Панангин

Лекарственное средство панангин от венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер» относится к группе препаратов-корректоров дефицитных состояний, развивающихся в результате недостатка в организме ионов калия и магния. Панангин находит применение, главным образом, в кардиологической практике (как средство комплексного лечения сердечной недостаточности, инфаркта миокарда и некоторых аритмий). В состав препарата входит два компонента: аспаргинаты калия и магния. Роль этих внутриклеточных катионов в организме сложно преувеличить: они участвуют в функционировании целого ряда ферментов, активно задействуются в образовании связей между внутриклеточными структурами и макромолекулами, являются одним из инструментов, обеспечивающих мышечную сократимость. Так, сократительная способность сердечной мышцы во многом определяется соотношением ионов калия и магния, а также кальция и натрия в клетках и в межклеточном пространстве. Калий и магний в панангине содержатся в форме аспартата. Эндогенный аспартат выполняет функции переносчика ионов: он легко связывается с клетками, а благодаря прочности соединения с ионами, проникает внутрь клетки, не растеряв свою ценную «ношу». Калия и магния аспартат стимулируют обменные процессы в миокарде. Недостаток этих ионов чреват развитием таких сердечно-сосудистых патологий, как артериальная гипертензия, коронарный атеросклероз, не говоря уже о гарантированных метаболических изменениях в миокарде. Если говорить о калии, то основная его функция заключается в поддержании мембранного потенциала покоя нервных и мышечных клеток на неизменном уровне. Дисбаланс между содержанием калия внутри клетки и во внеклеточном пространстве ухудшает сократимость миокарда, вызывает нарушения сердечного ритма, вызывает тахикардию и потенцирует побочные эффекты сердечных гликозидов. Присутствие же магния является строго обязательным для обеспечения протекания более чем 300 ферментативных реакций, включая энергетический обмен и биосинтез белка.

Помимо этого, магний является «гарантом» нормальной работы сердца: он улучшает сократимость и регулирует частоту сердечных сокращений, снижая тем самым потребность миокарда в кислороде. Среди других крайне полезных «опций» магния — усиление коронарного кровотока (что является следствием расширения артериол), и, следовательно, оказываемый на ткани миокарда противоишемический (антиангинальный) эффект. Комбинирование в одном препарате ионов калия и магния вызвано тем, что дефицит калия очень часто идет бок о бок дефицитом магния, в результате чего возникает необходимость одновременной коррекции двух этих дефицитных состояний.

Панангин является одним из наиболее известных и в хорошем смысле «раскрученных» препаратов калия и магния. Как показали клинические исследования, применение этого препарата повышает эффективность терапии сердечной недостаточности, реперфузионных аритмий (желудочковые экстрасистолия и тахикардия, фибрилляция желудочков). Те же реперфузионные процессы увеличивают площадь ишемического повреждения миокарда. В результате многоцентровых испытаний панангина была подтверждена его эффективность в предупреждении ишемии и уменьшении смертности у пациентов с острым коронарным синдромом. Велика роль панангина и в поддержании нормального электролитного баланса на фоне приема диуретиков,

Панангин можно найти в аптеках в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Таблетки рекомендуется принимать после еды, т.к. агрессивно кислая среда желудка будет негативно сказываться на эффективности препарата. Длительность медикаментозного курса (как и необходимость его повторения) определяется врачом в каждом конкретном случае. В заключение следует напомнить о необходимости регулярного контроля уровня ионов калия в крови при приеме панангина пациентами с повышенным риском развития гиперкалиемии.

Препарат, влияющий на метаболические процессы. Источник ионов калия и магния.

Калий и магний - внутриклеточные катионы, которые играют основную роль в функционировании многих ферментов, в образовании связей между макромолекулами и внутриклеточными структурами и в механизме мышечной сократимости. Внутри- и внеклеточное соотношение ионов калия, магния, кальция и натрия оказывает влияние на сократительную способность миокарда. Эндогенный аспартат действует в качестве проводника ионов: обладает высоким сродством к клеткам, благодаря незначительной диссоциации его солей, ионы в виде комплексных соединений проникают внутрь клетки. Калия и магния аспартат улучшает метаболизм миокарда. Недостаток ионов калия и/или магния предрасполагает к развитию артериальной гипертензии, атеросклероза коронарных артерий и возникновению метаболических изменений в миокарде.

Одной из наиболее важных физиологических функций калия является поддержание мембранного потенциала нейронов, миоцитов и других возбудимых структур ткани миокарда. Нарушение баланса между внутри- и внеклеточным содержанием калия приводит к снижению сократимости миокарда, возникновению аритмии, тахикардии и повышению токсичности сердечных гликозидов.

Магний является важным кофактором более 300 ферментативных реакций, включая энергетический метаболизм и синтез белков и нуклеиновых кислот. Кроме того, магний играет важную роль в работе сердца: улучшает сократимость и ЧСС, приводя к снижению потребности миокарда в кислороде. Снижение сократимости миоцитов гладких мышц стенок артериол, в т.ч. коронарных, приводит к вазодилатации и к усилению коронарного кровотока. Магний оказывает противоишемическое действие на ткани миокарда.

Сочетание ионов калия и магния в одном препарате обосновано тем, что дефицит калия в организме часто сопровождается дефицитом магния и требует одновременной коррекции содержания в организме обоих ионов. При одновременной коррекции уровней этих электролитов наблюдается аддитивный эффект (низкий уровень калия и/или магния обладает проаритмогенным эффектом), кроме того, калий и магний снижают токсичность сердечных гликозидов, не оказывая влияния на их положительный инотропный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбция препарата высокая.

