Кандекор

Кандекор (действующее вещество кандесартан) — антигипертензивное средство, относящееся к группе антагонистов (блокаторов) рецепторов ангиотензина II (далее — БРА). На сегодняшний день БРА являются, пожалуй, самой наиболее динамично развивающейся группой антигипертензивных лекарственных средств. Впервые появившись на фармацевтическом рынке в начале 90-х годов минувшего столетия, они достаточно долго находились на задворках внимания кардиологов и считались, по сути, препаратами резерва. В то время БРА назначались, в основном, при непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, которая проявлялась развитием у пациента сильного кашля. По мере накопления доказательной базы, БРА постепенно выдвинулись на первый план и стали одними из основных препаратов для лечения артериальной гипертензии. За относительно короткий отрезок времени БРА подтвердили свою эффективность в профилактике сердечно-сосудистых и церебральных осложнений у пациентов с артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, фибрилляцией предсердий, хронической почечной недостаточностью, а также у постинфарктных пациентов. Кандекор (кандесартан) является ярким представителем группы БРА. Препарат блокирует ангиотензиновые рецепторы подтипа 1, что приводит к уменьшению вазоконстрикторного действия ангиотензина II. Таким образом, кандекор реализует свой антигипертензивный эффект за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, не повышая при этом частоту сердечных сокращений. Непосредственно на ангиотензинпревращающий фермент препарат не влияет и не блокирует рецепторы других биологически активных веществ и транспортные ионные каналы в мембранах клеток.

Эффективность кандесартана (кандекора) в снижении артериального давления была изучена в целом ряде клинических исследований с участием тысяч пациентов. В большинстве из них кандекор использовался в рамках монотерапии. Во всех исследованиях был отмечен выраженный дозозависимый антигипертензивный эффект, развивающийся в течение первых двух недель фармакотерапии и устанавливающийся на стабильном уровне на четвертой неделе от начала приема препарата.

При комбинировании кандекора с тиазидными диуретиками отмечалось потенцирование антигипертензивного эффекта всех участников фармакологической комбинации.

В лечении пациентов-гипертоников важно не только добиться снижения уровня артериального давления, но и защитить органы-мишени, что является целью ничуть не менее важной. В сравнительном исследовании способности кандекора и эналаприла уменьшать гипертрофию левого желудочка у пациентов группы кандекора результат был более выражен, чем в группе эналаприла (38 % против 28 %). Немаловажно и наличие у антигипертензивного препарата нефропротективного действия. Раньше считалось, что лучшими в этом отношении препаратами являлись ингибиторы АПФ. Однако сравнительное исследование кандекора (кандесартана), лизиноприла и периндоприла показало, что БРА так же эффективны в предотвращении прогрессирования заболеваний почек, как и вышеназванные ингибиторы АПФ. Кандекор наделен и немалым антиатеросклеротическим потенциалом, что было подтверждено опытным путем при исследовании влияния на пациентов с атеросклерозом аорты и коронарных артерий комбинированной терапии кандекором и статинами, которая была более эффективна, нежели монотерапия статинами.

Кандекор выпускается фармацевтической компанией «КРКА-Рус», российским филиалом известной словенской фармацевтической компании «КРКА». Форма выпуска – таблетки. Препарат следует принимать 1 раз в сутки. Начинают фармакотерапию с дозы в 4 мг, с возможностью дальнейшего повышения до оговоренного максимума в 16 мг. Для поддержания целевого уровня артериального давления хватает, как правило, дозы в 8 мг. Пациентам с недостаточностью функции печени и почек назначают более щадящие дозы (для таких пациентов начальная доза составляет 2 мг).

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

C_max в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). V_d - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.

Конечный T_1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% - в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита; с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) C_max и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T_1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T_1/2 увеличивается в 2 раза.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (14) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза - 4 мг, поддерживающая - 8 мг, максимальная - 16 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Со стороны ЦНС: головокружение.

Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Прочие: возможны боли в спине.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.