Кленил удв

Кленил УДВ (действующее вещество – бекламетазона дипропионат) – ингаляционный глюкокортикостероид. Собственной фармакологической активностью обладает лишь в незначительной степени, являясь химически модифицированной формой лекарственного средства, которая при попадании в организм в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Активный метаболит препарата обладает мощным противовоспалительным действием благодаря способности подавлять образование фактора хемотаксиса, препятствуя тем самым развитию аллергии немедленного типа. Улучшает транспорт патогенных агентов мукоцилиарной системой, снижает количество мастоцитов во внутренней оболочке бронхов, снижает отечность мерцательного эпителия, уменьшает секреторную активность бронхиальных желез, снижает повышенную чувствительность бронхов, препятствует миграции гистофагоцитов. Бекламетазона дипропионат в ингаляционной форме резорбтивного действия не оказывает. Спазм бронхов не устраняет. Действие препарата развивается постепенно и приобретает клинически значимый характер, как правило, на 5-7 день медикаментозного курса. Повышает плотность активных бета-адренорецепторов, поддерживает их в сенситивном состоянии, восстанавливает реакцию пациента на бронхорасширяющие средства, позволяя снизить потребность в препаратах данной группы. После введения в дыхательные пути абсорбируется в легочную ткань, где бекламетазона дипропионат вследствие серии гидролитических реакций трансформируется в беклометазон. Часть ненамеренно проглоченной дозы инактивируется до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень. Кленил УДВ находит применение в пульмонологической практике в качестве средства базисной (контролирующей) терапии бронхиальной астмы. Препарат показан для регулярного применения даже при отсутствии клинических признаков заболевания. При определении дозы и схемы фармакотерапии в расчет принимают возраст пациента, тяжесть протекания патологического процесса, выраженность терапевтического ответа в каждом клиническом случае.

В педиатрической практике лекарственное средство используют, начиная с 4-ехлетнего возраста. Типичные побочные эффекты, развивающиеся при применении препарата (встречаемость которых составляет от 1 до 10 случаев на 100 пациентов): кандидоз ротовой полости и глотки (снизить вероятность данного побочного эффекта можно, используя спейсер для ингаляционного введения и прополаскивая рот водой после каждого использования препарата), охриплость голоса, раздражение внутренней оболочки верхних отделов респираторного трака, кровоподтеки и истончение кожных покровов. Кленил УДВ не назначают при туберкулезе (не зависимо от того, какой характер – активный или неактивный – он носит), индивидуальной непереносимости бекламетазона, в период от первого дня заключительной менструации до 13-й недели беременности. Новорожденные дети, родившиеся от матерей, которые принимали бекламетазон во время беременности, должны быть обследованы на предмет наличия надпочечниковой недостаточности. Кленил УДВ не предназначен для применения во время острых приступов бронхиальной астмы. Целесообразность в применении препарата отсутствует также при тяжелом течении бронхиальной астмы, требующем проведения более интенсивного лечения. Лица, страдающие недостаточностью надпочечников, должны принимать препарат исключительно под строгим медицинским контролем. Во избежание парадоксального бронхоспазма перед применением Кленила УДВ проводят ингаляцию сальбутамола или другого бронхорасширяющего лекарственного средства. В случае развития молочницы в ротовой полости или в верхних отделах респираторного тракта показана местная антимикотическая фармакотерапия. Применение Кленила УДВ при этом не прекращают. Наличие в носовой полости и синусовых пазухах активного инфекционно-воспалительного процесса не является основанием для отказа от применения Кленила УДВ.

В качестве активного ингредиента Клендил УДВ содержит беклометазон, производное кортизона. Беклометазон - ингаляционный глюкортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, улучшаются показатели функции внешнего дыхания. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики беклометазона показали, что после ингаляции высокой дозы всасывается лишь 20-25% препарата.

Ингалируемый беклометазон быстро абсорбируется легкими; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона в его активный метаболит беклометазон-17-монопропионат (Б-17-МП). Системная биодоступость Б-17-МП обеспечивается на 36% за счет легких, а также за счет всасывания органами ЖКТ проглоченной части ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность после ингаляции составляет около 2% и 62% от номинальной дозы по отношению к неизмененному беклометазону и Б-17-MП соответственно. Связь с белками плазмы - 87%.

