Баралгин М

Баралгин — мощный ненаркотический анальгетик и антипиретик. Фармакологически активным компонентом данного препарата является метамизол натрия, хорошо известный благодаря еще одному популярнейшему обезболивающему — анальгину. Это вещество было синтезировано еще в начале 20-ых годов прошлого века немецкими фармацевтами и довольно широко применялось вплоть до того момента, как был обнаружен один пренеприятнейший побочный эффект от его приема — агранулоцитоз. И хотя степень риска его развития не установлена до сих пор, реализация метамизола (а, следовательно, и баралгина) в ряде стран, среди которых, например, Япония и США, полностью запрещена, либо допускается только по рецепту врача, в то время как в России баралгин является препаратом безрецептурного отпуска. Более того, 80% обезболивающих средств, реализуемых в российских аптеках, являются производными метамизола (баралгин. анальгин и т.д.). Для сравнения: на тот же ибупрофен приходится всего лишь 2,5 % в общем объеме реализации анальгетиков.

Помимо обезболивающего и жаропонижающего действия баралгин оказывает также и менее выраженный противовоспалительный эффект. Механизм действия данного препарата основан на его способности подавлять активность фермента циклооксигеназы и образование эндоперекисей, свободных радикалов, брадикининов и ряда простагландинов. Баралгин угнетает процесс перекрестного окисления липидов. Словом, как видно, принцип его работы практически ничем не отличается от прочих нестероидных противовоспалительных препаратов.

При пероральном приеме баралгин достаточно быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте. Перед началом «боевых» действий в организме человека, направленных на получение максимальной терапевтической выгоды, препарат должен гидролизоваться в кишечной стенке и перейти в активную форму. Фармакологический эффект развивается, как правило, в течение 30-40 минут после приема и достигает своего пика примерно через 2 часа. Применяется баралгин при болях практически любой этиологии и степени выраженности: хоть острая, хоть хроническая — особого значения не имеет. Иногда препарат используют при повышении температуры тела, связанном с каким-либо инфекционно-воспалительным заболеванием. В любом случае, целесообразность приема баралгина следует обсудить с лечащим врачом.

Баралгин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. К слову, это оригинальный препарат, «брэнд», детище индийского фармацевтического завода «Авентис Фарма». Если говорить о таблетках, то разовая доза баралгина для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг, что эквивалентно одной таблетке. Разумным пределом для разовой дозы являются 2 таблетки, для суточной — 6. В качестве анальгетика баралгин не следует принимать более 5 дней, в качестве жаропонижающего и того меньше — 3 дней. Таблетки запиваются водой и могут приниматься в любое время независимо от приема пищи. Баралгин в виде раствора используется, в большей степени, в стационарах.

Баралгин М относится к ненаркотическим средствам, производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

По механизму действия практически не отличается от других нестероидных анальгетических препаратов.

Фармакокинетика

Метамизол хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема метамизол полностью метаболизируется с образованием активного 4-N-метиламиноантипирина.

Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%.

Преимущественно выводится почками. После приема 1 г метамизола почечный клиренс для 4-N-метиламиноантипирина составлял 5 мл±2 мл/мин. T_1/2 – 2.7 ч.

В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. У больных с циррозом печени период полувыведения 4-N- метиламиноантипирина увеличивался в 3 раза и составлял около 10 ч.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "BARALGIN-M" на одной стороне, риской - на другой и фаской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: макрогол 4000 - 47 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза может достигать 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 2-3 раз/сут. Максимальная суточная доза - 3000 мг (6 таблеток).

Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Таблетки следует запивать достаточным количеством воды. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в желудке, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: вызвать рвоту, промывание желудка через зонд; солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Одновременный прием алкоголя и метамизола взаимно отражается на их эффектах. При применении совместно с циклоспорином может иметь место снижение концентрации циклоспорина в крови. Одновременное применение метамизола с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны прменяться во время лечения метамизолом.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероидные средства и индометацин, увеличивает их активность.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичсности препарата. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол.

Побочные эффекты были классифицированы следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1, <10%), не частые (≥0.1, <1%), редкие (≥0.01, <0.1%), очень редкие (<0.01%).

Аллергические реакции: крапивница, в том числе, на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки, отек Квинке, в редких случах - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, редко агранулоцитоз и тромбоцитопения иммунного генеза.

Со стороны мочевыделительноп системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия; очень редко - развитие острого интерстициального нефрита, окрашивание мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита - рубазоновой кислоты).

Прочие: возможно снижение АД, нарушение сердечного ритма.

• болевой синдром различной этиологии (слабой и умеренной выраженности);
• лихорадка.

• печеночная порфирия;
• врожденный дефицит глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы;
• I и III триместр беременности;
• бронхиальная астма (в том числе индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами);
• заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• развитие анафилактоидных реакций (крапивница, ринит, отек) в ответ на салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
• выраженные нарушения функции печени и почек,
• выраженные нарушениях кроветворения (агранулоцитоз, цитопластическая и инфекционная нейтропения);
• не следует принимать детям моложе 15 лет;
• повышенная чувствительность к метамизолу - активному веществу, а также другим компонентам препарата, или другим пиразолонам (изопропиламинофеназол, пропифеназон, феназон или фенилбутазон).

С осторожностью: систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., нестабильность кровообращения (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит в том числе в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.

Применение при беременности и кормлении грудью

В течение l и lll триместра беременности принимать Баралгин М нельзя. С четвертого по шестой месяцы беременности прием Баралгина М должен осуществляться по строгим медицинским показаниям.

После приема Баралгина М кормление грудью должно быть прекращено на 48 ч.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При лечении больных, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Во время беременности, особенно в первые 3 месяца и последние 3 месяца, нельзя применять никакие нестероидные противовоспалительные средства.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия имеется:

- у больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в
области носовых пазух;

- у больных с хронической крапивницей;

- у больных с алкогольной непереносимостью;

- у больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивно-язвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата.

Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

У пациентов с нарушением функции печени и почек рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозировках.