Отзывы врачей об азалептине
12.11.24 12:38:25
Азалептин (клозапин) атипичный антипсихотик первого поколения из группы дибензодиазепинов. Применяется с середины 70х годов. Очень эффективен для лечения психотических расстройств, как галлюцинаторных, бредовых, галлюцинаторно-бедовых, так и депрессивно- бредовых, маниакальных и маниакально-бредовых. В некоторых случаях используется для лечения декомпенсации психопатий. Особенно эффективен, а часто незаменим для лечения затяжных и резистентных к терапии состояний. Для лечения психотический расстройств необходимо использовать дозы от [] до [] мг в сутки, назначение небольших доз [] мг/сут обычно не эффективно. Как правило, применяется в комбинированной терапии в сочетании с высокопотентными классическими антипсихотиками [] может назначаться одновременно с некоторыми атипичными антипсихотиками, []. Не рекомендуется использовать в комбинации с препаратами группы дибензодиазепинов [] в связи с резким усилением побочных эффектов. Значительно реже Азалептин используется в качестве монотерапии в больших дозах до [] мг, но такие пациенты реально есть. В связи с массивными побочными действиями препарата приходится медленно титровать дозу, т.к. он может резко снижать АД, вызывать выраженную сонливость и гиперсаливацию (особенно ночью). В таких случаях назначают лечение с [] мг вечером и постепенно повышает дозу каждые несколько дней наполовину предыдущей дозы, разбивая прием на несколько раз в день. Однозначно шестикратный дробный прием переносится лучше, чем трёх-четырёхкратный. Выраженное снижение AД, ортостатизм, обмороки, выраженная тахикардия требуют значительного снижения дозы или отмены препарата. Слюнотечение практически не купируется ничем, некоторые коллеги пытались назначать[], но я считаю, что он неэффективен. Как правило, при длительном приёме отмечается прибавка в весе иногда значительная. На фоне комбинированного лечения, обычно, с трициклическими антидепрессантами довольно часто отмечаются лекарственные делирии (чаще всего у пациентов с органическим поражением ЦНС, а также у пожилых больных), что также требует отмены Азалептина, а то и всей терапии. Относительно часто на лечении в сочетании с антидепрессантами снижается порог судорожной готовности головного мозга, в результате отмечается подёргивание всего тела или отдельных групп мышц, особенно перед сном, что требует назначения противосудорожных препаратов или отмены Азалептина (в моей практике были случаи развития больших судорожных припадков). А вот описанный в литературе и многочисленных инструкциях по применению препарата агранулоцитоз, за 40 лет не видел ни разу (была одна больная, у которой на малых дозах Азалептина развилась лейкопения). Тем не менее, первые 6-8 недель после назначения препарата каждые 10 дней необходимо строго следить за клиническим анализом крови. Седация на начальных этапах лечения даже необходима, в дальнейшем, при длительном приёме она постепенно редуцируется. Азалептин ЭПС не вызывает в принципе. Не понимаю врачей, которые назначают препарат «для сна», видимо не могут оценить серьёзность препарата. Есть такой термин «клозапиновая пневмония», это когда больной с суицидальной целью принимает пузырек Азалептина- смертность почти 100%! Не смотря на значительное количество, иногда выраженных побочных действий, актуальность применения Азалептина за 50 лет не уменьшилась. Появилось несколько новых поколений атипичных антипсихотиков, но для назначения азалептина всегда есть серьезные основания. За последние годы цена значительно выросла, но препарат остается одним из самых доступных. Выдается бесплатно в ПНД и практически всегда есть в наличии. Кроме того, появился клозапин других производителей. Оригинальный зарубежный [], более эффективный и безопасный, давно отсутствует. | |||||||||
06.07.23 18:26:17
Применять требуется с осторожностью, однако эффектом будет сильный антипсихотический, седативный эффекты. Подойдет в качестве "последнего средства" для тяжелых, хронических пациентов. После использования будет тяжело изменить препарат, т.к. нейрорецепторы привыкают к мощному эффекту Азалептина. Часто вызывает побочные эффекты в виде нейролепсии, что требует назначения корректоров. | |||||||||
07.06.23 14:16:50
Очень нравится как противорезистентный антипсихотик! Отлично редуцирует устойчивую к терапии "традиционными" нейролептиками продуктивную психосимптоматику. Не умеет в принципе вызывать экстрапирамидные расстройства! Существенно выросла цена. Нередки гипотонические нежелательные эффекты, сонливость. Прекрасный препарат при терапии фармакорезистентных психозов, особенно у пациентов с непрерывной формой течения шизофрении. | |||||||||
13.02.23 21:48:50
Отличный препарат для лечения эндогенных процессуальных заболеваний. Один из первых атипичных нейролептиков вместе с тем имеет выраженное антипсихотическое действие. Неплохо работает с аффективной симптоматикой, имеет седативный эффект. Требует внимания при подборе доз. При превышении может вызывать серьезные побочные эффекты в виде ортостатической гипотензии, агранулоцитоза и задержки мочи. Часто незаменим при работе в стационаре. | |||||||||
04.09.22 06:22:42
