Прогестерон

Прогестерон — прогестаген, гормон желтого тела яичника, облаченный в форму раствора для внутримышечного введения. В настоящее время под этим наименованием препарат выпускается отечественной фармацевтической компанией «Дальхимфарм». По совершенно понятным причинам используется сугубо среди женской «аудитории»: при маточных кровотечениях, аменорее (отсутствии месячных), привычном выкидыше (невынашивании нескольких беременностей подряд), а также с целью контрацепции. Прогестерон способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы, запускаемой фолликулярным гормоном (часто ее так и называют — фолликулярная фаза), в секреторную, а после того, как произошло оплодотворение, прогестерон обеспечивает все условия для развития яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость маточной мускулатуры, способствует развитию концевых секреторных отделов молочной железы. Андрогенной активностью (способностью вызывать явления маскулинизации и вирилизации) не обладает. Препарат оказывает слабое влияние на белковый обмен, несколько активизирует процесс запасания жиров и аккумуляции глюкозы в печени, а также подавляет обратное всасывание ионов натрия в почечных канальцах. Препарат блокирует секрецию гипоталамических рилизинг-факторов, вызывающих высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, ингибирует синтез гонадотропных гормонов в гипофизе, подавляет овуляцию. После внутримышечной инъекции прогестерон очень быстро и в полном объеме всасывается и распределяется в организме. Метаболизм вещества происходит в печени с образованием метаболитов, конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения прогестерона измеряется в буквальном смысле слова минутами. Вводится препарат главным образом почками (около 50-60%) и кишечником (более 10%). Количество выводимых с мочой метаболитов варьируется в зависимости от конкретной фазы желтого тела.

Режим дозирования прогестерона сложно подогнать к какому-либо общему знаменателю: обычно он индивидуально «подгоняется» под конкретную клиническую ситуацию, исходя из которой и определяется доза, частота и длительность медикаментозного курса. Препарат, как правило, хорошо переносится пациентками. Из наиболее часто регистрируемых побочных эффектов следует упомянуть повышение артериального давления, отечность и нарушения функции печени. Все остальные нежелательные побочные реакции, включая головные боли и депрессии, развиваются при продолжительной фармакотерапии на фоне высоких дозировок препарата. Среди противопоказаний к использованию прогестерона отсутствует беременность, поскольку в случае доподлинно установленной недостаточности гормонов желтого тела яичника прием препарата пациентками «в положении» все же допускается. У женщин, планирующих в ближайшее время мероприятия по зачатию ребенка, прогестерон не используют. Пациентки с легкими и средними нарушениями функции печени и почек препарат следует применять с особой осторожностью. Такие заболевания, как сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, бронхиальная астма, а также сердечно-сосудистые заболевания не являются прямым противопоказанием к использованию прогестерона, однако и в этих случаях фармакотерапия должна осуществляться под пристальным медицинским контролем. Прогестерон ослабляет действие препаратов-стимуляторов гладкой мускулатуры матки, анаболических стероидов, а также препаратов гонадотропных гормонов, синтезируемых в передней доле гипофиза. Снижает лактогенный эффект еще одного гормонального лекарственного средства — окситоцина. Принимая прогестерон вместе с диуретиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами, следует ожидать потенцирования действия последних. При совместном применении с барбитуратами (например, с фенобарбиталом) отмечается уменьшение действия прогестерона.

Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.

Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика

После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.

T_1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Раствор для в/м введения масляный 1%.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.

При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны обмена веществ: отеки.

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.

Со стороны ЦНС: редко (при длительном применении) - головная боль, депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела.

Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания