Орнисид

Орнисид (орнидазол) - вагинальные таблетки для использования в гинекологической практике, действующие против простейших и бактерий. Молекула действующего вещества препарата орнидазола имеет в своей структуре 5-нитрогруппу, которая восстанавливается за счет транспортных белков простейших и бактерий. После восстановления 5-нитрогруппы она вступает в биохимическое взаимодействие с дезоксирибонуклеиновыми кислотами бактерий и простейших, подавляя их синтез и вызывая гибель. Проявляет активность в отношении трихомонад, гарднерелл, лямблий, бактероидов, фузобактерий, превотелл, эубактерий, клостридий, пептококков, пептострептококков, мобилункуса. На аэробных бактерий не действует. С плазматическими белками взаимодействует слабо. В печени подвергается метаболическим трансформациям. Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой и в меньшей степени с калом. Период полужизни варьируется в относительно небольшом диапазоне от 12 до 14 часов. Используется при трихомониазе урогенитального тракта, неспецифическом воспалении слизистой оболочки влагалища, диагностированном клинически и микробиологически. Разовая доза - 1 таблетка. Оптимальное время приема - перед сном. Для максимального эффекта необходимо сочетать интравагинальную форму Орнисида с пероральной в дозе 1 г в день (по 500 мг дважды в день в утреннее и вечернее время). Продолжительность медикаментозного курса - пять дней. Интравагинальная таблетка вводится глубоко во влагалище после тщательной гигиенической обработки области гениталий. Возможные побочные эффекты фармакотерапии Орнисидом: головные боли, вертиго, помутнение сознания, дрожание пальцев конечностей, нарушение координации движений, отсутствие реакции на стимулы вследствие резкого повышения тонуса анатомических структур, полиневропатия сенсорная или смешанная, тошнота, рвота, учащенная дефекация водянистым стулом.

Препарат не используют при патологически сниженном уровне лейкоцитов, двигательной дискоординации, эпилепсии и других органических расстройствах ЦНС, недостаточности функции печени, в период беременности (I триместр) и кормления грудью, при индивидуальной непереносимости активного вещества и других нитроимидазоловых производных или вспомогательных компонентов лекарственного средства. II и III триместр беременности не являются прямым противопоказанием к применению Орнисида, но в этот период следует соблюдать особую осторожность и организовать регулярный медицинский мониторинг за пациенткой. Во время медикаментозной терапии следует полностью отказаться от половой жизни. При лечении кольпитов, спровоцированных трихомонадами, курс лечения должен пройти и половой партнер (партнеры). Медикаментозную терапию полового партнера рекомендуется проводить с использованием перорального Орнисида или других препаратов, содержащих орнидазол. При использовании интравагинального Орнисида совместно с пероральной формой этого препарата необходимо отслеживать показатели периферической крови, в первую очередь - лейкоцитов в связи с риском развития лейкопении (это особенно актуально для повторных медикаментозных курсов). При совместном использовании с кумариновыми антикоагулянтами Орнисид потенцирует эффекты последних. Препарат делает более продолжительным действие векурония бромида, направленное на расслабление мышц. При совместном использовании с этанолсодержащими продуктами не подавляет активность ацетальдегиддегидрогеназы.

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.; облигатных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens; грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.

К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max - 1-2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - не менее 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования.

Выводится в виде метаболитов с мочой (60-80%) и калом (20-25)%. Около 5% выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет около 13 ч.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: гидроксиметилэтилцеллюлоза, крахмал картофельный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

При трихомониазе взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 1 раз/сут однократно.

При инфекциях, вызванных анаэробами, - по 500 мг каждые 12 ч.

При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают по 1.5 г 1 раз/сут, с массой тела более 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела менее 35 кг суточную дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела. Курс лечения – 3 дня.

При других формах амебиаза взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг, детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 375 мг, в возрасте от 1 до 6 лет – по 250 мг, до 1 года – по 125 мг. Кратность назначения 2 раза/сут (утром и вечером); продолжительность терапии – 5-10 дней.

При лямблиозе взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 1.5 г 1 раз/сут, детям с массой тела менее 35 кг – по 40 мг/кг/сут. Продолжительность терапии составляет 1-2 дня.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями, назначают по 0.5-1 г перед операцией и по 0.5 г 2 раза/сут после операции в течение 3-5 дней.

Передозировка

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; при судорогах назначают диазепам.

При одновременном применении Орнисид усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Орнисид пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

При одновременном применении с этанолом не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

• трихомониаз;
• амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени);
• лямблиоз;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.

• органические заболевания ЦНС;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания