Нитрокор

Отечественный препарат нитрокор (действующее вещество нитроглицерин) — периферическое сосудорасширяющее средство, влияющее, преимущественно, на сосуды венозного русла. Обладает антиангинальным (противоишемическим) эффектом. Механизм действия основан на высвобождении активного вещества NO (оксида азота) в гладкомышечной сосудистой оболочке. Оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает концентрацию циклического гуанозинмонофосфата, что, в конечном итоге, вызывает расслабление гладких мышц. Нитрокор уменьшает потребность сердца в кислороде. Это происходит благодаря увеличению просвета периферических вен, уменьшению объема крови, поступающей в правое предсердие (снижение преднагрузки), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки). Препарат способствует более интенсивному кровоснабжению ишемизированных участков миокарда. На фоне приема нитрокора улучшается переносимость физической нагрузки у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, стенокардией. При хронической сердечной недостаточности частично разгружает миокард (в первую очередь — за счет снижения преднагрузки). Уменьшает давление в малом (легочном) круге кровообращения. После перорального приема всасывается в желудочно-кишечном тракте, подвергаясь в дальнейшем пресистемному метаболизму в печени. Эффект первого прохождения через печень можно нивелировать, приняв нитрокор сублингвально: в этом случае терапевтическая концентрация активного вещества в крови будет достигнута буквально через несколько минут. Период полувыведения препарата при приеме внутрь составляет 4 часа, при сублингвальном (подъязычном) применении — 20 минут. Выводится нитрокор, главным образом, почками.

Дозу и схему фармакотерапии врач устанавливает индивидуально, учитывая показания и конкретную клиническую картину. Несмотря на отсутствие прямых противопоказаний, пациенты с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями церебрального кровообращения, тяжелой анемией, гиповолемией, со склонностью к ортостатической (постуральной) гипотензии должны принимать нитрокор с особой осторожностью.

При длительной фармакотерапии возможно развитие устойчивости к действию нитрокора (что справедливо в отношении всех нитратов). Чтобы предупредить утрату эффективности препарата рекомендуется выдерживать 10-12-часовой интервал в их использовании в течение каждого суточного цикла. В ходе лечения следует воздержаться от потребления этанола. При совместном применении с другими сосудорасширяющими средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы, трициклическими антидепрессантами, спиртосодержащими препаратами возможно потенцирование гипотензивного эффекта нитрокора. Бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция усиливают антиангинальный эффект препарата. Симпатомиметики же, напротив, могут снижать антиангинальное действие нитрокора (впрочем, последний не остается в стороне и также угнетает прессорный эффект симпатомиметиков). При комбинировании нитрокора с лекарственными средствами, обладающими антихолинергической активностью, отмечается снижение секреции слюны. Имеются сведения о том, что аспирин, принимаемый в качестве анальгетика, увеличивает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, в результате чего может усиливаться гипотензивный эффект, сопровождаемый головными болями. В некоторых источниках приводятся свидетельства о снижении сосудорасширяющего действия нитрокора на фоне продолжительной терапии аспирином. Считается также, что нитроглицерин (нитрокор) может усиливать антиагрегантное действие аспирина. При совместном применении Нитрокор ослабляет терапевтический эффект ацетилхолина, гистамина, норадреналина. При комбинировании препарата с прокаинамидом существует вероятность потенцирования гипотензивного действия вплоть до развития коллапса.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T_1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Вспомогательные вещества: лактоза.

40 шт. - пробирки полимерные (1) - пачки картонные.

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.