Зипрекса

Zyprexa

10 отзывов

Зипрекса (Zyprexa): 10 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о зипрексе

Бондарь В. В.
психиатр
кандидат наук
стаж 41 год

08.11.24 13:12:57

Зипрекса один из первых атипичных антипсихотиков 2 поколения. Препарат на рынке в РФ с конца 90-х годов, т.е. уже минимум 25 лет и до сих пор врачи про него сочиняют небылицы. Я использую препарат с середины 90-х годов как в стационаре, так и в амбулаторных условиях , участвовал в клинических испытаниях и постмаркетинговых исследованиях (например, моя статья «Prevalence of sexsual dysfuction in patients with Schizophrenia. International variation and underestimation».I nternational Journal of Neuropsychopharmacology, 2005, 8, 195-201.). Я не претендую на истину в последней инстанции, но определенными знаниями обладаю. Одно из преимуществ препарата - наличие нескольких лекарственных форм, некоторые из которых в РФ недоступны (это Зипрекса во флаконах для в/м инъекций по 10 мг и пролонгированная форма Зипрекса Адгера по 300 мг). Для применения имеются таблетки по 5 и 10 мг, а также диспергируемые таблетки для рассасывания Зипрекса Зидис по 5 и 10 мг. Если с традиционными таблетками все ясно, то по поводу диспергируемых таблеток нужно помнить, что их нельзя брать влажными пальцами, т.к. они начинают разрушаться уже в руках. Эта форма сильно выручает, когда нужно лечить психотических пациентов без их ведома, препарат легко растворяется в любых жидкостях, в т.ч. горячих, без потери эффективности! В РФ уже много лет присутствуют многочисленные дженерики Зипрексы, с одной стороны это хорошо - есть выбор и по цене, и по эффективности, как правило, дженерики менее эффективны (это чисто клиническое впечатление, сравнительных исследований никто не проводил). Точно знаю, что в стационарах пациентам с тяжелыми психозами стараются назначать именно Зипрексу в максимальных дозах, а иногда через ВК до [...] мг/сут (препарат даже в таких дозах хорошо переносится, более того в конце 90-х годов представители компании производителя неофициально рекомендовали дозы до [...] мг/сут). Показания для применения Зипрексы стандартные - психозы, как бредовые и галлюцинаторно-бредовые, так и кататонические, маниакальные, маниакально- бредовые, депрессивно-бредовые, психозы позднего возраста, и, УРА, психотические расстройства при шизофрении в детском возрасте с 8 лет (смотри КР 2024 г, утвержденные МЗ). Препарат имеет достаточно длительный период полувыведения примерно 33 часа, легко титруется и хорошо переносится психотическими пациентами. За счет выраженного седативного эффекта быстро купируется психотическое возбуждение, а в некоторых случаях уже в первые дни купируется психоз (лично лечил пациента с тяжелым депрессивно-бредовым психозом, у которого психоз купировался после одной в/м инъекции [...] мг Зипрексы). При необходимости препарат можно комбинировать с классическими высокопотентными антипсихотиками, например галоперидолом, при этом не происходит усиления побочных действий. В амбулаторных условиях, за счет длительного Т1/2 кратковременные пропуски приема препарата не приводят к ухудшению состояния. Однако имеются неоднократные наблюдения, когда после длительной отмены препарата повторное назначение оказывается неэффективным. Легенда о том, что Зипрекса обладает антидепрессивным действием неправда. Назначение препарата при депрессии уменьшает тревогу, успокаивает, улучшает сон, но депрессивный аффект не купирует. В некоторых случаях оправдано назначение Зипрексы при неврозоподобной симптоматике, например, при сенесто-ипохондрических состояниях, особенно у пожилых, обсессивно- компульсивных расстройствах, а также при расстройствах личности. Еще одна группа показаний - лечение психических расстройств у беременных. Препарат не вызывает никаких, даже минимальных побочных действий у плода, чему есть подтверждение в многочисленных статьях как в зарубежных журналах, так и отечественных изданиях (к сожалению единичных). Побочные действия. Да они есть, куда без них, но они дозозависимые, при снижении дозировок уменьшаются или проходят совсем. Препарат может нарушать обмен углеводов, что приводит к повышению аппетита (больные жалуются на то, что хочется именно быстрых углеводов - булок, шоколада и т.п.) и увеличению веса, иногда значительному, что требует замены препарата (вариантов много). Повышение концентрации пролактина встречается не часто, но больше страдают женщины (нарушение менструального цикла, галакторея, сексуальная дисфункция). Экстрапирамидные побочные действия обычно выражены слабо и купируются стандартными корректорами. От седации обычно страдают пациенты в амбулаторных условиях, самый простой выход - назначение однократно вечером. Легенда о том, что Зипрекса вызывает сахарный диабет 2 типа тоже неправда. Уже давно проведены исследования, которые показали, что пациенты страдающие шизофренией гораздо чаще страдают сахарным диабетом, чем в популяции, и вина Зипрексы только в том, что из-за нарушения обмена углеводов диабет манифестирует несколько раньше. Другие побочные действия незначительны и недостойны упоминания.

