Бициллин-1

Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин) – антибактериальный препарат пенициллинового ряда, полученный методом биологического синтеза. Механизм действия основан на способности препарата нарушать образование пептидогликанов – смешанных белково-углеводных полимеров, являющихся компонентами клеточной стенки бактерии, что приводит к угнетению ее роста и размножения. Спектр действия распространяется на пенициллиназонеобразующих стафилококков, стрептококков (в т.ч. пневмококков), дифтерийных палочек, спорообразующих анаэробов, бацилл сибирской язвы, клостридий, актиномицетов, гонококков, менингококков, трепонем. Не действует на пенициллиназообразующие штаммы. Оказывает продолжительный эффект благодаря медленному всасыванию из места введения. В связи с продолжительным всасыванием действующее вещество препарата присутствует в моче в течение трех месяцев после однократной инъекции. Бициллин-1 применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями, включая сифилис, тропическая полипапиллома, острую ангину, скарлатину, рожистое воспаление, профилактика микробных инвазий после удаления миндалин или зубов, предупреждение острой ревматической лихорадки после контакта с пациентами. Бициллин-1 предназначен для внутримышечного введения. Кратность и продолжительность медикаментозного курса определяются природой заболевания и клинической ситуацией. Возможные побочные эффекты: малокровие, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, нарушения свертываемости крови, аллергические явления (уртикария, кожные высыпания, фебрилитет, артралгия, повышение числа эозинофилов, отек Квинке, экссудативная эритема, воспаление слизистого эпителия, выстилающего ротовую полость, воспаление языка).

При продолжительном использовании препарата возможно повторное заражение новым заболеванием в условиях незавершившегося инфекционного заболевания, вызванным устойчивыми бактериями и грибами. Бициллин-1 противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата и других пенициллинов. Лица с почечной недостаточностью, а также имеющие предрасположенность к аллергиям (в т.ч. вызванных лекарственными средствами) и плохо переносящие фармакотерапию цефалоспоринами, должны принимать Бициллин-1 с особой осторожностью. Препарат не используют при нейросифилисе в связи с невозможностью достижения концентрации активного вещества в крови, достаточной для лечения данного заболевания. Бициллин-1 не вводится внутривенно и в спинномозговой канал. При совместном использовании с НПВС необходимо учитывать возможность взаимного подавления элиминации лекарственных средств из организма. Антибактериальные препараты-бактериостатики ослабляют бактерицидный эффект Бициллина-1. Совместное использование последнего с другими антибиотиками допускается только при взаимном синергизме их действия.

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

Фармакокинетика

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
0.9 г (1.2 млн.ЕД) - флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.