Синекод

Синекод (действующее вещество - бутамират) – оригинальное лекарственное средство для симптоматической терапии сухого кашля самой разнообразной этиологии. Кашель – защитная реакция организма, возникающая при раздражении рецепторов респираторного тракта. В большинстве случаев он свидетельствует о наличии какого-либо заболевания, чаще всего – органов дыхания. Адекватная фармакотерапия кашля является важнейшей задачей, стоящей перед современной медициной. После определения точной причины кашля начинается лечение основного заболевания, которое подкрепляется приемом лекарственных средств для симптоматической терапии, действие которых может быть направлено как на подавление кашля, так и на повышение его продуктивности (мукоактивные препараты). Подавление кашлевого рефлекса требуется в случаях сухого непродуктивного кашля, не выполняющего своей очищающей функции. Такой кашель в значительной степени ухудшает качество жизни пациентов и может грозить нарушением гемодинамики в торакальной области, рвоте, кровохарканью, диафрагмальной грыже. Лекарственные средства, угнетающие кашлевой рефлекс, могут влиять на кашлевой центр (центральное действие) или на чувствительность кашлевых рецепторов (периферическое действие). Среди первых различают наркотические и ненаркотические препараты. При этом при всей эффективности наркотических средств их использование сопряжено с множеством нежелательных побочных реакций. Существенным продвижением вперед в лечении сухого кашля стало создание новых противокашлевых лекарственных средств центрального действия, сопоставимых по эффективности наркотическим препаратам, но лишенных столь тяжелого побочного «шлейфа». Значительный интерес в данном аспекте представляет противокашлевой препарат центрального действия синекод от швейцарской фармацевтической корпорации «Новартис». По своей химической структуре и фармакологическим «повадкам» действующее вещество синекода — бутамират — никоим образом не повторяет алкалоиды опия. В отличие от производных морфина действие бутамирата на кашлевой центр избирательно, благодаря чему синекод лишен седативного и обезболивающего действия, не вызывает патологической зависимости и не угнетает дыхательный центр.

Эффективность препарата не снижается даже при длительном лечении, а пик его действия достигается уже после первого использования. В сравнении с другими лекарственными средствами этой фармакологической группы синекод наделен рядом преимуществ, главными из которых являются высокая эффективность, благоприятный профиль безопасности и хорошая переносимость. Клинические испытания показали, что препарат практически не вызывает нежелательных побочных реакций даже на фоне длительного приема: лишь в редких случаях могут отмечаться кожная сыпь, диспепсические расстройства и головокружение. Как уже юыло сказано, синекод можно использовать при непродуктивном кашле любой этиологии, а также при синдроме гиперчувствительности кашлевого центра, возникающего как следствие перенесенного респираторного заболевания. Препарат не только надежно блокирует все «телодвижения» кашлевого центра, но и проявляет противовоспалительный и отхаркивающий эффект, расширяет бронхи, снижает резистентность дыхательных путей и способствует насыщению крови кислородом. В клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность синекода как в отношении впервые появившегося, так и хронического изматывающе-сухого кашля. Для препарата характерен выраженный, длительный и быстрый терапевтический эффект, начинающий проявлять себя уже спустя 1 час после приема (в чем он явно превосходит кодеинсодержащие лекарственные средства). Бутамират быстро и в полном объеме абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его период полувыведения составляет 6 часов. Противокашлевым действием обладает не только сам бутамират, но и образующиеся в крови его метаболиты.

Синекод выпускается в двух лекарственных формах: капли для приема внутрь и сироп. Капли применяются в педиатрической практике, начиная с 2-ух месяцев, а сироп показан взрослым и детям от 3-ех лет.

Противокашлевой препарат центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается. После приема 150 мг бутамирата цитрата C_max основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) в плазме достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

Гидролиз бутамирата, первоначально до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтокси-этанола, начинается в крови. Эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью. Подобно бутамирату, метаболиты характеризуются почти максимальной (около 95%) степенью связывания с белками плазмы, что обуславливает длительный T_1/2 из плазмы.

При повторном применении препарата его концентрация в крови остается линейной и кумуляции не наблюдается.

Выведение

T_1/2 составляет 6 ч. Метаболиты выводятся главным образом почками, причем метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связаны с глюкуроновой кислотой.

Капли для приема внутрь (для детей) в виде прозрачной жидкости от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м - 405 мг, глицерол - 290 мг, натрия сахаринат - 1.15 мг, бензойная кислота - 1.15 мг, ванилин - 1.15 мг, этанол 96% об./об. - 3 мг, натрия гидроксид 30% м/м - 0.5 мг, вода - до 1 мл.

20 мл - флаконы темного стекла (1) с капельницей-дозатором и системой контроля первого вскрытия - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь перед едой.

Перед применением препарата у детей до 2 лет следует проконсультироваться с врачом.

Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет.

При применении препарата наблюдаются следующие побочные эффекты.

Со стороны ЦНС: редко (>1/10 000, <1/1000) - головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко (>1/10 000, <1/1000) - тошнота, диарея.

Со стороны кожных покровов: редко (>1/10 000, <1/1000) - экзантема.

Прочие: редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции.

• симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии: подавление кашля в пред- и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.

• детский возраст до 2 мес (для капель);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: II и III триместры беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых клинических исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с этим Синекод^® не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение Синекода возможно с учетом пользы для матери и потенциального риска для плода.

Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с грудным молоком, назначение препарата в период лактации не рекомендуется.

В исследованиях, проведенных на животных, не отмечено нежелательных воздействий на плод.

Применение у детей

Особые указания

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой эффект, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

В качестве подсластителей капли для приема внутрь содержат сорбитол и сахарин, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Синекод^® может вызывать сонливость, поэтому следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом и при выполнении работы, требующей концентрации внимания (например, при работе с механизмами) после приема препарата.