Бромгексин 4 берлин-хеми

Бромгексин 4 берлин-хеми – лекарственное средство, способствующее разжижению мокроты и облегчающее ее выведение из лёгких. Обеспечивает отведение бронхиального секрета из дыхательных путей. Улучшает его реологические свойства (снижает вязкость), за счет деполяризации молекул кислых полисахаридов и увеличения секреторной активности клеток реснитчатого эпителия бронхов, продуцирующих секрет, основу которого составляют нейтральные полисахариды. Способствует выработке сурфактанта – смеси поверхностно-активных веществ, выстилающих лёгочные альвеолы изнутри и обеспечивающих стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания. Быстро абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Подвергается интенсивным метаболическим трансформациям до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень. Основным метаболическим производным является амброксол, обладающий фармакологической активностью. Пиковая концентрация действующего вещества достигается через 1 час после приема. Обладает хорошей проникающей способностью, широко распределяясь в тканях и клетках. Элиминация из организма осуществляется главным образом почками. Период полужизни составляет приблизительно 12 часов. Клиренс (показатель скорости очищения организма от вещества в процессе его биологической трансформации, распределения в организме и элиминации из него) препарата или его метаболических производных может снижаться у лиц с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью. Терапевтическое действие лекарственного средства проявляется спустя 2-5 дней от начала медикаментозного курса. Бромгексин назначают при заболеваниях респираторного тракта, одним из проявлений которых является образование трудноотделяемой вязкой мокроты: диффузном воспалительном процессе, охватывающем нижние воздухоносные пути – трахею и бронхи, хроническом воспалении бронхов с явлениями бронхообструкции, бронхиальной астме, кистозном фиброзе, хроническом воспалении легких, расширении («эктазе») отдельных дыхательных путей.

Разовая доза: 2 мерных ложки микстуры или 1 драже (пациенты старше 6 лет), половина ложки микстуры (дети младше 2 лет), одна ложка микстуры (пациенты в возрасте от 2 до 6 лет). Кратность приема – от 2 до 4 раз в день. Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. Возможные нежелательные побочные явления: ощущение боли или дискомфорта в верхнем отделе живота (нарушение переваривания в желудке, избыточное газообразование, чувство раннего насыщения, сосущая или жгучая боль), временная активизация печеночных трансаминаз, цефалгия, головокружение, гипергидроз, кожные высыпания, кашель, повышенный тонус гладких мышц бронхов, ринит, затруднение дыхания, повышение температуры, болезненное ощущение холода. Лекарственное средство не применяют при индивидуальной непереносимости бромгексина или любого вспомогательного компонента препарата, язвах или эрозиях ЖКТ в острой фазе, беременности (I триместр), грудное вскармливание. Беременность (II и III триместр) не является противопоказаниями к применению лекарственного средства, тем не менее, в этот период оно назначается только по строгим показаниям в случаях, когда ожидаемая польза превосходит потенциальный вред. При язвенно-эрозивных поражениях желудка и 12-перстной кишки, а также наличии в анамнезе кровотечений в просвет желудочно-кишечного тракта препарат применяют под строгим медицинским контролем. Лица, страдающие бронхиальной астмой, во время медикаментозного должны соблюдать меры предосторожности. Препарат не совместим с кодеинсодержащими лекарственными средствами, т.к. они подавляют кашлевой рефлекс, что затрудняет отведение уже разжиженной мокроты. Лекарственное средство облегчает проникновение антибактериальных препаратов (пенициллины, эритромицин, цефалексин) в мокроту в патологический секрет трахеобронхиального дерева в первые 4-5 дней антибиотикотерапии.

Фармакокинетика

Бромгексин быстро всасывается из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 20%. У здоровых пациентов C_max в плазме определяется через 1 ч.

Широко распределяется в тканях организма. Около 85-90% выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Метаболитом бромгексина является амброксол.

Связывание бромгексина с белками плазмы высокое. T_1/2 в терминальной фазе составляет около 12 ч.

Бромгексин проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плацентарный барьер.

Только небольшие количества выводятся с мочой с T_1/2 6.5 ч.

Клиренс бромгексина или его метаболитов может уменьшаться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный, слегка вязкий, с характерным абрикосовым запахом.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 25 г, сорбитол - 40 г, концентрат ароматического вещества с запахом абрикоса - 0.05 г, хлористоводородная кислота 0.1М (3.5% раствор) - 0.156 г, вода очищенная - 49.062 г.

60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Внутрь взрослым и детям старше 10 лет - по 8 мг 3-4 раза/сут. Детям в возрасте до 2 лет - по 2 мг 3 раза/сут; в возрасте от 2 до 6 лет - по 4 мг 3 раза/сут; в возрасте от 6 до 10 лет - по 6-8 мг 3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена взрослым до 16 мг 4 раза/сут, детям - до 16 мг 2 раза/сут.

В виде ингаляций взрослым - по 8 мг, детям старше 10 лет - по 4 мг, в возрасте 6-10 лет - по 2 мг. В возрасте до 6 лет - применяют в дозах до 2 мг. Ингаляции проводят 2 раза/сут.

Терапевтическое действие может проявиться на 4-6 день лечения.

Парентеральное введение рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 2 мг п/к, в/м или в/в 2-3 раза/сут медленно в течение 2-3 мин.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

При язвенной болезни желудка, а также при указаниях на желудочное кровотечение в анамнезе бромгексин следует применять под контролем врача.

С осторожностью применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Бромгексин не применяют одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, т.к. это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.

Применяют в составе комбинированных препаратов растительного происхождения с эфирными маслами (в т.ч. с маслом эвкалипта, маслом аниса, маслом мяты перечной, ментолом).