Копаксон 40

Копаксон 40 (активный ингредиент – глатирамера ацетат) – иммуномодулятор, который назначают при самом частом типе течения рассеянного склероза – рецидивирующе-ремиттирующем склерозе. Механизм действия лекарственного средства до конца не ясен. Считается, что препарат влияет на течение иммунных процессов, лежащих в основе заболевания. Это предположение находило свое подтверждение в исследованиях механизмов зарождения и развития аллергического энцефаломиелита – заболевания, которое используют как экспериментальную модель для воспроизведения рассеянного склероза. Доклинические и клинические испытания продемонстрировали, что субкутанное введение препарата активизирует специфические Т-супрессоры. Результаты годового плацебо-контролируемого клинического испытания подтвердили эффективность лекарственного средства Копаксон 40 при субкутанном введении трижды в неделю: на фоне лечения реже развивались эпизоды обострения заболевания. Фармакокинетические параметры препарата в клинических исследованиях не изучались. Как показали лабораторные исследования, при субкутанном введении действующий компонент лекарственного средства быстро всасывается, распадаясь в подкожной клетчатке на более мелкие фрагменты. Разовая доза препарата – 40 мг, кратность выполнения инъекций – трижды в неделю, наименьший интервал между введениями – двое полных суток. Рекомендованная продолжительность медикаментозного курса в настоящее время не установлена: она определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Большинство клинических данных и побочных эффектах глатирамера ацетат было собрано на основании применения лекарственного средства Копаксон-Тева в дозировке 20 мг/мл при ежедневном выполнении субкутанных инъекций. Чаще всего наблюдались локальные реакции в месте введения. Согласно плацебо-контролируемым клиническим испытаниям доля участников, проинформировавших о подобных побочных эффектах как минимум однократно составила 70% для опытной группы и 37% для группы плацебо. Пациенты отмечали гиперемию, болевые ощущения, уплотнение, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающее потребность чесать раздражённое место, отечность, воспаление и повышенную чувствительность.

У 31% пациентов опытной группы через несколько минут после введения отмечался хотя бы один признак немедленной постинъекционной реакции: боли в груди, затрудненное дыхание, расширение сосудов, тахикардия (в группе плацебо этот показатель составлял 13%). К другим распространенным (встречающимся в 1-10% случаев) побочным эффектам относятся: гриппоподобные инфекции, бронхит, воспаление желудка и тонкой кишки, отит среднего уха, герпевирусная инфекция, вагинальный кандидоз, анорексия, прибавка веса, тревожные и депрессивные состояния, цефалгия (в т.ч. мигренозного характера), дисгевзия, речевые расстройства, дрожание пальцев рук, визуальное раздвоение видимых предметов, нарушение слуха, кашель, сезонный насморк, тошнота, констипация, кариес, диспепсические расстройства, кожные высыпания, повышенное потоотделение, энкопрез, рвота, уртикария, боли в суставах, спинальные боли, боли в шее. На начальном этапе лечения за пациентом должен быть организован контроль со стороны невролога и врача, занимающегося лечением рассеянного склероза. В случаях первичного или вторичного прогрессирования заболевания препарат не назначают. Как правило, нежелательные побочные реакции, связанные с применением препарата, проходят самопроизвольно без какого-либо терапевтического вмешательства. Если они принимают серьезный характер, необходимо обратиться к врачу. Лекарственное средство следует хранить в холодильнике. При отсутствии возможности хранения шприцов с препаратом в холодильнике допускается непродолжительное (не более месяца) хранение препарата при комнатной температуре. Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости активного или любого вспомогательного компонента, во время беременности. В педиатрической практике лекарственное средство не применяют в связи с недостаточностью клинических данных о его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.

Иммуномодулятор. Представляет собой смесь синтетических полипептидов, образованных аминокислотами: L-глутаминовой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином. Кополимеры из указанных аминокислот имеют структурное сходство с основным белком миелина - главного компонента миелиновых оболочек, которые разрушаются при рассеянном склерозе. Модифицирует иммунный ответ и воздействует на иммунокомпетентные клетки.

Конкурирует с белком миелином, а также олигодендроцитарным гликопротеином миелина и протеолипидным белком за связывание с молекулами главного комплекса тканевой совместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены.

Стимулирует образование антигенспецифических T-лимфоцитов. Блокирует миелинспецифические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервных волокон (демиелинизация) при рассеянном склерозе. При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет скорость наступления необратимых неврологических нарушений.

Фармакокинетика

Раствор для п/к введения от бесцветного до слегка желтого цвета, опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: маннитол - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - шприцы (3) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Со стороны ЦНС: астения, мигрень, тревожность, потеря сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, ощущение тяжести и боли в груди, сердцебиение, аритмия, вазодилатация, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания, молочница.

Со стороны органов чувств: вертиго, нистагм, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, затруднение дыхания, ОРВИ, ларингоспазм, бронхит, гипервентиляция.

Со стороны половой системы: дисменорея, снижение потенции.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, гематурия, сомнительные результаты теста по Папаниколау.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Местные реакции: гиперемия, отек, зуд кожи, болезненность в месте введения.

Прочие: артралгия, лимфаденопатия, боль в спине, повышенное потоотделение, гриппоподобный синдром.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности глатирамера ацетата при беременности не проводилось.

Неизвестно, выделяется ли глатирамер ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на репродуктивную систему, развитие эмбриона и процесс родов.

Применение у детей

Особые указания