Ксонеф

Ксонеф (действующее вещество – бетаксолол) – блокатор бета-адренорецепторов, используемый в офтальмологической практике для лечения глаукомы. Избирательно блокирует бета-1-адренорецепторы. Внутренними симпатомиметическими свойствами (способностью не только блокировать, но и стимулировать бета-адренорецепторы) не обладает. Местный обезболивающий эффект не проявляет. При закапывании в конъюнктивальный мешок снижает давление жидкости внутри глаза за счет подавления ее продукции. Терапевтическое действие препарата развивается спустя 30 минут после применения. Пик действия отмечается спустя 2 часа. После разового использования влияние на внутриглазное давление поддерживается на протяжении 12 часов. В сравнении с другими бета-блокаторами не угнетает кровообращение в зрительном нерве. Использование препарата не вызывает сужение зрачка, спазм цилиарной мышцы (ложную близорукость), резкого ухудшения зрения в условиях пониженной освещенности (куриную слепоту). Действующее вещество препарата обладает повышенной липофильностью, что обеспечивает хорошую проникающую способность в пространство между роговой оболочкой и радужкой. Пиковая концентрация действующего вещества достигается через 20 минут после закапывания. Период полужизни во внутриглазной жидкости – около 1 часа, в крови – от 16 до 22 часов. Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой. Разовая доза – 1-2 капли, кратность применения – дважды в день. В отдельных случаях нормализации давления жидкости внутри глаза удается достичь за несколько недель, поэтому контроль за внутриглазным давлением должен быть обеспечен, по меньшей мере, в течение месяца после начала лечения. При слабом терапевтическом ответе при приеме Ксонефа в рамках монотерапии в медикаментозный курс дополнительно включают другие препараты. Возможные нежелательные побочные реакции, связанные с применением Ксонефа: кратковременное ощущение дискомфорта в глазах после инстилляции, повышенное слезотечение, гипосенсибилизация роговой оболочки, гиперемия глаз, фотофобия, ощущение болезненно-щекочущего раздражения, вызывающее потребность чесать глаза, аллергические проявления.

Несмотря на то, что бетаксолол проникает в системный кровоток, системные нежелательные побочные реакции развиваются редко и зачастую вызваны продолжительным приемом препарата в субмаксимальных и максимальных дозах. В таких случаях возможно головокружение, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте, болезненное отсутствие сна (или же, напротив, желание уснуть в дневное время), цефалгия, депрессивные проявления, слабость мышц, урежение сердцебиения, нарушение атриовентрикулярной проводимости, спазм бронхов, затрудненное дыхание. Препарат не применяют при нарушении синусового ритма, предсердно-желудочковой блокаде II и III степени, выраженном декомпенсированном нарушении функции миокарда, артериальной гипотонии, индивидуальной непереносимости бетаксолола или любого вспомогательного компонента лекарственного средства. В педиатрической практике препарат е применяют в связи с недостаточностью клинических данных о его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы. Выделяют ряд заболеваний и патологических состояний, при которых Ксонеф следует применять с особой осторожностью. Среди них: сахарный диабет (блокаторы бета-адренорецепторов могут скрывать признаки гипогликемии), тиреотоксикоз, выраженные нарушения функции респираторного тракта. Перед планируемым хирургическим вмешательством необходимо плавно прекращать прием блокаторов бета-адренорецепторов с полной их отменой за 48 часов до применения общего наркоза. Ксонеф лишь в незначительной степени влияет на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, тем не менее, необходимо проявлять осторожность при назначении лекарственного средства лицам с предсердно-желудочковой блокадой I, легким и умеренным декомпенсированым нарушением функции миокарда. В состав препарата в качестве вспомогательного компонента входит бензалкония хлорид, который, оседая на поверхности контактных линз, может оказывать раздражающее действие на ткани глаза.

Противоглаукомный препарат. Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Наступление гипотензивного действия наблюдается через 30 мин после закапывания, максимальный эффект развивается через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.

Бетаксолол (по сравнению с другими бета-адреноблокаторами) не вызывает снижения кровотока в зрительном нерве.

Применение глазных капель Ксонеф^® не приводит к возникновению миоза, спазма аккомодации, гемералопии (в отличие от миотиков).

Фармакокинетика

Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза. C_max (1.17 мг/мл) в передней камере определяется через 20 минут после инстилляции. Проникает в системный кровоток. T_1/2 из внутриглазной жидкости около 1 ч. T_1/2 из плазмы крови 16-22 ч. Выведение преимущественно через почки.

Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия эдетат, вода д/и.

5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - пачки картонные.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.

Передозировка

При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.

Симптомы: при передозировке бета₁-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение АД, брадикардия, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При одновременном применении препарата Ксонеф^® и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта (поэтому пациенты, получающие данную комбинацию препаратов, должны находиться под медицинским наблюдением).

При применении препарата Ксонеф^® в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться снижение АД и брадикардия.

При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.

При совместном применении с симпатомиметиками - усиление их сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Ксонеф^® и психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

Со стороны органа зрения: часто - кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; в отдельных случаях - снижение чувствительности роговицы, покраснение глаз, точечный кератит, светобоязнь, анизокория, фотофобия, зуд, ощущение "сухости" глаз, аллергические реакции.

Системные побочные эффекты отмечаются редко:

Со стороны ЦНС: головокружение, тошнота, сонливость, бессонница, головная боль, депрессия, усиление симптомов миастении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.

В качестве монотерапии:

• для снижения внутриглазного давления.

В сочетании с другими препаратами при:

• открытоугольной глаукоме;
• глазной гипертензии.

• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• выраженная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тиреотоксикозе, миастении, сахарном диабете, синдроме Рейно, феохромоцитоме, бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта применения препарата Ксонеф^® при беременности и в период лактации нет.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тиреотоксикозом, т.к. бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызывать усиление симптоматики.

Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).

С осторожностью следует назначать бета-адреноблокаторы пациентам с выраженными нарушениями функции дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола в офтальмологической лекарственной форме на функцию внешнего дыхания, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату.

Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить бета-адреноблокаторы за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время проведения общей анестезии они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции.

Пациенты, у которых применяются бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с синдромом Рейно или феохромоцитомой.

При закапывании в глаза бета-адреноблокаторы могут всасываться в системный кровоток. При этом могут отмечаться такие же побочные эффекты, как и при системном применении. Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

Ксонеф^® оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с AV-блокадой I степени и легкой и умеренной сердечной недостаточностью. Лечение препаратом Ксонеф^® следует немедленно прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы.

Ксонеф^® содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться на мягких контактных линзах и оказывать токсическое действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если после применения капель у пациентов временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.