Карсил Форте

Карсил форте — оригинальный гепатопротектор от болгарской фармацевтической компании «Софарма», активным компонентом в котором выступает сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (силимарин). Печень — крупнейший орган желудочно-кишечного тракта. В ней происходит метаболизм белков, углеводов и жиров, образование витаминов, гормонов, желчных кислот. Помимо этого, печень принимает участие в процессах биотрансформации токсинов и чужеродных для организма веществ, включая медицинские препараты. Этот орган находится под постоянным воздействием тех или иных неблагоприятных факторов, что вызывает необходимость в его защите, в т.ч. медикаментозной. В этой связи особую терапевтическую актуальной приобретают гепатопротекторы — лекарственные средства, повышающие устойчивость гепатоцитов к эндогенным и экзогенным неблагоприятным факторам. Одним из таких препаратов является карсил форте, содержащий силимарин в более высокой дозе, нежели карсил. Силимарин представляет собой смесь трех флавоноидов: силибинина, силикристина, силидианина, экстрагируемых из плодов растения Silybium marianum L. (расторопша пятнистая). Механизм действия силимарина к настоящему моменту до конца не выяснен. Известно, что он сочетает в себе следующие эффекты: антигепатотоксический, антиоксидантный, мембраностабилизирующий. Взаимодействуя с агрессивными свободными радикалами и переводя их в неактивные соединения, силимарин способен устранять последствия окислительного стресса. В мембранах печеночных клеток протекают основные процессы биотрансформации, поэтому стабилизация их мембран, достигаемая благодаря действию силимарина, приводит к нормализации работы печени. Силимарин влияет на обменные процессы и оказывает клеточно-регулируюшие эффекты, управляя проницаемостью мембран гепатоцитов и тормозя 5-липооксигеназный путь. Препарат стимулирует синтез структурных и функциональных белков и фосфолипидов в гепатоцитах, подвергшихся повреждающему воздействию неблагоприятных факторов, ускоряя тем самым процессы регенерации.

Действие силимарина также обуславливается его антиоксидантными эффектами и способностью улучшать микроциркуляцию. Клинически это проявляется в улучшении объективной симптоматики и общего самочувствия пациента, в нормализации функциональных показателей печени (билирубин, трансаминазы, гаммаглобулин). Это приводит к снижению количества жалоб со стороны пациента, связанных с нарушением пищеварительной функции. Пациенты с ухудшенным вследствие заболевания печени усвоением пищи отмечают повышение аппетита и прибавку в весе. Степень всасывания карсила форте невысокая. То же можно сказать и о ее скорости. Препарат подвергается повторному всасыванию после выделения активного компонента в кишечник (т.н. кишечно-печеночная рециркуляция). В организме карсил форте не кумулирует. При исследовании одного из флавоноидов силимарина — силибинина — максимальные его концентрации наблюдаются в печени, минимальные количества — в сердце, почках, легких и других органах. Период полувыведения препарата составляет 6 часов. Выводится из организма, главным образом, с желчью (порядка 80%) и в малых количествах с мочой (около 5%).

Карсил форте выпускается в капсулах для приема внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет при тяжелых нарушениях функции печени препарат назначают по 1 капсуле трижды в день. При умеренных и легких поражениях печени доза карсила форте составляет по 1 капсуле 1-2 раза в сутки. Препарат можно принимать и с профилактической целью: для предупреждения химических интоксикаций печени его назначают по 1-2 капсулы в день. Длительность медикаментозного курса во всех случаях должна составлять не менее трех месяцев.

Карсил^® Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.

Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.

Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В₄ (LTB₄), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.

Фармакокинетика

Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует.

При исследовании силибинина, меченного С¹⁴, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.

Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.

T_1/2 составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.

Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).

6 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день.

Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев.

Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.

Передозировка

Нет данных о передозировке препарата.

Лечение при случайном приеме высокой дозы: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля, проведение при необходимости симптоматической терапии.

При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.

Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.

Лекарственный препарат хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.

со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция.

Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата.

В составе комплексной терапии:

• токсического поражения печени;
• состояний после перенесенного острого гепатита;
• хронического гепатита невирусной этиологии;
• стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
• цирроза печени;
• профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).

• гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
• дети младше 12-летнего возраста;
• лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
• целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).

С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами: применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.