Нейрокс

Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стрессопротекторным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию допамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.

ЭМГПС обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. При в/м введении T_max в плазме составляет 0.3-0.58 ч. При в/м введении в дозе 400-500 мг C_max в плазме - 2.5-4 мкг/мл.

Распределение

ЭМГПС быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования.

Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.

10 мл - ампулы темного стекла (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально. Начальная доза - 50-100 мг 1-3 раза/сут, которую постепенно повышают до получения терапевтического эффекта.

В/в струйно Нейрокс вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель/мин.

Максимальная суточная доза - 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс применяют в составе комплексной терапии в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз/сут, затем - в/м по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации - в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сут в течение 14 дней, затем - в/м по 100 мг/сут в течение следующих 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии - в/м в дозе 100 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях - в/м по 50-400 мг/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме - в/м в дозе 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами - в/в в дозе 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах - в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг; при чрезмерном повышении АД - гипотензивные препараты под контролем АД.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость и металлический привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).

При длительном применении: тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Возможно: аллергические реакции.

• острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нейроциркуляторная дистония;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

• острая почечная недостаточность;
• острая печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при аллергических заболеваниях и реакциях в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.