Беклометазон характеризуется очень высоким показателем клиренса (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) из большого круга кровообращения за счет действия эстеразы, присутствующей в большинстве тканей. Основной продукт метаболизма беклометазона - активный метаболит Б-17-МП. Менее активными метаболитами являются беклометазон-21-монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, которые также образуются в результате метаболизма, но их роль в системном воздействии беклометазона очень незначительна. Основная часть беклометазона выводится с каловыми массами в виде полярных метаболитов. С мочой экскретируется примерно 12% от введенной дозы в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. T_1/2 беклометазона и Б-17-МП составляет 0.5 и 2.7 ч соответственно.

Суспензия для ингаляций белая, опалесцирующая, гомогенная или слегка седиментированная суспензия, разрушаемая при встряхивании в герметично запаянной пластиковой ампуле.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, полисорбат 20, сорбитана лаурат, вода очищенная.

2 мл - ампулы пластиковые (5) - стрипы (4) - пачки картонные.

Ингаляционно. Препарат не предназначен для инъекций. Кленил УДВ необходимо применять с помощью специального ингалятора (компрессорного небулайзера), оснащенного мундштуком и специальной маской. Доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым: 800 мкг (1 однодозовая ампула на одну процедуру небулизации) 1-2 раза/сут. Детям от 6 лет: 400 мкг (половина однодозовой ампулы на одну процедуру небулизации) 1-2 раз/сут.

Однодозовая ампула имеет отметку, соответствующую половине дозы.

Указания по применению Кленила УДВ с помощью небулайзера

Использовать однодозовую ампулу в соответствии со следующими инструкциями:

1) Согнуть однодозовую ампулу в двух направлениях.

2) Отделить однодозовую ампулу от полоски наверху, затем в центральной части.

3) Энергично встряхнуть однодозовую ампулу до образования однородной суспензии, до полного диспергирования.

4) Открыть однодозовую ампулу, повернув крышечку.

5) Аккуратно выдавить содержимое однодозовой ампулы в назначенной дозе в камеру небулайзера.

6) Если используется половина дозы, ампулу можно закрыть обратной стороной крышки.

Неиспользованную суспензию следует утилизировать.

Примечание

После каждой ингаляции прополощите рот водой.

Если используется маска, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо после ингаляции.

Передозировка

Значимых взаимодействий ингаляционных ГКС с другими лекарственными средствами не выявлено.

Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их использования.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность.

Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие. Повышает эффект бета-адреномиметиков.

Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

В некоторых случаях возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильной пневмонии; аллергических реакций (сыпь, крапивница, зуд, эритема; отек глаз, лица, губ, глотки).

В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием беклометазона, в т.ч. надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста у детей и взрослых, снижение минеральной плотности костной ткани, тревога, нарушение сна, гиперактивность и раздражительность преимущественно у детей, головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• туберкулезная инфекция органов дыхания;
• беременность (I триместр);
• период лактации.

С осторожностью: цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные), вирусные инфекции органов дыхания, остеопороз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять Кленил УДВ в первые 3 месяца беременности, а в последующие ее сроки (II и III триместры) препарат следует применять только в тех случаях, когда польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется назначать минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов бронхиальной астмы.

Не рекомендуется применять Кленил УДВ в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Детям старше 6 лет назначают 400 мкг (половина однодозовой ампулы на одну процедуру небулизации) 1-2 раз/сут.

Особые указания

Беклометазон не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

После .назначения ингаляционных ГКС у некоторых больных может развиться кандидоз полости рта или глотки. У больных с анамнестическими или лабораторными данными о ранее перенесенной инфекции это осложнение развивается быстро. Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта - применение нистатина, флуконазола, амфотерицина В без прерывания лечения беклометазоном. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Инфекции придаточных пазух носа или носовой полости следует лечить соответствующими препаратами, однако они не являются конкретными противопоказаниями к применению Кленила УДВ.

Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на прием Кленила УДВ. У таких пациентов следует с особой предосторожностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечной недостаточности. Такие больные должны иметь запас ГКС и при себе - предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях (таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.) нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы.

При переходе с пероральных ГКС на Кленил УДВ могут наблюдаться такие симптомы, как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. Хранить в вертикальном положении, как показано на упаковке. Однодозовые флаконы можно хранить в течение 3 месяцев вне защитного пакета, в защищенном от света месте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.