Дицинон

Лекарственное средство дицинон (МНН — этамзилат) от словенской фармацевтической компании «Лек» относится к гемостатическим (кровоостанавливающим) препаратам и используется при капиллярных кровотечениях различного генеза. Он стимулирует синтез в стенах кровеносных сосудов гликозамингликанов большой молекулярной массы, повышает устойчивость сосудов, регулирует проницаемость их стенок на фоне протекания различных патологических процессов, улучшает кровообращение в капиллярном русле. Гемостатическое действие дицинона связано с его способностью стимулировать в очаге повреждения капилляра синтез тромбопластина — важнейшего фактора системы свертывания крови. Препарат активирует процесс образования тканевого тромбопластина (фактора свертывания крови III), нормализует адгезию (способность прилипать к сосудистой стенке) тромбоцитов. Дицинон не оказывает влияния на протромбиновое время (время свертывания крови), не вызывает повышения свертываемости крови и не способствует тромбообразованию. После внутривенного введения действие препарата развивается спустя 5-15 мин, достигая своего пика через 1 час и продолжаясь еще 4-5 часов.

Дицинон выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения (применяется только в стационарах).

Оптимальная суточная доза перорального дицинона определяется из расчета 10-20 мг на 1 кг массы тела и делится на 3-4 приема в течение дня. Как правило, разовая доза составляет 250-500 мг, самое большое — 750 мг. При обильных менструациях дицинон назначают по 750-1000 мг в день в период с пятого дня от предположительного начала менструации и вплоть до пятого дня следующего менструального цикла. После проведения хирургических вмешательств препарат показан в дозе 250-500 мг с периодичностью 1 раз в 6 часов до тех пор, пока исчезнут все предпосылки для развития кровотечения. Суточная доза дицинона для детей также зависит от массы тела и рассчитывается исходя из 10-15 мг на 1 кг массы тела на те же 3-4 приема. Оптимальная суточная доза инъекционного дицинона аналогична таблетированному: 10-20 мг на 1 кг массы тела с кратностью приема 3-4 раза в день как для внутривенного, так и для внутримышечного введения (в первом случае препарат вводится медленно). При введении дицинона в смеси с физраствором инъекция производится немедленно.

Перед началом использования дицинона в качестве гемостатика необходимо точно установить причину, вызвавшую кровотечение. Если инъекционный раствор приобрел окраску, то он больше не может быть использован и подлежит утилизации.

Гемостатический препарат. Препарат увеличивает образование в стенках капилляров мукополисахаридов большой молекулярной массы и повышает устойчивость капилляров, нормализует их проницаемость при патологических процессах, улучшает микроциркуляцию. Оказывает гемостатическое действие, которое обусловлено активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов. Препарат стимулирует образование фактора свертывания крови III, нормализует адгезию тромбоцитов. Препарат не влияет на протромбиновое время, не обладает гиперкоагуляционными свойствами и не способствует образованию тромбов.

После в/в введения препарат начинает действовать через 5-15 мин; максимальный эффект наблюдается через 1 ч, продолжительность действия составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/в введения препарата в дозе 500 мг C_max достигается через 10 мин и составляет 50 мкг/мл.

После приема внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается. После приема препарата в дозе 50 мг C_max достигается через 4 ч и составляет 15 мкг/мл.

Этамзилат проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Выведение

Около 72% от введенной дозы выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде.

После в/в введения T_1/2 составляет около 2 ч, после приема внутрь T_1/2 составляет около 8 ч.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, крахмал кукурузный, повидон К25, магния стеарат, лактоза.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Таблетки

Оптимальная суточная доза для взрослых составляет 10-20 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 приема. В большинстве случаев разовая доза составляет 250-500 мг 3-4 раза/сут. В исключительных случаях разовая доза может быть повышена до 750 мг 3-4 раза/сут.

При меноррагии назначают 750-1000 мг/сут, начиная с 5 дня ожидаемой менструации до 5 дня следующего менструального цикла.

В послеоперационном периоде препарат назначают в разовой дозе 250-500 мг каждые 6 ч до исчезновения риска развития кровотечения.

Детям назначают в суточной дозе 10-15 мг/кг в 3-4 приема.

Раствор для в/м и в/в инъекций

Оптимальная суточная доза для взрослых составляет 10-20 мг/кг, разделенная на 3-4 в/м или в/в (медленных) инъекции.

Взрослым при оперативных вмешательствах профилактически вводят в/в или в/м 250-500 мг за 1 ч до операции. Во время операции в/в вводят 250-500 мг, введение данной дозы можно повторить еще раз. После операции вводят 250-500 мг каждые 6 ч до исчезновения риска развития кровотечения.

Для детей суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, разделенная на 3-4 введения.

В неонатологии: Дицинон вводят в/м или в/в (медленно) в дозе 12.5 мг/кг (0.1 мл=12.5 мг). Лечение следует начать в течение первых 2 ч после рождения.

Если Дицинон смешивают с физиологическим раствором, то его следует вводить немедленно.

Передозировка

Введение в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 ч до введения декстранов предотвращает их антиагрегантное действие. Введение Дицинона после введения декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

Несовместим с раствором натрия бикарбоната для инъекций и раствором натрия лактата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, тяжесть в эпигастральной области.

Прочие: аллергические реакции, гиперемия кожи лица, снижение систолического АД.

Профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии:

• во время и после хирургических операций на всех хорошо васкуляризированных тканях в оториноларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;
• гематурия, метроррагия, первичная меноррагия, меноррагия у женщин с внутриматочными контрацептивами, носовое кровотечение, кровоточивость десен;
• диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторные кровоизлияния в сетчатку, гемофтальм);
• внутричерепные кровоизлияния у новорожденных и недоношенных детей.

• острая порфирия;
• гемобластоз у детей (лимфобластный и миелобластный лейкоз, остеосаркома);
• тромбоз;
• тромбоэмболия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и натрия сульфиту;
• повышенная чувствительность к натрия сульфиту (раствор для в/в и в/м введения).

С осторожностью следует назначать препарат при тромбозе, тромбоэмболии в анамнезе, кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения.

1 таблетка Дицинона содержит 60.5 мг лактозы (максимальная суточная доза лактозы не должна превышать 5 г). Не следует назначать препарат больным с врожденной непереносимостью глюкозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

При появлении окрашивания раствора для в/м и в/в введения, его применять нельзя.

Раствор для в/м и в/в введения предназначен только для применения в стационарах и поликлиниках.

Раствор для в/м и в/в инъекций можно применять местно: стерильный тампон или марлевую салфетку пропитывают раствором и накладывают на рану (например, кожный трансплантат, удаление зуба).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не требуется специальных предосторожностей.