Выведение

Выводится с мочой.

Данных о фармакокинетике препарата в форме раствора для в/в введения нет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слегка блестящей и неровной поверхностью, почти без запаха.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 2 мг, повидон - 3.3 мг, магния стеарат - 4 мг, тальк - 10 мг, крахмал кукурузный - 86.1 мг, крахмал картофельный - 3.3 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 6000 - 1.4 мг, титана диоксид (Е171) - 5.3 мг, метакриловый кислоты сополимер (Е 100%) - 6 мг, тальк - 7.3 мг.

50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Для приема внутрь

Назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - по 3 таб. 3 раза/сут.

Препарат следует применять после приема пищи, т.к. кислая среда содержимого желудка снижает его эффективность.

Продолжительность терапии и необходимость повторных курсов врач определяет индивидуально.

Для в/в введения

Препарат назначают в/в в капельно, в виде медленной инфузии (20 капель/мин). В случае необходимости возможно повторное введение через 4-6 ч.

Для приготовления раствора для в/в инфузии содержимое 1-2 амп. растворяют в 50-100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Препарат пригоден для комбинированной терапии.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки не описаны. При передозировке возрастает риск развития гиперкалиемии и гипермагниемии.

Симптомы гиперкалиемии: утомляемость, миастения, парестезия, спутанность сознания, нарушение сердечного ритма (брадикардия, AV-блокада, аритмии, остановка сердца).

Симптомы гипермагниемии: снижение нейромышечной возбудимости, позывы на рвоту, рвота, летаргия, снижение АД. При резком повышении содержания ионов магния в крови - угнетение сухожильных рефлексов, паралич дыхания, кома.

При приеме внутрь - нарушение проводимости сердца (особенно при предшествующей патологии проводящей системы сердца).

Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии (в/в введение 100 мг/мин раствора кальция хлорида), в случае необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, ингибиторами АПФ, НПВС увеличивается риск развития гиперкалиемии вплоть до появления аритмии и асистолии.

Применение препаратов калия совместно с ГКС устраняет вызываемую ими гипокалиемию.

Под влиянием калия наблюдается уменьшение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Препарат усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических лекарственных средств.

В связи с наличием в составе препарата ионов калия при применении Панангина с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, циклоспорином, калийсберегающими диуретиками, гепарином, НПВС возможно развитие гиперкалиемии вплоть до развития экстрасистолии.

Препараты магния снижают эффективность неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.

Препараты кальция снижают эффект препаратов магния.

Анестетики усиливают угнетающее действие магния на ЦНС.

При применении с атракурием, дексаметонием, суксаметонием возможно усиление нервно-мышечной блокады; с кальцитриолом — повышение уровня магния в плазме крови.

Вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в ЖКТ. Необходимо соблюдать 3-часовой интервал между приемом внутрь препарата Панангин^® с вышеперечисленными средствами.

Раствор для в/в введения совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость, снижает нежелательные эффекты сердечных гликозидов).

При приеме внутрь

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны AV-блокада, парадоксальная реакция (увеличение числа экстрасистол).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта или жжения в поджелудочной области (у больных анацидным гастритом или холециститом).

Со стороны водно-электролитного баланса: возможны гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезии), гипермагниемия (покраснение лица, чувство жажды, снижение АД, гипорефлексия, угнетение дыхания, судороги.

При в/в введении

При быстром в/в введении возможно развитие симптомов гиперкалиемии (утомляемость, миастения, парестезия, спутанность сознания, нарушение сердечного ритма /брадикардия, AV-блокада, аритмии, остановка сердца/) и гипермагниемии (снижение нейромышечной возбудимости, позывы на рвоту, рвота, летаргия, снижение АД). Также возможно развитие флебита, AV-блокады и парадоксальной реакции (увеличение количества экстрасистол).

• в составе комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, нарушений сердечного ритма (преимущественно желудочковых аритмий, а также аритмий, вызванных передозировкой сердечными гликозидами);
• для улучшения переносимости сердечных гликозидов;
• восполнение дефицита калия и магния при снижении их содержания в пищевом рационе (для таблеток).

Для приема внутрь

• острая и хроническая почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• гипермагниемия;
• болезнь Аддисона;
• AV-блокада I-III степени;
• кардиогенный шок (АД <90 мм рт.ст.);
• тяжелая миастения;
• нарушение обмена аминокислот;
• гемолиз;
• острый метаболический ацидоз;
• обезвоживание организма.

С осторожностью: при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации.

Для в/в введения

• острая и хроническая почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• гипермагниемия;
• болезнь Аддисона;
• AV-блокада II-III степени;
• кардиогенный шок (АД <90 мм рт.ст.);
• тяжелая миастения;
• дегидратация;
• недостаточность коры надпочечников;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при AV-блокаде I степени, выраженных нарушениях функции печени, метаболическом ацидозе, риске возникновения отеков, нарушении функции почек в том случае, если проведение регулярного контроля за содержанием магния в сыворотке крови является невозможным (риск развития кумуляции, токсическое содержанием магния), гипофосфатемии, мочекаменном диатезе, связанном с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии препарата в форме раствора для в/в введения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.

С осторожностью следует применять препарат внутрь при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Острая и хроническая почечная недостаточность, олигурия, анурия.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии. В этом случае необходимо регулярно контролировать уровень ионов калия в плазме крови.

Перед приемом препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

При быстром в/в введении препарата возможно развитие гиперемии кожи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.