Бициллин-3

Бициллин-3 - антибиотик пенициллинового ряда. Состоит из трех бензилпенициллиновых солей, обеспечивающих пролонгированность действия препарата. Угнетает процесс строительства клеточной стенки бактерий. Чувствительность к препарату проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), дифтерийные коринебактерии, палочки сибирской язвы, клостридии, актиномицеты, гонококки, менингококки, трепонемы. Пенициллиназаобразующие штаммы стафилококка устойчивы к действию лекарственного средства. После введения в левый наружный квадрант ягодицы препарат медленно всасывается в месте инъекции. Стабильная терапевтическая концентрация в крови после введения разовой дозы поддерживается 6-7 дней. Пиковая концентрация достигается через 12-24 часа после введения. Бициллин-3 применяется при инфекциях, вызванных вышеперечисленными организмами: это может быть сифилис и другие заболевания, возбудителями которых являются бледные трепонемы, стрептококковые инвазии (воспаление небных миндалин, скарлатина, «виновником» которой является пиогенный стрептококк, рожа, раневые инфекции и т.д.). Бициллин-3 противопоказан при индивидуальной непереносимости антибиотиков пенициллинового ряда. Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по жизненно важным показаниям. В педиатрии данное лекарственное средство не применяется.

Инъекции Бициллина-3 производятся глубоко в ягодичную мышцу. Возможные побочные эффекты: аллергические проявления, боли в суставах, субфебрильная и фебрильная температура тела, малокровие, низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов, плохая свертываемость крови. Бактерицидные антибактериальные препараты действуют с Бициллином-3 сообща, а бактериостатические проявляют антагонизм. Препарат снижает эффективность таблетированных противозачаточных средств. Если на фоне приема препарата развивается аллергия, то медикаментозный курс следует прервать. Запрещено вводить Бициллин-3 подкожно и внутривенно. В последнем случае может развиваться нарушение зрение, состояние повышенной тревожности и угнетенности. При лечении препаратом половых инфекций следует предварительно провести бактериологическое исследование. Во избежание микозов параллельно с Бициллином-3 рекомендуется использовать витамины группы В и витамин С, а по показаниям – противогрибковые препараты. Необходимо иметь в виду, что недостаточная доза Бициллина-3 или преждевременное прекращение медикаментозного курса могут спровоцировать появление устойчивых бактериальных штаммов. Продолжительность лечения первичного сифилиса должна рассчитываться исходя из семи инъекций препарата. Вторичный сифилис лечится четырнадцатью инъекциями. Кратность введения препарата – 2 раза в неделю.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C_max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
600000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Передозировка

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
• профилактика ревматизма;
• лейшманиоз.

• повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
• бронхиальная астма;
• сенная лихорадка;
• другие аллергические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.