Амикацин-Виал

Амикацин-Виал — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, обладающий бактерицидным действием. Аминогликозиды входят в число наиболее часто назначаемых антибактериальных препаратов, причем их использование далеко не всегда является обоснованным. В качестве примера здесь можно привести применение аминогликозидов при инфекционных заболеваниях респираторного тракта, притом что активность этой группы препаратов в отношении пневмококков, мягко говоря, невысока. Вместе с тем, аминогликозиды обладают рядом неоспоримых достоинств, среди которых в первую очередь необходимо упомянуть силу и быстроту развития бактерицидного действия. Противомикробный эффект аминогликозидов обусловлен нарушением белкового синтеза на рибосомах. Активно проникая сквозь оболочку бактериальной клетки, они связываются с 30S рибосомальной субъединицей, подавляя тем самым синтез белка. Мощность их бактерицидного действия определяется концентрацией в крови активного вещества, иными словами, аминогликозиды — дозозависимые препараты. Эти антибиотики токсичнее бета-лактамов, но в то же самое время они практически не вызывают аллергических реакций. Среди характерных побочных эффектов необходимо отметить ото- и нефротоксичность. Аминогликозиды применяются сугубо против грамотрицательной микрофлоры. Амикацин-Виал является представителем третьего, самого последнего поколения аминогликозидов. К его достоинствам, помимо уже упоминавшихся, следует причислить активность против синегнойной палочки, способность проявлять бактерицидный эффект даже после прекращения фармакотерапии (т.н. постантибиотическое действие), стабильность антибактериального действия при тотальной микробной обсемененности, управляемость терапии (возможность варьировать выраженность действия посредством изменения концентрации в плазме активного вещества), синергизм с бета-лактамными антибиотиками и возможность использования у пациентов с аллергией на последние. Говоря о недостатках аминогликозидов и, в частности, амикацина-Виал, то, помимо уже упоминавшейся ото- и нефротоксичности, это слабое проникновение в желчь, мокроту, внутренние среды глаза, а также снижение эффективности в условиях кислородного голодания и ацидоза.

Амикацин-Виал мало активен в отношении стрептококков, не используется в лечении шигеллеза и сальмонеллеза (т.к. не способен проникать внутрь клетки, где локализуется патоген). Высокоактивен в отношении Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia stuartii. Амикацин-Виал вводится исключительно внутримышечно (значительно реже — внутривенно), т.к. данный путь введения препарата в организм обеспечивает максимальную концентрацию действующего вещества через 30 – 60 минут, в то время как при пероральном приеме абсорбируется менее 1% действующего вещества. Препарат практически не подвергается метаболизму и выводится почками в неизмененном виде, период полувыведения составляет 2-4 часа. Дабы снизить риск побочных эффектов амикацина-Виал, необходимо использовать умеренные дозы, не применять препарат более 7-10 дней, делать достаточные временные интервалы между курсами антибиотикотерапии, не сочетать прием препарата с миорелаксантами или другими аминогликазидами. Режим дозирования амикацина-Виал устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения инфекции, области поражения и чувствительности возбудителя. Разовая доза рассчитывается исходя из массы тела пациента — по 5 мг на 1 кг каждые 8 часов или по 7,5 мг на 1 кг каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для взрослого составляет 1,5 г. Больным с нарушенной экскреторной функцией почек, а также пожилым людям устанавливают более щадящий режим дозирования. Нефротоксичность препарата повышается при его сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, цитостатиками, ванкомицином, рентгеноконтрастными средствами. Ототоксическое действие амикацина-Виал потенцируется "петлевыми" диуретиками и цисплатином.

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 - 2-4 ч.

500 мг - флаконы (1) - пачки картонные.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 1.5 г.

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амикацин противопоказан при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Риск развития нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.

Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.