Зофран

Зофран — это оригинальный брэндовый препарат от британского фармацевтического концерна «ГлаксоСмитКляйн» (в настоящее время производится дочерними заводами в Канаде, Германии, Франции, Польше и России), в основе которого лежит фармакологически активное вещество ондансетрон, обладающее выраженным противорвотным эффектом. Такие негативные физиологические явления, как тошнота и рвота, являются частыми спутниками цитостатической терапии. Они возникают вследствие массового высвобождения серотонина под влиянием воздействия противоопухолевых средств на слизистую оболочку тонкого кишечника (это, как известно, основное «хранилище» серотонина). Секретируемый серотонин активирует специфические 5-НТ3 рецепторы, расположенные в так называемой триггерной зоне центральной нервной системы, откуда происходит передача нервных импульсов к рвотному центру продолговатого мозга. Так, если вкратце, описывается механизм развития тошноты и рвоты. Есть и периферический путь потенцирования рвотного рефлекса — посредством воздействия на рецепторы блуждающего нерва. Создание препарата зофран, являющегося антагонистом 5-НТ3 рецепторов, произвело если и не фурор, то весьма громкий резонанс: ведь появился новый способ предупреждения и купирования тошноты и рвоты, являющихся побочным эффектом химиотерапии. Зофран на сегодняшний день является наиболее исследованным и широко используемым препаратом в своей фармакологической группе.

Клинические испытания, подтвердившие высокую эффективность и благоприятный профиль безопасности зофрана, были впервые проведены в 90-ых годах прошлого века. Тогда же этот препарат впервые стал использоваться в рамках противорвотной монотерапии.

Однако в дальнейшем было установлено, что комбинация глюкокортикостероидов с антагонистами 5-НТ3 рецепторов усиливает противорвотное действие последних. При этом, как показывают исследования, увеличение противорвотной эффективности происходит на фоне использования любых доз зофрана.

Зофран выпускается в пяти лекарственных формах: таблетки, покрытые оболочкой; таблетки для рассасывания, сироп, раствор инъекционный и ректальные суппозитории. Такой широкий арсенал лекарственных форм дает врачам возможность использовать, в зависимости от ситуации, преимущества каждой из них. Например, таблетки для рассасывания абсорбируются в полости рта буквально за секунды, что предопределяет скорейшее возникновения фармакологического эффекта. Эта лекарственная форма может быть использована у пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Еще одна неинъекционная лекформа зофрана, представляющая особый интерес — это суппозитории. Пик концентрации в крови действующего веществ при ее использовании отмечается через 3,5 часа и впоследствии довольно долго держится на заданном уровне, что позволяет прибегать к зофрану 1 раз в сутки с целью предупреждения отсроченной во времени тошноты и рвоты. В противовес иным представителям славного племени антагонистов 5-НТ3 рецепторов, зофран является единственным препаратом, рекомендованным к использованию в целях профилактики тошноты и рвоты после хирургических вмешательств при низком риске их развития. Перед операцией препарат допускается назначать в любой лекарственной форме, а в послеоперационном периоде для предупреждения рецидивов рвоты оптимальной лекформой является инъекционная.

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Таблетки для рассасывания белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и плоские с другой стороны.

Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, метилгидроксибензоат натрия, пропилгидроксибензоат натрия, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T_1/2 ондансетрона.

Со стороны ЦНС: головные боли; редко - транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.