Бисогамма

Бисогамма (МНН — бисопролол) представляет собой кардиоселективный бета-1-адреноблокатор, обладающий антигипертензивным, противоаритмическим и антиангинальным действием и используемый в терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца.

Масштабы артериальной гипертензии в настоящее время вполне позволяют назвать это заболевание величайшей неинфекционной эпидемией. Так, в России в той или иной степени ею страдает практически половина населения. Современный клинический опыт показывает, что «политика невмешательства» в процессы развития артериальной гипертензии может стоить миллионы жизней. На сегодняшний день в «загашнике» врача-кардиолога имеются девять групп антигипертензивных лекарственных средств. По современным представлениям все эти препараты, имея разные механизмы действия, обладают сопоставимой эффективностью в деле снижения артериального давления. Одной из главных задач врача в этой связи представляется подбор лекарства таким образом, чтобы его механизм действия имел общие точки приложения с патогенезом артериальной гипертензии. Отсюда вытекает и основная проблема в терапии артериальной гипертензии: отсутствие достоверной информации о том, какие именно регуляторные механизмы нарушены у конкретного пациента. При этом необходимо отметить, что среди многообразия представлений о природе артериальной гипертензии ведущее значение придается гиперактивности симпатической нервной системы. Это объясняет тот факт, что бета-адреноблокаторы являются одной из самых широко применяемых групп антигипертензивных препаратов. Их механизм действия заключается в конкурентной борьбе «за рецепторы» (в буквальном смысле) с катехоламинами. Снижение артериального давления удается достичь благодаря:

уменьшению минутного объема крови;

уменьшению высвобождения ренина;

угнетению синтеза ангиотензина II и альдостерона;

снижению высвобождения норадреналина вследствие инактивации пресинаптических β-адренорецепторов;

снижению сосудодвигательной активности ЦНС;

снижению тонуса вен;

смягчению прессорного эффекта катехоламинов при физической активности и стрессах.

В последнее время незыблемость позиций бета-блокаторов была поставлена под сомнение: ряд исследований показал их некоторую неблагополучность в плане повышения риска мозговых инсультов и сердечно-сосудистой смертности. Однако не следует стричь все бета-блокаторы под одну гребенку. Это достаточно гетерогенная группа препаратов и распространять полученные результаты на все из них было бы неверно. Как известно, выделяют селективные (блокирующие β1-адренорецепторы) и неселективные (блокирующие β1- и β2-адренорецепторы), а также липофильные, гидрофильные и амфофильные бета-блокаторы. Особое место здесь занимает бисогамма (бисопролол). Благодаря своей кардиоселективности, этот препарат не обладает тем широким спектром побочных реакций, который свойственен неселективным бета-блокаторам. А его амфофильность (растворимость как в жирах, так и в воде) обеспечивает два пути выведения: через почки и через печень. Это позволяет назначать бисогамму пациентам с заболеваниями печени и почек. Бисогамма достойно смотрится на фоне остальных бета-блокаторов, по силе своего антигипертензивного действия превосходя, например, тот же метопролол. А длительный период полувыведения препарата дает возможность свести к минимуму кратность дозирования (1 раз в сутки) и обуславливает хорошую переносимость.

В заключении следует указать на тот факт, что бисогамма — генерический, а не оригинальный препарат бисопролола. Специалистами Государственного научно-исследовательского центра профилактической медицины Росмедтехнологии проводилось сравнение эффективности оригинального препарата (конкор) с бисогаммой в лечении артериальной гипертензии. При этом было установлено преимущество первого: препарат «срабатывал» в 84% случаев против 62% у бисогаммы на фоне одинаковой переносимости.

Селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β₂-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа (III) оксид желтый (E172), гипромеллоза (HPMC).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T_1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.