкой мускулатуры. Моночинкве Ретард – препарат пролонгированного высвобождения, благодаря чему после приема разовой дозы в крови поддерживается клинически значимый уровень активного ингредиента в течение всех суток. Данное лекарственное средство предназначено для использования в рамках длительного медикаментозного курса. Активный компонент препарата быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Пиковая концентрация действующего вещества в крови отмечается спустя 60-90 минут после приема разовой дозы. Метаболизму до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку гастроинтестинального тракта и печень не подвергается. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Период полужизни составляет около 5 часов. Моночинкве Ретард применяют для предупреждения и продолжительного лечения стенокардии, для восстановления после инфаркта миокарда, а также для лечения декомпенсированного нарушения функции миокарда в рамках комплексной терапии.

Разовая доза – 1 капсула, периодичность приема – 1 раз в сутки. Оптимальный момент приема – по утрам после завтрака. Доза подбирается в зависимости от клинической ситуации. При применении лекарственного средства в указанных в листке-вкладыше дозах нежелательные побочные эффекты, как правило, не развиваются. В редких случаях возможна «нитратная» цефалгия, которая через несколько дней проходит сама собой, постуральная гипотензия, сопровождающаяся учащенным сердцебиением, вертиго, слабостью. В крайне редких случаях может развиваться тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте (а также, собственно, рвота), гиперемия кожи лица, кожные высыпания. Моночинкве Ретард не применяют при острых гемодисциркуляторных процессах, гипертензивном внутримозговом кровоизлиянии, инфаркте миокарда, выраженной гипотонии, после перенесенной ЧМТ, при индивидуальной непереносимости препарата или других нитратов, в период грудного вскармливания, а также при закрытоугольной глаукоме. Беременность не является прямым противопоказанием к использованию Моночинкве Ретард, но в этот период препарат может назначаться исключительно по строгим показаниям. В педиатрической практике лекарственное средство не используется в связи с недостаточностью клинических данных о его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы. Моночинкве Ретард не является препаратом экстренной помощи при приступах стенокардии. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, лекарственное средство применяют под медицинским контролем. Моночинкве Ретард сочетается с блокаторами бета-адренорецепторов, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ, мочегонными средствами. Во время приема Моночинкве Ретард рекомендуется ограничить или полностью исключить управление транспортными средствами и другие активности, требующие внимания и концентрации.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.

Специальная лекарственная форма Моночинкве^® ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозы.

Препарат рекомендуется для длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. C_max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема.

Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Выведение

Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде.

T_1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Капсулы ретард твердые желатиновые, розовато-оранжевого цвета; содержимое капсул - белые гранулы, тип "2" среднего размера.

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, тальк, краситель красный 4R (Е124), хинолин желтый (Е104), титана диоксид, желатин.

15 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.

Моночинкве^® ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Однако при возникновении симптомов передозировки рекомендуются общепринятые меры: вызвать рвоту, промыть желудок. Необходимо контролировать, не принимал ли пациент одновременно еще какие-либо лекарства, следить за параметрами гемодинамики.

При приеме Моночинкве^® ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны.

Однако, как и при применении других нитратов, возможно:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы - артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.

• профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функциональных классов;
• восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
• лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• геморрагический инсульт;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстераз (силденафил);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.);
• состояния после черепно-мозговой травмы;
• закрытоугольная глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к органическим нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

При артериальной гипертензии препарат применятся только под контролем врача.

Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.