Андрокур депо

Андрокур депо (действующее вещество – ципротерона ацетат) – антиандрогенное лекарственное средство продолжительного действия. Вступает в конкурентное взаимодействие с тканевыми андрогеновыми рецепторами. Полностью или частично нивелирует действие мужских половых гормонов на таргетные органы (в т.ч. простату). Обратимо снижает либидо, потенцию, функции гонад. Эти эффекты проходят после окончания медикаментозного курса. После внутримышечного введения лекарственное средство медленно и в полном объеме высвобождается в кровь. Пиковая концентрация отмечается спустя 2-3 дня. Действующее вещество практически полностью вступает во взаимодействие с плазматическими белками. Элиминация из организма осуществляется почками и кишечником. Андрокур депо используют для снижения патологически повышенного либидо у мужчин, а также при неоперабельной онкопатологии предстательной железы. Разовая доза – 1 ампула (в исключительных случаях – 2 ампулы). Кратность применения для снижения либидо – 1 раз в 10-14 дней. При достижении выраженного терапевтического ответа рекомендуется постепенно увеличивать временные интервалы между введением препарата. Для достижения стабильного лечебного эффекта медикаментозный курс должен продолжаться в течение длительного времени. Целесообразно дополнить фармакотерапию психотерапевтическим лечением. При неоперабельной онкопатологии простаты в той же дозе и не прекращают лечение в случае улучшения клинической ситуации (наступлении ремиссии). Возможные нежелательные побочные реакции, связанные с применением Андрокура депо: подавление сперматогенеза, антиандрогенные эффекты, иногда – транзиторное (исчезающее после прекращения лечения) увеличение грудной железы с гипертрофией желез и жировой ткани. Возможна повышенная усталость, депрессивные проявления. Андрокур депо не применяют при заболеваниях печени, генетически детерминированных не склонных к малигнизации гипербилирубинемиях, печеночных новообразованиях, при крайнем истощении организма, тяжелых депрессиях, индивидуальной непереносимости лекарственного средства, серповидно-клеточной анемии.

У женщин препарат не применяют. У детей препарат допустимо использовать только после завершения периода полового созревания, т.к. существует риск негативного действия лекарственного средства на рост пациента и его эндокринную систему. В медицинской литературе описаны случаи прямого гепатотоксического действия препарата, в т.ч. со смертельным исходом (большинство подобных случаев относились к пациентам с онкопатологией простаты). Гепатотоксические эффекты являются дозозависимыми и, как правило, развиваются спустя несколько месяцев фармакотерапии. При наличии подобных признаков (желтуха, печеночная недостаточность) применение лекарственного средства следует прервать. Применение препарата лицами с сахарным диабетом возможно только под строгим медицинским контролем. При использовании Андрокура депо в субмаксимальных дозах возможно ощущение нехватки кислорода. В подобных ситуациях при выполнении мероприятий дифференциальной диагностики следует иметь в виду, что прогестерон и химически синтезированные гестагены стимулируют дыхательную функцию. Регистрировались единичные случаи развития тромбоэмболий в ответ на применение Андрокура депо, однако причинно-следственная связь между этими явлениями не подтверждалась. При потреблении алкоголя во время лечения возможно снижение эффективности препарата ввиду растормаживающего действия этанола. Перед началом медикаментозного курса и в его ходе следует организовать мониторинг за функциональными показателями печени, коры надпочечников, а также отслеживать картину периферической крови. При совместном приеме Андрокура депо с таблетированными гипогликемическими лекарственными средствами и/или инсулином возможно изменение эффективности последних. Учитывая, что одним из побочных эффектов препарата является чувство усталости, во время медикаментозной терапии рекомендуется ограничить или полностью исключить занятия потенциально опасными видами деятельности, в т.ч. вождение автомобиля.

Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения Андрокура Депо ципротерона ацетат медленно и полностью высвобождается. C_max достигается через 2-3 дня и составляет 180±54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T_1/2 4±1.1 сут. C_ss достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо.

Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата.

Выведение

Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество - в неизмененном виде с желчью.

Вспомогательные вещества: бензилбензоат - 618.6 мг, масло касторовое - 353.4 мг.

3 мл - ампулы темного стекла (3) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором - пачки картонные.

Андрокур Депо вводят только глубоко в/м.

Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения.

При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу.

В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций.

Передозировка

Развитие патологических эффектов при случайной передозировке маловероятно.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда - гинекомастия (у части пациентов - в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможно чувство усталости, снижение активности; иногда - беспокойство, депрессия.

• коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения);
• неоперабельный рак предстательной железы.

• заболевания печени;
• наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора);
• опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы);
• кахексия (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы);
• тяжелые хронические депрессивные состояния;
• серповидно-клеточная анемия;
• повышенная чувствительность к препарату.

Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему.

При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описано прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности), которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относится к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.

Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным врачебным наблюдением.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения.

Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной.

При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Контроль лабораторных показателей

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания.