Офтан тимолол

Офтан тимолол (действующее вещество – тимолол) – блокатор бета-адренорецепторов неселективного действия, применяемый в офтальмологической практике для лечения глаукомы. Способностью не только блокировать, но и стимулировать бета-адренорецепторы, а также мембраностабилизирующей активностью не обладает. При закапывании в конъюнктивальную полость снижает давление жидкости внутри глаза независимо от его исходного уровня благодаря снижению ее образования. Не изменяет размер зрачка и не влияет на способность глаз менять фокусное расстояние за счёт сокращения и расслабления цилиарной мышцы. Эффект от применения лекарственного средства проявляется спустя 20 минут после использования. Пик действия препарата достигается через 1-2 часа. Стабильное снижение внутриглазного давления обеспечивается в течение суток после применения препарата. При закапывании в конъюнктивальную полость действующее вещество лекарственного средства быстро всасывается через роговую оболочку. 80% действующего вещества проникает в системный кровоток, всасываясь в стенки кровеносных сосудов конъюнктивы, слизистую носоглотки и слезных путей. Элиминация препарата из организма осуществляется главным образом вместе с мочой. У маленьких детей уровень действующего вещества в крови превышает таковой у взрослых, соответственно, повышается риск побочных эффектов, связанных с бета-блокирующим действием тимолола. Офтан тимолол назначают при повышенном давлении жидкости внутри глаза (глазной гипертензии), различных видах и формах глаукомы (открытоугольная, на афакическом глазу, закрытоугольная, врожденная) в режиме монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами. Разовая доза на начальном этапе лечения – 1-2 капли. Кратность применения – 2 раза в день. Если давление внутриглазной жидкости на фоне регулярного использования препарата приводится в норму, дозу снижают до 1 капли, кратность применения – до 1 раза в день. Медикаментозный курс с использованием препарата Офтан тимолол, как правило, должен быть продолжительным.

Временное прерывание лечения и коррекция дозы возможна только по согласованию с врачом. При применении препарата могут проявляться следующие нежелательные побочные эффекты: временное нарушение зрения с утерей способности различать детали при взгляде вдаль либо при зрительной работе вблизи, раздражение и переполнение кровью сосудов конъюнктивальной оболочки, ощущение болезненного жара и зуда глаз, усиленное вытекание слезная жидкости на лицо через край века, отек эпителиальной ткани роговой оболочки глаза, локальная дистрофия роговицы, повышенная чувствительность роговицы, сухой кератоконъюнктивит, воспаление края века, приводящее к его покраснению, шелушению и отёчности. При продолжительном использовании возможно снижение положения века по отношению к глазному яблоку и нарушение функции глазодвигательных мышц, проявляющееся в одновременном представлении двух изображений одного объекта, которые могут быть смещены по горизонтали, вертикали, диагонали. При продолжительном применении в высоких дозах повышается риск проявления системных побочных эффектов: урежения сердцебиения, артериальной гипотензии, нарушения сердечного ритма, обструкции носовых ходов, затрудненном дыхании, спазма бронхов, недостаточность функции легких, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте, частые дефекации водянистым стулом, цефалгия, вертиго, слабость, болезненное отсутствие сна, дрожание кончиков пальцев, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающее потребность чесать раздраженный участок кожных покровов. В педиатрической практике препарат не применяют в связи с отсутствием достоверных клинических данных о его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы. Медицинский контроль за переносимостью и эффективностью лечения рекомендуется проводить каждую 3-4 неделю с момента начала фармакотерапии. При продолжительном использовании препарат его терапевтическое действие может ослабевать.

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола. как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (C_max) в плазме крови взрослых.

Капли глазные в виде прозрачного бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл - флаконы полиэтиленовые с пробкой-капельницей (1) - пачки картонные.

В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в форме капель глазных 0.25% или капель глазных 0.5% 2 раза/сут.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз/сут утром.

Лечение Офтан^® Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, проводят симптоматическую терапию.

Совместное применение препарата Офтан^® Тимолол с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном применении Офтан^® Тимолола с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Местные реакции

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гиперстезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и редко - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, ониродиния, тревога, изменение настроения, парестезии.

Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.

Со стороны мочеполовой системы: болезнь Пейрони, снижение потенции.

Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.

Прочие: миастения, звон в ушах.

• повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
• в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
• врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

• бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• дистрофические процессы в роговице;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при легочной недостаточности, тяжелой цереброваскулярной недостаточности, сердечной недостаточности в стадии компенсации, артериальной гипотензии, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, синдроме Рейно, феохромоцитоме, атрофическом рините, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Офтан^® Тимолол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в случаях, когда ожидаемый лечебный эффект для матери оправдывает потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденным следует обеспечить тщательное наблюдение в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан^® Тимолол.

Применение у детей

Особые указания

Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Офтан^® Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее, чем через 15 мин после инстилляции.

При переводе больных на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан^® Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.