Офтан тимогель

Офтан тимогель (активный ингредиент - тимолол) – неизбирательный блокатор бета-адренорецепторов для лечения глаукомы. Уменьшает образование водянистой влаги – прозрачной желеобразной жидкости, заполняющей переднюю и заднюю камеры глаза, за счет чего обеспечивается приведение внутриглазного давления в пределы физиологической нормы. Как и другие блокаторы бета-адренорецепторов, лишь в незначительной степени влияет на дренажную систему глаза. Проявляет слабовыраженный обезболивающий эффект. Не вызывает увеличения/уменьшения размера зрачка. На способность хрусталика изменять свою кривизну с целью адаптации остроты зрения к рассматриванию близко и далеко расположенных объектов не влияет. Внутриглазной гипотензивный эффект развивается при закапывании лекарственного средства по 1 капле 1 раз в день. После однократного закапывания наибольшая выраженность внутриглазного гипотензивного эффекта достигается через несколько часов и поддерживается на клинически значимом уровне на протяжении 24 часов. Действующее вещество препарата может в небольшом количестве всасываться в системный кровоток через сосуды конъюнктивальной оболочки, слизистой носовой полости и слезных путей. Возможные нежелательные побочные эффекты, связанные с применением Офтана Тимогеля: повышенный приток крови к конъюнктивальной оболочке и векам, ощущение чужеродного предмета в глазу, зуд и болевые ощущения сразу после инстилляции, транзиторное (длящееся более 3 минут) ухудшение зрения, повышенное слезоотделение, фотофобия, отечность эпителия роговой оболочки, воспаление краев век, конъюнктивальной оболочки, роговицы, аномально низкое положение века по отношению к глазному яблоку, десенсибилизация роговой оболочки, раздвоение видимых предметов, поверхностное точечное помутнение роговицы (при продолжительном использовании). При попадании препарата в системный кровоток могут развиваться следующие нежелательные побочные реакции: урежение сердцебиения, нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, спазм бронхов, затруднение дыхания, кашель, кожные высыпания, уртикария, ощущение нарушения положения тела в пространстве, ощущение бегающих мурашек, головня боль, астенические явления, депрессия, нарушения сна, тошнота, частые дефекации водянистым стулом, гипосаливация, снижение полового влечения.

Офтан Тимогель не назначают при заболеваниях роговой оболочки глаза дистрофического характера, декомпенсированных нарушениях функции миокарда, нарушениях сердечного ритма (в т.ч. предсердно-желудочковой блокаде 2 и 3 степени), уменьшении частоты сердечных сокращений до 30—50 ударов в минуту, обусловленном понижением автоматии синусового узла, бронхиальной астме, частично необратимым прогрессирующем ограничением воздушного потока в бронхолегочной системе, индивидуальной непереносимости действующего или любого вспомогательного компонента препарата. В педиатрической практике препарат не применяют в связи с ограниченным объемом клинических данных о его эффективности и безопасности при применении у детей. При возникновении нежелательных побочных реакций со стороны кожных покровов, которые предположительно могут быть связаны с применением препарата, фармакотерапию следует прервать. Включенный в состав лекарственного средства в качестве консерванта бензалкония хлорид может провоцировать развитие реакций гиперчувствительности. Лица, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями, во время лечения должны находиться под медицинским наблюдением. Во время продолжительного медикаментозного курса каждые полгода необходимо контролировать работу слезного тракта, состояние роговой оболочки, ширину поля зрения. Перед использованием препарата следует вынуть контактные линзы и не надевать их в течение 15 минут с момента инстилляции геля. Поскольку одним из локальных побочных эффектов препарата является транзиторное ухудшение зрения (в т.ч. диплопия), необходимо соблюдать осторожность при применении Офтана Тимогеля при взаимодействии с потенциально опасными механизмами, в т.ч. вождении автомобиля.

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию.

Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции препарата Офтан^® Тимогель по 1 капле/сут. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток.

Фармакокинетика

Всасывание

Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 мин после инстилляции.

