Нитронг Форте

Антиангинальное средство нитронг форте от словенской фармацевтической компании «КРКА» — это дженерик старого доброго нитроглицерина, который должен храниться в нагрудном кармане у каждого «сердечника». Препарат расширяет периферические сосуды, преимущественно — венозного русла. Механизм действия обусловлен отщеплением от молекулы активного вещества оксида азота, который, активируя гуанилатциклазу и повышая уровень циклического гуанозинмонофосфата, расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов. К слову, высвобождаемый нитроглицерином оксид азота — «клон» эндотелий-релаксирующего фактора, выделяемого эндотелием сосудистых стенок. Результат подобного «донаторства» препарата — увеличение просвета вен и коронарных сосудов (купирование их спазма и перераспределение кровотока в сторону ишемизированных участков миокарда), а также расширение резистивных артерий. Таким образом, нитронг форте «бережет» сердце посредством уменьшения пред- и постнагрузки на него, одновременно увеличивая кровоснабжение сердечной мышцы. В дополнение к этому он «выпускает пар» избыточного давления в малом круге кровообращения.

Нитроглицерин (читай: нитронг форте) — уже много лет является непревзойденным средством для купирования приступов стенокардии. Учитывая внезапность и непредсказуемость последних, очевидно, что справляться с ними пациенту придется самому. В этой связи врач должен провести подробнейший инструктаж об особенностях приема нитроглицерина. Так, его следует принимать по 1-3 таблетки каждые 5 минут с таким расчетом, чтобы за 15 минут «ушло» не более 1,2 мг препарата. Делать это необходимо при первых признаках стенокардического приступа, лучше всего — находясь в сидячем положении, что помогает нитроглицерину депонировать кровь в нижних конечностях. В медицинской периодике имеется множество публикаций об использовании нитратов (и, в частности, нитронга форте) при ишемической болезни сердца, в т.ч. при инфаркте миокарда.

Что же касается влияния нитратов на выживаемость пациентов с ишемической болезнью сердца, то достоверных сведений об этом пока нет ввиду отсутствия многоцентровых контролируемых клинических исследований в этой области. Правда, в 1999 году японские ученые наблюдали за двумя группами постинфарктных пациентов, одна из которых получала нитраты, а вторая — нет. Было установлено, что риск сердечной смерти при использовании нитратов был достоверно выше. Это говорит о том, что нитраты следует применять только в случае необходимости, подобрав при этом оптимальный режим дозирования. Например, если приступы стенокардии одолевают пациента днем, то нет необходимости принимать нитраты еще и вечером. Среди наиболее частых побочных эффектов нитратов следует упомянуть снижение артериального давления (в особенности у пожилых пациентов), головные боли, связанные с венозным застоем крови в мозговых оболочках, развитие толерантности (устойчивости) и синдром отмены, который в случае с нитроглицерином носит название «динамитное» сердце. Последнее объясняется тем, что рабочие завода Нобеля по производству динамита при уходе в отпуск страдали от синдрома отмены. Снижению артериального давления на фоне приема нитроглицерина способствуют явления гиповолемии (уменьшения объема циркулирующей крови), вызванные лечением диуретиками, а также совместный прием ингибиторов АПФ и антагонистов кальция. Причины и механизмы развития толерантности до конца не выяснены. Считается, что чаще всего она развивается на фоне длительного применения больших доз препарата. Бороться с толерантностью можно несколькими способами: устраивать перерывы в лечении, чередовать различные антиангинальные средства, увеличить дозу, использовать ингибиторы АПФ и диуретики, организовать «безнитратный» период в течение дня (примерно 10-12 часов).

В период лечения нитронгом форте следует полностью отказаться от алкоголя.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

25 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.