Препарат "Азалептин" в настоящее время очень сильно подорожал, что ограничивает его назначение и выписку. Обладает рядом очевидных преимуществ. Иногда назначение данного антипсихотика становится просто безальтернативной терапевтической стратегией. Безусловно, спектр побочных эффектов должен учитываться и часто ограничивает терапевтический диапазон суточных дозировок. Назначаю, практически, постоянно в стационаре. что так же говорит о его широком применении и востребованности. | |||||||||
28.08.22 13:51:54
Нейролептик с мощным действием. Обладает сильным снотворным и антипсихотическим эффектом. Работает на маниакальные состояния, психомоторное возбуждение, снижает уровень тревоги. Стоимость лекарства низкая. Терапевтический эффект развивается быстро. При длительном приёме может нарушать формулу крови, индуцировать ожирение. Широко применяется в психстационаре. | |||||||||
07.07.22 14:38:26
Препарат широкого спектра действия, как в психиатрии так и наркологической. Использовал данное средство при расстройствах сна, для лечения опийной наркомании, когда другие средства были не эффективны. Возможность развития агранулоцитоза при длительном употреблении. Превышение терапевтической дозы может привести к нежелательным побочным действиям. | |||||||||
16.06.22 14:36:55
Препарат из группы атипичных нейролептиков. Используется в стационарной практике для лечения эндогенных расстройств, проявляющихся галлюцинаторно-бредовой и аффективной симптоматикой. Также используется при лечении выраженных поведенческих нарушениях у пациентов с органическим расстройством личности и поведения. Терапевтический эффект развивается быстро. Низкий уровень индивидуальной переносимости. Масса побочных эффектов: явления обстипации, артериальный криз или гипотензия, медикаментозный делирий, тромбоцитопения. Незаменимый препарат в практике врача-психиатра, но имеет массу побочных эффектов. Назначать и подбирать дозировку необходимо в стационарных условиях, под контролем. | |||||||||
17.10.20 16:17:30
"Азалептин" - трициклический дибензодиазепин, классифицируемый как атипичный антипсихотический препарат. Он связывает несколько типов рецепторов центральной нервной системы и имеет уникальный фармакологический профиль. Агранулоцитоз является основным побочным эффектом, связанным с применением этого лекарственного средства. "Азалептин" связывает несколько типов рецепторов центральной нервной системы и имеет уникальный фармакологический профиль. Клозапин является антагонистом серотонина. Он также проявляет сильное сродство к нескольким дофаминергическим рецепторам, но проявляет лишь слабый антагонизм в отношении рецептора допамина D2, рецептора, который, как принято считать, модулирует нейролептическую активность. | |||||||||
06.10.20 14:21:01
Пожалуй, один из самых мощных атипичных нейролептиков. Применяется в лечении заболеваний шизофренического спектра, воздействует как на позитивную, так и на негативную симптоматику. Действует быстро, начиная с малых дозировок. Доза подбирается индивидуально под строгим врачебным контролем. Имеет сильный седативный эффект, в том числе используется при психотической бессоннице и тяжелых эндогенных депрессиях и тревоге. Препарат относится к предметно-количественному учету, преимущественно используется в психиатрическом стационаре. | |||||||||
26.12.17 11:47:38
Прекрасный старый нейролептик, назначаемый при психозах различного генеза, при аффективных расстройствах, обладает умеренным седативным действием, выраженным антипсихотическим действием. Важно правильно подбирать дозировку для каждого пациента. Может нечасто вызывать нейролепсию. Отличный препарат-нейролептик для купирования аффективных и бредовых расстройств. | |||||||||
02.05.17 21:26:33
Крайне эффективный нейролептик для лечения продуктивной симптоматики, в том числе при резистентности к другим препаратам и в случае злокачественного течения заболеваний. Обладает достаточно серьёзными побочными эффектами, требующими регулярного контроля отдельных показателей крови; вызывает стойкую зависимость, снять которую удаётся нечасто. |
Формы выпуска
| Дозировка | Фасовка | Хранение | Продажа | Срок годности | |
|---|---|---|---|---|---|
25 мг
100 мг
| 50 | 60 |
Инструкция по применению азалептина
Фармакология
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции.
Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.
T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).
Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.
Форма выпуска
| Таблетки | 1 таб. |
| клозапин | 25 мг |
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.
Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.
При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.
При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.
При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.
При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.
Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.
При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.
При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.
Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.
Показания
Противопоказания
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.
В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.
Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.