О стоимости лечения. Зипрекса один из немногих препаратов, который с момента появления на рынке в РФ значительно, в разы подешевел. Скорее всего, это связано с появлением большого количества дженериков, но другие атипичные антипсихотики, несмотря на наличие дженериков дорожают все больше и больше. Сейчас в Москве стоимость упаковки Зипрексы по 10 мг примерно 1 000 рублей, а Зилаксера (при том что является дженериком Абилифая) 30 мг стоит 8 - 10 000 рублей.

Кучер Н. Ю.
психиатр
стаж 18 лет

19.05.24 18:17:29

Прекрасный препарат, отлично седатирует, и во многих случаях является безопасным. В последнее время часто встречаются полиморфные психотические состояния, вызванные приёмом синтетических наркотичесих веществ, и при этих состояниях (в силу своего широкого спектра действия) так же отлично себя зарекомендовал. Является доступным по цене качественным препаратом.

Хорошо купирует психомоторные возбуждения при различных делириозных состояниях.

Гиниятов В. И.
невролог
стаж 15 лет

04.02.23 12:05:59

Данный препарат отлично показал себя в купировании делирия в последствии тяжелого инсульта в остром периоде. При этом двигательная активность пациента выражено не снизилась, что дало возможность проводить занятия и заниматься реабилитацией. Также не наблюдалось привыкание и синдрома рикошета после отмены препарата.

Назаренко Ю. В.
психотерапевт
кандидат наук
стаж 49 лет

03.01.23 10:08:17

Хороший надежный антипсихотический препарат, второго поколения нейролептиков. Выраженный антипсихотический эффект при бредовом и галлюцинаторно-бредовом синдроме. Эффективен при шизоаффективном расстройстве, т.к. обладает антидепрессивным действием

Метаболичексий синдром - увеличение массы тела, ожирение, у больных, предрасположенных к диабету, может способствовать развитию данной патологии

Хороший надежный препарат

Рагузин А. С.
психиатр
стаж 8 лет

12.01.22 13:35:15

Самое сильное антидепрессивное действие в группе антипсихотических препаратов второго поколения. Стойкое противотревожное и седативное действие. Хорошо себя показал в лечении фобических расстройств у пожилых на малых дозировках.

Частое повышение аппетита у пациентов, с чем связан набор веса и самостоятельная отмена пациентом.

Бойцун А. В.
психиатр
стаж 28 лет

09.09.20 09:01:12

Одна из самых удачных молекул в оригинальном исполнении. Препарат очень широко назначался и назначается мной как в стационарной, так и в амбулаторной практике. К сожалению, инъекционную форму в настоящее время приходится заказывать из-за рубежа. Таблетированная форма доступна в аптечной сети. Препарат достаточно эффективен. Хорошо переносится, чем выделяется на фоне других антипсихотиков 2 поколения.

В то же время обладает наиболее выраженными как среди АП 1 поколения, так и среди АП 2 поколения (естественно, и АП 3 поколения) нейроэндокринными побочными эффектами. Что очень часто делает применения препарата невозможным при длительном применении и вынуждает переводить на другую терапию.

Однако, если нейроэндокринных нарушений не отмечается, препарат "зашел", то можно быть уверенным в его хорошей переносимости и очень приличном антипсихотическом эффекте.

Вилков А. С.
психотерапевт
стаж 19 лет

15.06.20 19:42:13

Современный, высокоэффективный препарат в лечении психотических расстройств, шизофрении, биполярного аффективного расстройства, резистентной депрессии. При приеме быстро достигается клинический эффект. Отличное соотношение цена-качество.

При длительном применении частые побочные эффекты: повышение веса, повышение уровня пролактина, что заставляет корректировать дозу или полностью заменять препарат. Также сохраняется высокая стоимость препарата, что может отталкивать большое количество пациентов.

Серегин Д. А.
психотерапевт
профессор
стаж 15 лет

04.11.19 14:08:41

"Зипрекса" используется для лечения шизофрении у пациентов и других психических расстройств, таких как биполярное расстройство, включая смешанные или маниакальные эпизоды.

"Зипрекса" - это тиенобензодиазепин, классифицируемый как атипичное антипсихотическое средство второго поколения. Антипсихотики второго поколения были введены в 90-х годах и быстро получили широкое распространение благодаря предполагаемой более высокой эффективности, меньшим экстрапирамидным побочным эффектам и меньшему количеству взаимодействий между лекарственными средствами.

Лисенкова О. А.
невролог
стаж 21 год

28.10.19 20:58:47

Качественный, хорошо изученный препарат.

При длительном курсовом приеме - довольно дорого.

Как любой нейролептик, должен применяться по назначению врача и под его контролем. Противопоказан при паркинсонизме и болезни Паркинсона. Отпускается по рецепту 107 формы. При правильном применении - отличное лекарственное средство.

Лейдерман М. В.
психиатр
стаж 30 лет

20.10.19 18:53:26

Хороший антиписхотик. Оригинальный препарат. Часто эффективнее дженериков и меньше седации, чем у них. Действие достаточно мягкое. Очень хорошие препараты "Зипрекса-зидис" и "Зипрекса" (инъекционная форма). Так инъекционная форма очень хороша при острых психозах с аффективно-кататоничксой структурой, особенно первичных, когда непонятна переносимость нейролептиков.

Седация, увеличение веса и вообще возможность возникновения метаболического синдрома. Стоимость. Возможность возникновения апатии и чрезмерной заторможенности на стадии ремиссии.

Формы выпуска

	Дозировка	Фасовка	Хранение	Продажа	Срок годности
	10 мг	1			36
	2,5 мг 5 мг 7,5 мг 10 мг	7; 14; 28; 56			36

Инструкция по применению зипрексы

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ_2A/C-, 5-НТ₃-, 5-НТ₆-рецепторам; допаминовым D₁-, D₂-, D₃-, D₄-, D₅-рецепторам; M_1-5-холинорецепторам; α₁-адренорецепторам и гистаминовым H₁-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ₂-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D₂-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T_1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению (таблица):

Характеристики пациентов	T_1/2 (ч)	Плазменный клиренс (л/ч)
Некурящие	38.6	18.6
Курящие	30.4	27.7
Женщины	36.7	18.9
Мужчины	32.3	27.3
Пожилые (65 лет и старше)	51.8	17.5
Моложе 65 лет	33.8	18.2

Однако степень изменений T_1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T_1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с отпечатанной идентификационной надписью "LILLY 4112" на одной стороне.

	1 таб.
оланзапин	2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), смесь белого красителя YS-1-18027-A, воск карнаубский (для полировки), чернила голубые пищевые (для нанесения идентификационной надписи).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Дозировка

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы - 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C_max оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко - судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях - гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко - гепатит.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко - приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко - лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: астения.

Показания

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оланзапину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут.

Применение у детей

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.