Берлитион 300

Берлитион 300 (тиоктовая кислота) – лекарственное средство метаболического действия. Применяется при поражениях периферических отделов нервной системы, обусловленное дисметаболическими процессами при сахарном диабете и хроническом алкоголизме. Оказывает антиоксидантное действие, которое развивается по прямому (инактивация свободных радикалов) и опосредованному (ликвидация дефицита внутриклеточного трипептид γ-глутамилцистеинилглицина, активизация супероксиддисмутазы) механизму. В роли коэнзима принимает участие в окислительном декарбоксилировании пирувата и альфа-оксокислот. Снижает уровень сахара в крови, способствует запасанию гликогена в печени, повышает чувствительность клеток к инсулину. Способствует поступлению и утилизации в нейронах питательных веществ, обеспечивая поддержания нормального метаболизма нервной клетки, ее структурной и морфологической организации. Принимает участие в обмене углеводов и жиров. Улучшает функциональные характеристики печени. Быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет скорость и уменьшает полноту всасывания. Пиковый уровень действующего вещества в крови достигается через 25-60 мин. При прохождении через печень подвергается метаболическим трансформациям микросомальными ферментами печени. Период полужизни составляет 25 минут. В педиатрической практике не применяется. Разовая доза – 2 таблетки. Кратность приема – 1 раз в день. Оптимальное время приема – за полчаса до еды.

Обязательное условие – прием на голодный желудок. Продолжительность медикаментозного курса устанавливает врач. Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и лишь в очень редких случаях вызывает побочные эффекты. Тиоктовая кислота способна образовывать комплексные соединения с металлами, поэтому совместный прием Берлитиона 300 с лекарственными средствами, содержащими железо и магний, не рекомендуется. По той же причине не следует совмещать прием Берлитиона 300 с потреблением молочных продуктов, т.к. последние содержат кальций. Препарат потенцирует сахароснижающее действие инсулина и таблетированых гипогликемических препаратов. Во время медикаментозного курса не рекомендуется употреблять спиртное, т.к. этанол ослабляет терапевтическое действие препарата. У диабетиков, находящихся на инсулине или принимающих таблетированные сахароснижающие средства, необходим бесперебойный мониторинг уровня глюкозы, что особенно актуально в начале лечения. В ряде случаев может потребоваться снижение дозы сахароснижающих средств, чтобы предупредить гипогликемию. В связи с отсутствием клинических данных об опыте применения Берлитиона 300 у беременных женщин, использовать препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. То же самое касается периода лактации, т.к. в настоящее время не имеется достаточного объема данных о возможности проникновения активного компонента препарата в грудное молоко.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении C_max составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.

V_d - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, вода д/и.

12 мл - ампулы темного стекла (5) - лотки картонные (1) - пачки картонные.
12 мл - ампулы темного стекла (10) - лотки картонные (1) - пачки картонные.
12 мл - ампулы темного стекла (20) - лотки картонные (1) - пачки картонные.

Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в дозе 300-600 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион^® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион^® 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион^® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Со стороны ЦНС: очень редко - судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Со стороны обмена веществ: возможно - гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Аллергические реакции: возможно - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: возможно - жжение в месте инъекции.

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, получающим Берлитион^® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.