Выведение

Тем не менее, тимолол определяется в минимальной концентрации в моче более длительное время. Выделяется с грудным молоком.

Гель глазной бесцветный, опалесцирующий, без запаха.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.05 мг, карбомер - 3 мг, лизина моногидрат - 5.9 мг, поливиниловый спирт - 10 мг, натрия ацетата тригидрат - 0.2 мг, сорбитол - 45 мг, вода д/и - q.s. до 1 г.

5 г - флаконы полиэтиленовые с капельницей с завинчивающейся крышкой (1) - пачки картонные.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна.

Симптомы: при случайной передозировке возможны симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается) перечисленные ниже меры.

Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно.

При симптоматической брадикардии для получения вагусной блокады в/в вводят атропин сульфат в дозе 0.25-2.0 мг (0.25-1 мл 0.1% раствора). Если брадикардия сохраняется, в/в медленно вводят изопреналин. В случае рефрактерности может потребоваться установка искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими АД, например допамином, добутамином, или норэпинефрином. В случае неэффективности следует применять глюкагон.

При бронхоспазме проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином.

При острой сердечной недостаточности необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять в/в аминофиллин, если необходимо, с последующим применением глюкагона.

При AV-блокаде ( II и III степени) применяют изопреналин или искусственный водитель ритма.

Хотя Офтан^® Тимогель оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечался мидриаз.

При применении препарата Офтан^® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Пациенты, получающие Офтан^® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем.

Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении препарата Офтан^® Тимогель вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.

При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в.

Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.

При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.

Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).

Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола.

В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Офтан^® Тимогель. Одновременное применение препарата Офтан^® Тимогель вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Офтан^® Тимогель вместе с лидокаином (в/в введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.

При применении глазного геля Офтан^® Тимогель (также как и других местных офтальмологических средств) возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.

Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции; 1-3% - преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 мин, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома сухого глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости (развитие AV-блокады впервые или прогрессирование уже существующей AV-блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у пациентов с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.

Дерматологические реакции: реакции повышенной чувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазоформные поражения кожи или прогрессирование псориаза. Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.

Со стороны ЦНС и нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость, психические нарушения, депрессия, бессонница, ночной страх (кошмарные сновидения), ухудшение памяти.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.

Прочие: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке.

Нежелательные реакции при системном применении тимолола (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация, сонливость и другие психические нарушения, артериальная гипертензия, ретроперитонеальный фиброз.

• повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая).

• дистрофические заболевания роговицы;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• сердечная аритмия (в т.ч. AV-блокада II и III степени);
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма;
• повышенная чувствительность к тимолола малеату или другим компонентам препарата.

Не рекомендуется применять у детей младше 12 лет (т.к. нет опыта применения у данной категории пациентов).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время не имеется данных о проведенных клинических исследованиях применения препарата у беременных женщин. При беременности Офтан^® Тимогель следует применять только при условии, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Тимолол выделяется с грудным молоком. Поскольку тимолол может вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, необходимо решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Применение у детей

Особые указания

При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение препаратом Офтан^® Тимогель следует немедленно прекратить.

Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Офтан^® Тимогель, может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.

Пациентов с сердечной недостаточностью необходимо обследовать перед началом лечения препаратом Офтан^® Тимогель. Пациентам с другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется обследование с целью выявления возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярный контроль ЧСС и АД.

Для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме Офтан^® Тимогель следует назначать в комбинации с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.

При применении препарата Офтан^® Тимогель необходимо контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Любые глазные капли следует применять до инстилляции препарата Офтан^® Тимогель. Для сохранения его активности интервал между инстилляциями других глазных капель и препарата Офтан^® Тимогель должен составлять не менее 5 мин. Необходим регулярный контроль внутриглазного давления каждые 3-4 недели.

Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 мин после инстилляции препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Офтан^® Тимогель на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалось. Такие побочные эффекты препарата Офтан^® Тимогель, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.